一、项目简介二甘醇双烯丙基碳酸酯(ADC)是一种重要的高分子单体，其共聚物通常称为CR-39，具有高透光性和良好的物理机械性能，如重量轻、硬度高、抗冲击、抗磨损、耐红外、紫外和射线等性能，尤其它的耐腐蚀性高出普通有机玻璃30倍。优良的光学和物理性能使CR-39在光学仪器和国防工业中得到了广泛应用。目前，ADC的工业生产主要有采用光气法，该工艺虽反应条件温和，副产物少，后处理相对简单，但由于光气原料剧毒，且副产HCl腐蚀设备，安全和环保问题突出。本项目采用CO2法代替光气合成ADC，彻底解决了光气法存在的问题。二、市场前景二甘醇双烯丙基碳酸酯(ADC)为生产折射率为1.499的树脂镜片单体，市场前景广阔。三、规模与投资主要原料为：二甘醇、氯丙烯、二氧化碳。四、生产设备  高压釜、过滤机、精馏塔等。五、合作方式:寻求中试放大伙伴。

成果简介：目前已经开展了：氯苯那敏-氢可酮缓释胶囊的临床前药代动力学研究；                硝苯地平缓释片的生物等效性

发热为临床的常见症状，系由多种原因引起的，主要有外感发热、内郁发热，一般多由病毒和细菌感染所致。西医常采用抗生素和抗病毒药进行治疗，然而目前抗病毒药尚无特效药，抗生素耐药现象又日趋严重，且无直接的退热作用，西药退热还存在较多的副作用。 中药的抗病毒和直接退热作用的疗效确切，现在，一般采用口服的方式给药，疗效虽好，但起效较慢；注射给药因此越来越受到重视，不但疗效优于口服给药，而且起效迅速，生物利用度高。 据我国卫生部组织的"第二次国家卫生服务调查"结果得知，需两周治疗的疾病中，属中医理论上讲的，需清热解毒的病种为:排在患病率前列的急性鼻咽炎占42.44%，第2位的流行性感冒占14.4%，排在第6位的扁桃体炎及气管炎占4.95%，此三项之和为61.79%，此三项的患病率远远高过其它任务疾病的患病率，在疾病分类构成中此三类分别占28.38%、9.63%、3.31%，按我国13亿人口算每年有8031.8万人患病。 清热解毒注射液为采用现代中药提取分离新技术新方法，提取精制某单味中药的有效部位制成的中药注射液，确保了本制剂的安全、有效、稳定、可控。本品种具有良好的解热作用好和较强的抗病毒、抗菌作用，在临床上可治疗多种原因引起的发热证，如外感发热、内郁发热等高热症，是一种具有起效快，副作用小特点的针剂。

心脉通注射液由人参等3味中药组成，具有益气活血、化瘀止痛的功效，主治胸痹心痛、心阳不振者，临床上主要用于治疗冠心病、心绞痛、心肌缺血等心功能不良导致的心血管系统疾病。 心脉通注射液是在张仲景经方的基础上，经现代药理学筛选确认的新处方，采用现代中药提取分离新技术新方法，提取精制该复方中药中的3大类有效部位，优选工艺制成的中药注射液，确保了本制剂的安全、有效、稳定、可控。试验研究证实心脉通注射液具有多方面的药理作用:（1）可明显改善试验犬的心肌缺血，减少心肌梗塞范围；（2）可明显改善试验犬的心肌供血，减少左心室作功而降低心肌耗氧量，有利于调节和维持心肌在缺血状态下的氧代谢及能量代谢的供需平衡；（3）对大鼠离体心脏冠脉痉挛有明显保护作用；（4）对体外培养的Wister大鼠乳鼠的心肌细胞缺糖缺氧性损伤有直接保护作用；（5）对戊巴比妥钠诱发的犬急性心力衰竭，可明显改善其心功能，提高dp/dtmax、LVSP，降低LVEDP，增加CO等，显示有一定的加强心肌收缩力作用，增强心肌组织的抗损害作用。

本发明公开了低精度模数转换（ADC）与混合预编码结合的毫米波传输方法及通信系统，其中基站和用户在波束扫描阶段采用电子开关在低精度模数转换器和混合预编码模块间切换，在精确信道估计和数据传输阶段均采用混合预编码模块。具体步骤：1、波束扫描阶段基站选通混合预编码模块，将波束训练数据模拟预编码后进行波束扫描；2、用户选通低精度模数转换器模块，从接收数据中估计角度信息；3、用户选通混合预编码模块，将波束训练数据模拟预编码后进行波束扫描或向基站反馈角度信息；4、基站选通低精度模数转换器模块，从接收数据中获取角度信息；5、精确信道估计和数据传输阶段基站和用户选通混合预编码模块，进行精确信道估计和数据传输。

完成人简介：郑晓晖，西北大学教授，博士生导师，中草药现代化工程研究中心主任，西北大学深圳清华大学研究院共建"创新中药及天然药物研究"联合实验室主任，陕西省中医药管理局“中药复方效应成分分析”重点研究室主任，陕西新药技术开发中心特聘专家，九三学社中央促进技术创新工作委员会委员，九三学社陕西省委常委，陕西省九三学社教育文化专门委员会主任委员，九三学社西北大学主委，教育部“长江学者和创新团队发展计划”、“陕西省重点科技创新团队”团队带头人，入选国家百千万人才工程，授予“有突出贡献中青年专家”荣誉称号，享受国务院政府特殊津贴。 成果内容：丹参素冰片酯（DBZ）是课题组应用代谢物组学研究技术，采用HPLCMS、GCMS、GCFTIR、NMR等技术手段，在复方丹参方效应成分的基础上，依据传统中医药理论与“君使”对药的化合物设计方法，结合现代药物化学和药理学，设计、合成的一种治疗心脑血管疾病（抗脑缺血）的新药候选化合物。DBZ显著的抗脑缺血损伤活性，并从血管新生、神经炎症、氧化应激等方面深入全面地揭示了其多环节的作用机制，相关文章发表在药学领域国际权威期刊《英国药理学杂志》上。 DBZ具有易于制备、工艺可控、高效低毒等特点，是一个成药能力良好的化合物。现已完成大规模化的非光学活性DBZ生产工艺（20Kg/批），并建立光学活性DBZ拆分工艺，建立光学活性DBZ不对称合成工艺；同时开发出光学活性的右旋 DBZ 10公斤级合成工艺。建立了DBZ原料药质量标准、DBZ脂肪乳剂的工艺。 现已获中国发明专利授权4项， 1项PCT国际专利获58个国家及地区授权。 成果用途： 该项目研究内容及产品涉及治疗一种治疗心脑血管疾病（抗脑缺血）（1类化药）开发。 成果成熟度：中试产品阶段（已解决关键技术，需要合作进行产业化攻关） 转化方式：技术入股、合作推广，本项目欲融资8,000万元占股20%，按照国家 1 类新药的申报要求，展开研发、产业化的规范市场运作和资本运作。 成果知识产权情况 专利号 专利名称 专利状态 ZL 201410175950.8 一种混旋丹参素冰片酯的合成方法 授权 ZL 201310470979.4 一种丹参素冰片酯的工业化合成方法 授权 ZL200910023010.6 取代的苯甲酸衍生物及其合成方法和用途 授权 ZL200610042787.3  β－(3,4－二羟基苯基)－α－羟基丙酸冰片酯、其合成方法和用途 授权 PCT/CN2007/001550 取代β苯基α羟基丙酸衍生物、其合成方法和用途 授权

环苯替尼是全新结构新实体化合物，为第三代酪氨酸激酶抑制剂，按新药注册分类属于化学药品1.1。是格列卫 Gleevec（甲磺酸伊马替尼）的me better药物，用于治疗慢性粒细胞白血病（CML）和胃肠道间质瘤(GIST)。环苯替尼是通过骨架跃迁策略发现新结构化合物，机制研究表明为信号网络机制产生药效的新化学实体药物。 环苯替尼的显著特点是对人癌（CML）免疫缺陷性小鼠异体移植体内药效达到治愈的效果，肿瘤细胞完全被杀死，有效率达到100%，无严重毒性发生。 环苯替尼经8步化学合成，获得的全新结构的化合物，经一级检索未见相关报导（上海图书馆上海科学技术情报研究所查新）。目前已获得 2 项中国发明专利申请和1项PCT国际专利申请，该课题的临床前主要试验工作已经完成，包括：环苯替尼合成工艺、结构确证、原料及制剂质量研究和稳定性研究、主要药效学研究和部分安全性研究，已经具备成药性。

中试阶段/n支气管哮喘是临床常见病多发病，目前治疗哮喘以糖皮质激素为主， 副作用多。古籍记载银杏有敛肺平喘功效，但目前尚无银杏治疗哮喘的 药物上市。在详细研究银杏有效成分基础上，该项目组发现一组新的化 合物具有敛肺平喘作用，并开发了一种从银杏中提取该活性成分的新技 术及生产工艺，进行了中试生产，产品纯度可达 95%以上。经动物药效学 和细胞学试验证明，此活性成分具有预防和治疗哮喘的显著效果。动物 急性毒性、长期毒性实验表明，该活性成分没有毒副作用，具备开发治疗哮喘新物的潜力，可产生显著的社会经济效益

项目成果/简介:完成人简介：郑晓晖，西北大学教授，博士生导师，中草药现代化工程研究中心主任，西北大学深圳清华大学研究院共建"创新中药及天然药物研究"联合实验室主任，陕西省中医药管理局“中药复方效应成分分析”重点研究室主任，陕西新药技术开发中心特聘专家，九三学社中央促进技术创新工作委员会委员，九三学社陕西省委常委，陕西省九三学社教育文化专门委员会主任委员，九三学社西北大学

传统的抗肿瘤药物，如烷化剂、铂类试剂、作用于核酸合成的药物、作用于微管蛋白合成 的药物等，一般存在毒性较大、选择性较低等问题，因此，研究寻找安全有效、选择性较好的 靶向性抗肿瘤药物具有重大的科学意义和巨大的社会价值。 组蛋白去乙酰化酶 (Histone Deacetylase，HDAC) 是治疗肿瘤的新靶标，其抑制剂 Vorinostat (SAHA) 和Romidepsin (FK228) 已分别于2006年和2009年经美国FDA批准上市用于治 疗表皮T细胞淋巴瘤；该类抑制剂显示出良好的肿瘤治疗效果及较小的毒副作用，是目前最具 前景的抗肿瘤药物之一。 本项目综合运用分子动力学模拟、计算机辅助药物设计、化学合成、药理学活性测试等 方法，通过“设计－合成/修饰－测试”的多次循环，开发了一系列结构新颖的四氢-γ-咔啉骨 架的HDAC抑制剂。该类抑制剂可以有效抑制HDAC总酶及HDAC1的活性，多个化合物的酶 活性都低于50 nM；并且，该系列多数化合物对Hela、A549、HCT116、K562、MCF-7等肿瘤细 胞株表现出比阳性对照药物SAHA更高的活性，多个化合物对所测肿瘤细胞株的抑制活性低于 1 μM，而对于人类正常细胞无抑制活性；在动物模型试验中，代表性化合物对接种Lewis肺癌 荷瘤小鼠模型表现出良好的治疗效果，且没有观察到明显的体重变化和毒性反应。因此，该类 HDAC抑制剂可以作为药物先导化合物用于制备抗肿瘤药物，为广大肿瘤病患者带来福音，也 向开发我国具有自主知识产权的抗肿瘤药物迈进一步。