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氯吡格雷手性前体(R)-邻氯扁桃酸甲酯的酶法制备
氯吡格雷 (Clopidogrel) ，商品名波立维 (Plavix) ，是抑制血小板聚集的药物。年销售额超过百亿美元，是目前世界上排名第二位的重磅炸弹级药物。
(R)-邻氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料药合成的重要前体化合物，酶促邻氯苯甲酰甲酸甲酯不对称还原是制备 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的重要方法，具有转化率高、产品光学纯度好、环境污染小等显著优点。
本项目我们通过广泛筛选，获得一个高立体选择性的羰基还原酶，将其与葡萄糖脱氢酶共克隆表达于大肠杆菌中，使用重组大肠杆菌整细胞在单水相体系中高效催化邻氯苯甲酰甲酸甲酯的不对称还原，使用廉价的葡萄糖作为辅底物，反应体系中无需额外添加价格昂贵的辅酶，反应体系简便，原料成本低廉。底物浓度可高达600 g/L，完全转化，产物 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的得率高于90%，光学纯度高于99.9%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学
2021-04-13
他汀侧链(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的酶法制备
阿托伐他汀，又名立普妥，能够降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，是目前世界销售排名首位的重磅炸弹级药物，年销售额超过百亿美元。
(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯是阿伐他汀手性侧链合成的重要前体化合物，酶促4-氯-乙酰乙酸乙酯不对称还原是制备 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的重要方法，具有转化率高、产品光学纯度好、环境污染小等显著优点。
本项目我们通过广泛筛选，获得一个高立体选择性的羰基还原酶ScCR，该酶可以在有机/水两相体系中高效催化4-氯-乙酰乙酸乙酯的不对称还原，使用廉价的异丙醇作为辅底物，无需额外添加辅酶再生用酶，反应体系简单。使用含该酶的大肠杆菌整细胞作为催化剂，底物浓度可高达600 g/L，完全转化，产物 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的得率达96%，光学纯度高于99%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学
2021-04-13
一种基于微流场技术实现硫代磺酸酯烷基化的方法
本发明属于有机化学合成领域，涉及一种基于微流场技术实现硫代磺酸酯烷基化的方法。将硫代苯磺酸酯类化合物1与化合物2、铁催化剂、配体、第一溶剂混合，得到混合液；将混合液泵入至微流场反应装置的微流场反应器中进行光反应，即得硫代产物3。本发明以廉价易得的铁催化剂在紫光照射下激发产生自由基的方式激活反应活性较低的烷烃，与硫代磺酸酯交叉偶联实现室温下硫代烷基化修饰反应。该方法条件温和，无需添加外源性的氧化剂及昂贵的过渡金属络合物，同时通过微流场技术强化了反应过程，提高了反应效率，大大缩短了反应时间，为相关产物的规模化放大制备奠定了强力的基础。
南京工业大学
2021-01-12
微生物转化生产维生素 C 磷酸酯的关键技术
维生素 C 磷酸酯钠(SAP)作为维生素 C(AsA)多种衍生物中性能最好的一种，克服了 AsA 本身存在的缺陷(如受热、见光易分解和易氧化)，在体内磷酸酶作用下迅速转化成 AsA。SAP 由于其优越的性能被广泛应用于医药、化妆品、食品添加剂、保鲜剂、饲料添加剂等诸多领域。目前，工业化生产 SAP 主要途径为化学合成法，此法反应步聚复杂，条件不易控制，副产物较多，成本也很高。本技术方法通过基因工程手段获得了高产维生素 C 磷酸化酶突变菌株。目前该项目正在酶工程改造，以进一步提高底物的转化率。
江南大学
2021-04-11
一周科创资讯 ｜4月25日-5月1日
本周有哪些高教科创资讯不可错过？
云上高博会
2022-05-01
一种基于5G信号的DOA指纹库定位方法
本发明公开一种基于5G信号的DOA指纹库定位方法，包括以下步骤：将初始区域划分成多个微型小区，并对划分的微型小区中的参考点的角度信息进行估计；然后将各个微型小区参考点的角度信息和相应小区的位置信息保存在指纹库中，每隔固定的时间对指纹库中的角度信息进行更新；使得当有目标在该区域时，通过估计目标的角度信息；与指纹库中的角度信息进行匹配，确定该目标所在的小区，即可得到目标的位置信息，从而实现目标的定位。
东南大学
2021-04-11
滴灌用全水溶磷酸二氢铵（5万吨/年）
成果描述：该技术与磷酸二氢钾技术类似，采用湿法稀磷酸为原料，用溶剂萃取磷酸，得到净化稀磷酸，再用氨中和，经过滤、浓缩、结晶得到全水溶MAP。该技术的优点是P2O5萃取率高，原料酸中80 %的P2O5进入到产品中。自动化程度高、产品质量好、可大规模工业化，适合大型磷肥企业，走肥盐结合道路。市场前景分析：磷酸二氢铵主要用作肥料和木材、纸张、织物的防火剂、灭火剂、阻燃剂、玻璃材料、磷酸铁锂材料和基体改进剂，也用于制药和反刍动物饲料添加剂。与同类成果相比的优势分析：产品磷酸二氢铵为白色粒状晶体。磷酸二氢铵含量在99.0 %以上，相对密度1.803，熔点190 °C，易溶于水，1 %水溶液pH值为4.5。国际先进。
四川大学
2021-04-10
KTE5型矿山救援可视化指挥系统及装置
西安科技大学自 2003 年开始就矿山应急救援通信技术和装备着手开始研究，现该成果获安全生产科技成果二等奖 1 项，发明专利 1 项，实用新型专利 4 项，发表论文 12 篇；该成果提供一种可实时监视和直接联络事故现场的先进技术手段；设计了将灾害现场视频 / 音频信号传送至地面指挥部和各级救援指挥中心，地面指挥部和各级救援指挥中心根据灾区情况向救护队员发送救援指令；同时通过互联网，业内专家可直接了解救灾现场的实际，参与救灾决策，实现救灾决策专家化的网络系统。 项目研究成果及转化形成的工矿产品已推广应用于山西大同煤电公司、山东龙口煤电有限公司、中国神华能源神东分公司救护消防大队等矿山救护队取得了一定的经济效益和社会效益。
西安科技大学
2021-04-11
一周科创资讯｜1月30日-2月5日
一周高等教育科技创新政策、热点新闻导读
高教科创
2023-02-06
一周科创资讯｜5月28日-6月4日
一周高等教育科技创新政策、热点新闻导读
高教科创
2023-06-05