|
搜索
搜 索
高等教育领域数字化综合服务平台
吡仑帕奈原料药产业化项目
成果描述：癫痫是一种由于神经元异常放电所致的反复发作的慢性综合征，为常见疾病，全球患病率约5‰～10‰，每年每万人中约有20～70个新发病例。除部分患者能通过手术等方式针 对病因进行治疗外，大部分患者需要长期服用抗癫痫药物(Antiepileptic Drugs, AEDs)。虽然目前世界上批准上市的AEDs超过20种，但现有AEDs单药或联合治疗后，仍有约1/3的患者呈现药物抵抗，为难治性癫痫，因此药品研发人员一直在致力于开发新的抗癫痫药。2012年10月美国FDA批准了一种新型口服抗癫痫药吡仑帕奈(perampanel)。 吡仑帕奈是第一个被批准上市的AMPA受体拮抗剂AEDs，临床试验已证实其在辅助治疗癫痫部分发作方面有明确的临床疗效，为难治性癫痫患者提供了一个新的用药选择。目前，国内多家一线药企已经开始在国内申报新药批件。 技术目前处于国内领先水平。由于其原料药制备工艺复杂，原料成本昂贵，从而对开发工作及市场拓展带来一系列困难。经过研发团队的攻关，使用新型催化剂，极大地降低了原料及生产成本，并已经进入小批量化生产。目前，是国内唯一的关键中间体供应商，客户包括国内四家一线药企，并出口进入国际市场，完成了相关的国外DMF文件注册。市场前景分析：全球患病率约为5‰～10‰，每年每万人中约有20～70个新发病例[1]。除部分患者能通过手术等方式针对病因进行治疗外，大部分患者需要长期服用抗癫痫药物。与同类成果相比的优势分析：HPLC>99%,国内先进。
四川大学
2021-04-10
吡仑帕奈原料药产业化项目
癫痫是一种由于神经元异常放电所致的反复发作的慢性综合征，为常见疾病，全球患病率约5‰～10‰，每年每万人中约有20～70个新发病例。除部分患者能通过手术等方式针 对病因进行治疗外，大部分患者需要长期服用抗癫痫药物(Antiepileptic Drugs, AEDs)。虽然目前世界上批准上市的AEDs超过20种，但现有AEDs单药或联合治疗后，仍有约1/3的患者呈现药物抵抗，为难治性癫痫，因此药品研发人员一直在致力于开发新的抗癫痫药。2012年10月美国FDA批准了一种新型口服抗癫痫药吡仑帕奈(perampanel)。 吡仑帕奈是第一个被批准上市的AMPA受体拮抗剂AEDs，临床试验已证实其在辅助治疗癫痫部分 发作方面有明确的临床疗效，为难治性癫痫患者提供了一个新的用药选择。目前，国内多家一线药企已经开始在国内申报新药批件。 技术目前处于国内领先水平。由于其原料药制备工艺复杂，原料成本昂贵，从而对开发工作及市场拓展带来一系列困难。经过研发团队的攻关，使用新型催化剂，极大地降低了原料及生产成本，并已经进入小批量化生产。目前，是国内唯一的关键中间体供应商，客户包括国内四家一线药企，并出口进入国际市场，完成了相关的国外DMF文件注册。
四川大学
2016-04-19
3-氯-1,2-丙二醇
英文名：3-Chloro-1,2-propanediol
别名：1-chloro-2,3-dihydroxypropane; 1-chloro-2,3-propanediol; alpha-Chlorohydrine; Glycerol-alpha-chlorohydrine 产品名称：3-氯-1,2-丙二醇; 3-氯甘油分子式
C3H7ClO2
分子结构：
分子量：110.54
CAS号：96-24-2
EINECS 号：202-492-4
物理化学性质
密度：1.322
熔点：-40 ºC
沸点：213 ºC
折射率：1.479-1.481
闪点：135 ºC
水溶性：可溶
外观：无色至淡黄色液体
含量：≥98%
包装：250kg/桶
储存条件：密闭容器中储存，常温下稳定
山东一飞药业股份有限公司
2021-08-24
一种高效聚羧酸系减水剂及其制备方法
由于目前国内研究者通过分子设计途径探索聚羧酸系高效减水剂合成已取得一些进展，但基于聚羧酸系高效减水剂的研究成果大多处于试验起步阶段，真正形成产品的厂家还很少，远不能满足高性能混凝土发展的需要。随着合成与表征聚合物减水剂及其化学结构与性能、制备改进工艺研究成果的不断深入，聚羧酸系减水剂有着广阔的应用前景，将进一步朝着高性能多功能化、生态化、国际标准化方向发展。 本发明的优点在于：(1)采用聚羧酸系列缩合物作为抗离析组分、 三聚磷酸钠作为保塑组份、萘系高效减水剂作为基料的复合型高效混凝土外加剂；(2)聚
兰州大学
2021-01-12
川芎嗪纳米粒及其制备方法和制药中的应用
【发 明 人】曾莉；毛春芹；陆兔林；李林；李争艳；王晓霎；华蕾；卞尧尧；陆敏【技术领域】 本发明属于医药技术领域，具体来讲涉及一种川芎嗪纳米粒及其制备方法和在制药领域中的应用。【摘要】 川芎嗪纳米粒及其制备方法和制药中的应用，将聚乳酸溶于丙酮，形成聚乳酸丙酮溶液，再将川芎嗪溶于聚乳酸丙酮溶液中，形成油相，将油相加入已恒温 至20～50℃的含表面活性剂的水相溶液中，两相混合后在20～50℃的温度下搅拌50～90min，使丙酮挥发，即得川芎嗪纳米粒溶液，本发明工艺简单，反应条件温和，制 作粒径均匀、分布窄。且所选用的辅料可生物降解，生物相容性好，无毒副作用，市场原料充足。川芎嗪包在纳米粒中，可以稳定而缓慢的释放，可有效的防治术后肠粘 连，以及预防术后粘连性肠梗阻。
南京中医药大学
2021-04-13
欢迎报名 | [5月23日·长春]智能化时代的创新创业教育与产教融合论坛启动报名
为深入贯彻落实习近平总书记关于教育的重要论述和全国教育大会精神，贯彻落实《教育强国建设规划纲要（2024—2035年）》和三年行动计划，研讨高等教育强国建设新路径新范式，宣传高等教育强国研究成果，中国高等教育培训中心决定举办“智能化时代的创新创业教育与产教融合论坛”（以下简称“论坛”）。
中国高等教育学会
2025-05-16
青花 5 号
2003 年育成。2011 年 4 月通过山东省农作物品种审定委员会审定。中间型大花生，荚果普通形，春播生育期 130 天，种子发芽势强，出苗快而整齐，中后期生长稳健，植株矮壮，总分枝 10 条左右，不早衰；单株生产力高，百果重220 克，百仁重 110 克，公斤果数 520 个，出米率 74%；抗旱性较强，抗倒伏性强，适应性广，抗病毒病和叶斑病，叶片功能时间长。2010 年山东省生产试验平均亩产荚果 328.3 公斤、籽仁 22
青岛农业大学
2021-01-12
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝 那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价 格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光 学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产 品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前 景
华东理工大学
2021-04-11
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝 那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价 格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光 学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产 品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前 景。
华东理工大学
2021-04-13
RNA修饰m6A去甲基酶FTO对多种RNA修饰底物的去甲基分子机理
FTO对人体发育至关重要，FTO酶活功能的紊乱会影响发育和多种疾病的发生，包括肥胖和癌症等。N6-甲基腺嘌呤（m6A）作为mRNA上含量最为丰富的甲基化修饰，是首个被报道的FTO去甲基酶活生理底物。之后陆续报道FTO生理底物还包括mRNA上5’帽端后的N6，2'-O-二甲基化腺嘌呤（cap m6Am），snRNA的m6A和m6Am，tRNA的N1-甲基腺嘌呤（m1A），除此之外还有体外活性底物单链DNA上的N6-甲基脱氧腺嘌呤（6mA）和N3-甲基胸腺嘧啶（3mT）与单链RNA上的N3-甲基尿嘧啶（m3U）。FTO如何识别众多的核酸修饰碱基，是否有催化选择性，如何结合多种RNA，FTO为什么对cap m6Am的活性高于单链RNA上的m6A，及FTO为什么对单链RNA或DNA上的m1A没有活性却对tRNA或茎环结构上的m1A有活性？回答这些FTO的酶催化分子机制有待于蛋白-核酸复合物晶体结构的解析。然而FTO蛋白与核酸底物结合力太弱，致使获得FTO蛋白-核酸复合物晶体结构一直是该领域的挑战和难点。
北京大学
2021-04-11