|
搜索
搜 索
高等教育领域数字化综合服务平台
新冠病毒分离、测序、快速检测及药物筛选研究
山东大学药学院刘新泳教授团队与山东省疾控中心联合申报的山东省重大科技创新工程项目“新型冠状病毒分离、测序、快速检测及药物筛选研究”，获批经费450万元。连日来，该团队在抗新冠肺炎药物研究方面取得一系列进展。 完成硝唑尼特的原料和制剂工艺研究。刘新泳教授团队根据体外抗新型冠状病毒活性筛选实验，对已发现的具有显著抗新型冠状病毒作用的上市药物硝唑尼特（RY2020，原抗寄生虫药物），联合山东瑞阳制药进行研发，已完成了药物合成工艺研究、药物干混悬剂和片剂的制备工艺、体内药代动力学的研究。目前正在进行抗新型冠状病毒感染动物药效学验证，并拟申报临床研究，有望成为本次疫情防控急需的一线药物。 完成法匹拉韦的产业化研究。法匹拉韦是抗流感病毒药物，对新型冠状病毒肺炎具有较好的临床治疗作用，目前该团队已完成法匹拉韦合成工艺、产业化工艺、质量控制研究等任务，正在联合山东齐都药业申报国家仿制药物，用于临床抗新型冠状病毒肺炎。 建立基于靶标的虚拟筛选平台。依托山东省药物分子设计与创新药物研究山东省高校重点实验室，基于新型冠状病毒的突刺Spike蛋白、蛋白酶PLpro和Mpro、RNA依赖的RNA聚合酶结构，刘新泳教授团队开展了计算机智能化辅助的高通量的药物虚拟筛选，重点筛选了已上市药物、商品化分子库以及课题组自有的多样性的合成分子库、天然产物库、中药提取物库，发现多个虚拟评价活性好的临床已有药物和实体小分子化合物。
山东大学
2021-04-10
一种基于细胞荧光图像的药物筛选方法
本发明提供一种基于细胞荧光图像的药物活性组分筛选方法，通过控制荧光倒置显微镜上的高精度可控电动平台精确走位，应用荧光探针特异性标记细胞、细胞显微图像自动获取、荧光图像识别及数据生成，通过分析图像信息来获取心肌细胞保护作用的相关指标筛选和评价活性组分。本发明能够在活细胞内通过标记线粒体荧光强度来测量心肌细胞的活力状态从而对活性物质的保护效果进行评估，并能够对细胞的形态结构和分布进行实时监测，具有快速、经济、高通量的特征，可在定量筛选评价心血管疾病治疗药物中的应用。
浙江大学
2021-04-11
抗胰腺癌药物 A13 的临床前研究
目前癌症中的胰腺癌仍是临床治疗的难题，由于症状隐匿，发病迅速，预后差，使胰腺癌的发病率和死亡率逐年上升，延长胰腺癌症患者生存区、提高生存率和生 存质量，是国内外科学家关心的重要课题。钴依赖的蛋氨酸合成酶（MS）是叶酸类代谢 酶，对正常细胞和肿瘤细胞敏感性差别更大的靶酶，针对其作用机理，设计合成了活性 小分子A13，具有优于吉西他滨的治疗胰腺癌的活性。 A13化合物经过两次不同机构肿瘤细胞测定，确定其抗胰腺癌和肺癌活性。与山东省药学科学院合作，测定人胰腺癌PNCA-1裸鼠移植瘤模型抗肿瘤作用。设置5-FU对照组，吉西他滨对照组和模型对照组，A13尾静脉注射给药，隔天给药时间为21天。实验结果是A13在60 mg/kg和120 mg/kg剂量条件下对人胰腺癌裸鼠移植瘤的生长的抑 制作用，相对肿瘤增值率分别为55.97%和39.63%，结果优于5FU（59.04%）和吉西他滨 （49.21%），对体重和饮食没有影响，各脏器解剖观察未见毒性病理变化。对照吉西他滨 组裸鼠表现出明显体重下降和饮食受阻。A13化合物在模拟大肠液16 h能保持稳定，在 血浆中96 h能保持稳定，为后续动物实验确定给药方式和给药时间。对肺癌SPC-A-1裸 鼠移植瘤小鼠也有治疗作用，A13的肿瘤相对增值率与培美曲塞对照组相当。
北京大学
2021-02-01
筛选发现多种药物或对新型冠状病毒有效
中国药科大学多个研究团队进行技术攻关，开展了抗新型冠状病毒（2019-nCoV）潜在药物的筛选研究工作。药物科学研究院副研究员余文颖团队一改“基于靶点找药”的传统研究思路，创新筛选方式，即以现有的X-RAY单晶衍射证明的有活性的SARS抑制剂为模板，采用基于配体的药物设计方法，在所有上市药物里进行药物筛选，迅速发现了多种可能对新型冠状病毒有效的药物，具有潜在临床应用价值。 通过具体分析，余文颖团队找到了1个广谱抗病毒药物和3个抗HIV蛋白酶抑制剂、1个ACE抑制剂类的抗高血压药物、1个治疗肺结核的抗菌药和10个广谱抗菌药物等。这些药物单独或者联用组合，可为新型冠状病毒感染肺炎患者临床治疗提供参考。 此次筛选获得的药物里还包含了一个常用的保健药品——叶酸。余文颖团队认为，服用叶酸是否能够起到一定的预防作用还有待进一步验证。他们后续将继续深入开展针对性的抗新型冠状病毒的药物活性测试，以期为临床研究和治疗提供更为有力的指导。抗菌药物
南京医科大学
2021-04-10
一种多肽药物的新剂型及其制备方法
艾滋病病原体 HIV-1 的锚定与侵入主要是膜融合的过程，是由外膜前体蛋白 gp160 的加工开始的。因而用多肽来抑制 gp160 的裂解、gp41 的构象变化和 gp120 与 CD4 蛋白 的结合，是目前研究热点。目前治疗艾滋病的多肽类药物具有稳定性差、体内半衰期短、 口服易于降解、生物利用度低等局限，临床应用受到限制，迫切需要开发新的载药体系 以满足要求。 纳米载药系统是一种新型的药物输送和控释体系，具有优越性能：可缓释药物、实 现靶向输送、提高药物稳定性与生物利用度、减少毒副作用等等。 本发明提供了一种多肽药物的新剂型，其特征是含有抗 HIV-1 的层状无机物，包括 小分子量的高活性抗 HIV-1 的 C22 和 M3 多肽等系列膜融合抑制剂。同时发明提供了上 述多肽药物的制备方法，其特征在于将多肽药物和层状无机物搅拌进行复合，然后离心 分离即可。本发明还通过体外实验验证多肽药物/层状无机物纳米复合载药体系的药物 动力学过程、药物活性与稳定性。
同济大学
2021-04-13
一种抗肿瘤药物及其制备方法和应用
【发 明 人】刘沈林；邹玺；吴坚【摘要】本发明公开了一种抗肿瘤药物及其制备方法和应用，该药物包括由如下原料药制成：乌梅、五味子按生药重量比为4:1~1:4。它有三种制备方法，分别是超微粉碎的方法、复方水提液的制备方法和复方醇提液的制备方法。本发明的优点是五味子性能收敛固涩、益气生津、补肾宁心，能增强机体免疫力，促进机体的抗癌机能，能抑制肿瘤细胞生长，诱导肿瘤细胞凋亡。乌梅与五味子配伍，共收扶正抗癌之效，且能明显延长荷瘤鼠的生存时间；价格低廉，制备、服用方便，适于推广使用。
南京中医药大学
2021-04-13
治疗脉管炎的白花丹参系列药物制剂
血栓闭塞性脉管炎是一种累及血管的炎症性、闭塞性和周期发作的一种慢 性周围血管疾病，主要侵犯四肢远端的中小动静脉，尤其是下肢血管，常致肢 体发生缺血或瘀血病损，甚者肢体溃烂脱落。在临床上，白花丹参除用于治疗 脉管炎外，主要是代替丹参使用，也可治疗心血管方面的疾病。因此，本项目 研发的新药不但可以治疗脉管炎，也可以治疗心血管方面的疾病，本项目的产 品具有广阔的市场和良好的应用前景。
山东大学
2021-04-13
甾体激素药物的绿色生物制造与工艺研究
甾体激素药物是仅次于抗生素的第二大类药物。全球甾体类药物总值近 500 亿美元，占世界医药销售额的 6%。中国是甾体药物原料及其制剂的主要生产国，年产值近 800 亿元人民币。 本项目组围绕重要甾体化合物中间体 AD、三羟基雄甾烯酮及其相关下游产 品，开展生物转化关键技术研究与产业应用研究，突破了生物催化去氢表雄酮双 羟化制备三羟基雄甾烯酮的技术体系，创新了屈螺酮合成新方法。项目改造优化 了微生物转化菌种的性能，开发了新型发酵和绿色提取工艺，建立了全流程的过程工程控制技术，大幅提高了产品的转化率，建成了百吨级规模的甾体化合物生产线。项目成果在 Green Chemistry、Journal of Steroid Biochemistry andMolecular Biology、Steroids 等期刊上共发表了相关文章 30 余篇，申请国家发明专利 28 项，其中授权 10 项。获中国石油和化工行业协会优秀专利奖 1 项，全国大学生“挑战杯”竞赛一等奖 1 项。
江南大学
2021-04-13
一种提高种猪繁殖性能的药物组合
研发阶段/n利用生物质Leptin生理激活剂作用于公猪Leptin受体，发挥内源性生物质Leptin生理功能，显著增加血雄激素水平，特别是提高外来良种公猪和母猪繁殖性能和产仔数。缓解公猪繁殖机能生理性障碍、性功能迟钝、性欲低下，射精量减少、少精、死精、密度低、畸形精子比例大和严重地影响母猪受胎率的问题。技术水平：实用新型专利（2006100186970）
华中农业大学
2021-01-12
环境适应药物红景天苷的微生物合成
已有样品/n首次实现利用葡萄糖为原料微生物高效合成红景天苷，在30升发酵罐，发酵60h，红景天苷产量可达10克/升，已初步建立了提取工艺。与化学合成法相比，微生物合成红景天苷具有反应条件温和、目标产物可以发酵大量生产的特点，红景天苷主要存在于发酵液中，提取工艺简单。红景天苷微生物合成技术，与传统生产方法相比，降低了生产成本和环境污染，实现可持续发展，具有很好的应用前景。从植物中提取的红景天苷成本3万元/公斤，化学合成红景天苷成本1万元/公斤。以目前的发酵水平10克/升计算，研究所技术生产的红景天苷预
中国科学院大学
2021-01-12