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自噬关键蛋白ATG
4
B抑制剂
的
筛选及活性
通过计算机虚拟筛选和建立荧光共振能量转移的体外高通量筛选体系,筛选得到新型的ATG4B小分子抑制剂S130。通过对自噬信号通路的研究,发现S130不影响自噬体功能及其与溶酶体的融合,而是抑制了LC3-PE的去脂化过程,最终阻断细胞自噬。这为进一步明确ATG4B在自噬信号通路中的调控作用提供了新的理论基础。通过抗肿瘤作用的研究,发现S130可有效抑制结肠癌细胞的生长,且营养缺乏能进一步增强S130的抗肿瘤效果,而过表达ATG4B可部分对抗S130引起的肿瘤细胞死亡,提示ATG4B可能是肿瘤治疗中的潜在靶点。同时,药代动力学实验结果表明,该抑制剂在体内主要分布于肿瘤组织,从而抑制结肠癌细胞的生长。综上,该研究表明ATG4B可能是肿瘤治疗的潜在药物靶标,而S130作为高效的ATG4B小分子抑制剂具有开发成为肿瘤治疗药物的潜能。
中山大学
2021-04-13
一种靶向IRAK
4
蛋白降解
的
化合物及其应用
1.痛点问题 自身免疫系统疾病是困扰人类的一大类疾病,医学界对其中很多种疾病的具体发病原因还所知甚少。目前的治疗手段和方法也极其有限,几乎没有任何真正的靶向药物和能够根治的疗法,其治疗难度和患者痛苦程度都不亚于癌症。 IRAK4是固有免疫系统上IL-1家族和TLR家族这两大信号通路交汇的最重要的节点。IRAK4和MyD88通过形成复合物来开启下游各种与免疫反应或细胞生长相关的基因表达。IRAK4与其他激酶不同,它既是下游信号分子的激酶,又同时起到形成复合物所必需的支架蛋白的作用。虽然,现有技术已有众多IRAK4小分子激酶抑制剂,但它们仅可以抑制激酶本身的活性,显示出中等的效力,无法破坏复合物的形成来彻底阻断炎症反应信号的产生。而PROTAC技术可通过降解靶蛋白同时阻断IRAK4激酶活性和破坏靶蛋白支架功能,相对于常规的激酶抑制剂产生更好的抑制炎症反应效果。 2.解决方案 本项成果涉及一类可以降解IRAK4蛋白的小分子降解剂,可以同时消除IRAK4蛋白的激酶功能和支架蛋白功能。相较于小分子抑制剂,该类小分子降解剂有更强的抑制炎症反应的效果。有望用于开发新型、高效、新机制的抗炎小分子药物,同时拓展该类分子在癌症治疗中的作用。 PROTAC是一种具有双功能的杂合小分子,通过合适的连接链将靶蛋白配体与E3泛素连接酶配体连接,促使目的蛋白(POI)与E3连接酶形成三元复合物,从而使靶蛋白接近泛素化系统,实现靶蛋白的泛素化,随后被蛋白酶体的26S亚基识别,最终导致靶蛋白降解。 合作需求 项目合作开发、落地空间、研发团队或第三方资金投入。
清华大学
2022-06-07
一种基于 AXI
4
总线
的
FCoE 协议加速引擎 IP 核
本发明公开了一种基于 AXI4 总线的 FCoE 协议加速引擎 IP 核, 包括发送模块和接收模块,其中发送模块包括发送帧封装单元、发送 描述符与寄存器管理单元、发送帧 FIFO 单元、发送队列选择单元、发 送 buffer 单元和发送 AXI4 总线单元;接收模块包括接收 FCoE 帧解封 装单元、接收描述符与寄存器管理单元、接收帧 FIFO 单元、接收队列 选择单元、接收 buffer 单元和接收 AXI4 总线单元。该 IP
华中科技大学
2021-04-14
水浸超声
C
扫描检测设备
水浸超声C扫描检测设备主要由超声激发/接收单元、三维机械扫描部件、工业控制计算机和C扫描软件等组成。该设备可以用于复合材料、金属材料内部缺陷的检测,在原理样机的基础上进行再开发可以实现大型复合材料部件检测。 在此设备的基础上,开发具有高效率、高精度技术特点的无损检测设备,可以解决我国航空航天新材料、新工艺的检测问题,显著提高基础部件(如大型小曲率平板等)检测效率和精度,大幅提升我国高端装备制造质量控制能力。 主要性能指标:1. 检测方式:脉冲反射法;2. 测量精度:<1mm;3. 可检材料类型:复合材料、金属;4. 缺陷类型:脱粘、腐蚀、裂纹、孔洞、分层、夹杂;5. 缺陷位置:表面、内部。水浸超声C扫描检测设备是北航无损检测技术研究中心自主研制的无损检测设备,具有自主知识产权。
北京航空航天大学
2021-04-13
C
50 全高清录播主机
本项目拥有一流的国际联合研发团队,利用领先的视频处理技术,研发了 C50 系列产品,具有高清晰度、低网络带宽消耗、小巧便携、价格低等优势,在课堂、讲演和公开课(慕课)录制方面有巨大的优势,引领常态化精品录播。
中国科学技术大学
2021-04-14
捷宇
C
系列高拍仪
(1)卡扣式折叠机身专利设计, 收纳方便, 节约空间 (2)500/1000万像素高清定焦/变焦镜头 (3)A4幅面,标配高亮度LED辅助灯,智能全局曝光 (4)可扩展副摄像头/身份证读卡器/指纹仪等模块 (5)基于TWAIN协议接口 (6)提供成熟完善的SDK / API / DEMO (7)支持ABBYY OCR文字识别功能
福建捷宇电脑科技有限公司
2021-08-23
REA-
C
1000增强分析单元
REA-C1000内置多种基于AI的视频处理算法,可实时处理并输出最高4K分辨率的图像。REA-C1000可成为所连接的摄像机系统和视频系统的最强大脑,以便客户用最低成本、最少人力制作专业视频内容。
索尼(中国)有限公司
2021-02-01
C
语言系统化精讲
深度剖析C语言知识体系 原理+实践,一课带你吃透C语言
北京奥鹏文化传媒有限公司
2021-02-01
定向投射书写板专用灯
C
规格参数 额定功率 35W/38W/46W 功率因数 >0.9 色温 5000K 显色指数 >90 频闪 无危害 产品尺寸 940(1240/1640)×85×70mm 推荐场景 电子白板、一体机、黑板 了解更多产品详情,请与我们联系400-703-2833 官网:http://www.leedarson.cn
厦门立达信照明有限公司
2021-08-23
透明肾脏模型XM-705
C
XM-705C透明肾脏模型 XM-705C透明肾脏模型用透明有机玻璃外壳显示肾外形特征,肾内部的肾实质额状切面示皮质、髓质及肾乳头与肾小盏关系、肾窦部的肾小盏,肾大盏及肾盂,肾动脉前后两支在肾实质内肾段动脉分布特征,肾蒂主要结构肾动脉、肾静脉、输尿管的排列关系。 尺寸:自然大,17×9×22cm 材质:PVC材料
上海欣曼科教设备有限公司
2021-08-23
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