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靶向Pim蛋白激酶抗肿瘤药物设计合成及活性研究
恶性肿瘤是严重危害人类健康的一类疾病，尽管自1942年耶鲁大学的Gilman等首次证明盐酸氮芥对小鼠Gardner淋巴瘤有治疗作用以来，肿瘤的药物治疗取得了长足的进展，并成为当前临床治疗不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐药等问题仍然是临床肿瘤药物治疗遇到的主要障碍。新的作用靶点和作用机制的创新抗肿瘤药物的研发是改变肿瘤治疗现状的重要途径，也是新世纪抗肿瘤药物研究的主导方向。 根据前期合成构效关系的研究基础上，对靶点Pim蛋白激酶进行合理药物设计。结合Pim-1蛋白晶体结构的对接研究，构建新的类似化合库。通过对候选化合物库进行虚拟筛选和系统地体外酶水平和细胞水平实验，进一步研究构效关系，提炼3D药效团。对筛选出的1-2个成药性高的化合物进行激酶选择性研究和体内抗肿瘤药效学实验，为一类基于新靶点药物研发提供重要依据。 通过研究建立一套快速、有效针对Pim激酶的药效团模拟，虚拟筛选的组合化学方法学。通过系统研究候选化合物结构、分子量大小、成药性和功能基等因素与细胞、酶抑制能力以及毒性大小等的关系，筛选出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制剂，用于肿瘤模型的综合考察。为进一步开发具有自主知识产权的针对抗肿瘤药物，奠定良好的应用基础。在已建立小鼠肿瘤模型上，综合考察Pim激酶抑制剂在体内对肿瘤的治疗效果。为Pim激酶在动物体内的新功能探讨提供更多的理论依据和实验基础。 通过本项目的实施，将获合成50个以上TZD类似物，经过体外和体内筛选，争取获得 1-2个结构新颖、具有高活性，毒副作用较低的抗肿瘤药物的候选化合物。通过探讨噻唑二酮类化合物结构与激酶选择性的关系，以及通过肿瘤动物模型的研究，进一步丰富Pim激酶的新功能及通过新的信号通路调控肿瘤细胞生长抑制凋亡的研究内容。
四川大学
2016-04-15
新型无胶中高密度纤维板生物合成技术
本技术基于生物预处理技术，以秸秆、木屑等农林固废为原料，通过白腐菌的生物降解与转化过程实现对秸秆、木屑的无胶沾粘，并通过简单热压工艺即制备出无胶沾粘剂中高密度纤维板。
一、项目分类
关键核心技术突破
二、成果简介
纤维板以低制备成本、高资源利用率等优势快速占据人造板产业市场，但由于木材来源日益匮乏，且在常规生产过程中含甲醛胶黏剂的添加而导致原料短缺、成本高昂、甲醛污染等问题。开发可持续、清洁、低耗的纤维板材合成技术迫在眉睫。本技术基于生物预处理技术，以秸秆、木屑等农林固废为原料，通过白腐菌的生物降解与转化过程实现对秸秆、木屑的无胶沾粘，并通过简单热压工艺即制备出无胶沾粘剂中高密度纤维板。
【技术优势】
1、使用秸秆、木屑等农林固废替代原木和次小薪材，节省成本、来源广泛，实现可持续化；
2、 采用生物法代替化学沾粘剂产生无胶沾粘，拒绝环境污染因子，温和、环保与低耗；
3、所制备的中高密度纤维板满足纤维板国家标准；
4、制备的中高密度纤维板具有良好的耐火性。
华中科技大学
2022-07-27
纳米复合膜电极电合成丁二酸新技术
丁二酸应用领域广泛，其中生物可降解塑料PBS是丁二酸最具发展潜力的重要应用领域，生产1吨PBS需消耗0.62吨丁二酸。PBS与其他生物可降解塑料相比，不仅力学性能十分优异，而且价格合理，市场需求量很大。目前国内外已开发成功以丁二酸为原料合成PBS生物可降解塑料技术。专家分析认为，未来我国PBS的年需求量将达到300万吨以上，需消耗丁二酸180万吨，而
南京工业大学
2021-01-12
二氧化碳替代光气绿色合成聚氨酯技术
聚氨酯是重要高分子合成材料，用于制造泡沫塑料、纤维、弹性体、合成革、涂料、胶黏剂、铺装材料和医用材料等，广泛应用于交通、建筑、轻工、纺织、机电、航空、医疗卫生等领域。目前，全世界生产聚氨酯都是采用光气异氰酸酯路线，本项目首创的绿色生产技术，以二氧化碳替代剧毒的光气，与有机胺、多元醇、聚酯多元醇、聚醚多元醇等为原料，具有原料成本低 (比光气异氰酸酯路线低20～30％) 、转化率高、过程清洁等特点，产品质量优异，优级品含量大于99.5％，经济性好，具有最强的国际市场竞争力。随着环境保护、节能减排的日益重视，该项目的开发，对于节约宝贵的能源、利用二氧化碳废气、促进节能减排、经济社会和谐发展具有非常重要的意义。5万吨/年HDI型聚氨酯，总投资26000万元。
华东理工大学
2021-04-13
年产1万吨绿色合成氨基甲酸酯项目
氨基甲酸酯可应用于医药、农药、染料、精细化工中间体，合成异氰酸酯、聚氨酯，工业涂料、可在许多过程替代剧毒的光气，在纤维改性、新材料合成方向发展很快。但由于国内却大部分企业工艺技术落后，生产成本高。存在三废、污染环境等问题，导致国内供不应求，每年进口2万余吨。
本课题组开发了绿色清洁生产新技术，过程安全、环保，成本降低40％以上，产品质量优异，优级品含量大于99.5％，具有很强的国际市场竞争力。
年产1万吨氨基甲酸酯，总投资4962 万元。
华东理工大学
2021-04-13
脂肪酶催化合成生物香料 -- 短链香酯技术
本项目从白酒大曲中分离筛选出具有自主知识产权的高效脂肪酶生产菌华根霉，建立了利用华根霉全细胞脂肪酶在非水相中催化合成以己酸乙酯为代表的短链芳香酯技术体系，并实现了产业化。此方法反应条件温和、反应特异性强、有毒副产物少、反应效率更高；转化产物品质高，合成的短链的脂肪酸酯主要包括己酸乙酯、戊酸乙酯、庚酸乙酯、辛酸乙酯等，属于天然等同生物香料，具有巨大的市场需求和商业价值。相关技术成果 2006 年获江苏省科技进步一等奖，2003 年获教育部提名国家技术进步二等奖。
江南大学
2021-04-11
华南理工大学开发非发酵碳源用于高值香料瓦伦西亚烯的生物合成
酿酒酵母是目前合成生物学领域研究最为广泛的微生物底盘细胞之一，但作为Crabtree阳性菌株，其溢流代谢导致副产物乙醇代谢通量过高而生物质得率较低。非发酵碳源可有效维持细胞线粒体的完整性，从而最大程度限制乙醇的刚性通量，保障萜烯生物合成所需的高能耗和辅因子平衡。
华南理工大学
2022-07-07
将 CO2 应用于二甲醚合成的化学链 CO2 重整甲烷方法及装置
本发明提供了一种将 CO2 应用于二甲醚合成的化学链 CO2 重整甲烷方法，具体为：在 CH4 氧化反应器中，Fe3O4 与 CH4 发生氧化还原反应生成 H2、CO 和 FeO，将 H2、CO 作为二甲醚合成气源，将 FeO 转移至 CO2 还原反应器；在 CO2 还原反应器中，FeO 与 CO2发生氧化还原反应生成 CO 和 Fe3O4；将 CO 作为二甲醚合成气源，将 Fe3O4 返回至 CH4 氧化反应器。本发明还提供了实
华中科技大学
2021-04-14
揭示了氮气在金表面的电化学还原反应路径，并对高效氮气还原催化剂的合成
氨是一种无碳的氢能载体，具有高能量密度（4.32 kWh L -1
南方科技大学
2021-04-14
一种通过可见光诱导脱氟偶联合成乙酰胺类化合物的方法
本发明涉及可见光诱导脱氟偶联合成一种乙酰胺类化合物的制备方法。该方法通过光催化策略，促使三氟甲基苯并咪唑类化合物脱氟偶联。这一反应的核心在于通过自旋中心位移过程，使三氟甲基选择性脱氟，从而进行官能化反应。该方法和合成步骤包括：步骤一：以30W为可见光源，在10mL反应管中加入烯酰胺A、三氟甲基苯并咪唑B、光催化剂fac‑(ppy)<subgt;3</subgt;、甲酸铯和超干氮氮二甲基甲酰胺，将其置于氮气氛围中；步骤二：在可见光的照射下，待原料烯酰胺消耗完全，反应停止；步骤三：将反应在分液漏斗中萃取三次，经旋转蒸发仪在低压下旋干，粗产物经柱层析分离后得到脱氟偶联产物C。相比于其他三氟甲基脱氟官能化，该方法条件温和，底物范围广。
南京工业大学
2021-01-12