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帕立骨化醇原料药合成关键技术突破及产业化
项目背景：继发性甲状旁腺功能亢进症（SHPT）是慢性肾功 能衰竭患者常见的并发症，也是慢性肾衰竭终末期血液透析时最 主要、最严重的并发症之一。其主要表现为甲状旁腺激素（PTH） 水平升高和甲状旁腺增生，可导致严重的骨骼损害、难治性皮肤 瘙痒、贫血、神经系统损害及心血管疾病等。帕立骨化醇是一种 高选择性第三代维生素 D 受体激活剂，用于预防和治疗与慢性肾 病相关的继发性甲状旁腺功能亢进症。帕立骨化醇原料药采用 CD 环氧化、上保护、A 环和 CD 环经 wittig 偶联、脱保护、纯化 得到符合 EP 标准的原料药。目前制备过程中存在的主要问题是 CD 环中存在一种 24R 杂质，该杂质与 A 环结合后，原料药需要 经过多次重结晶才能将该杂质降低至质量标准要求的0.1%以下， 严重降低了产品的收率，增加了原料药的成本。因此本项目的关 键技术就是采取措施降低 CD 环 24R 杂质对生产工艺、产品收率 以及原料药成本的影响。
所需技术需求简要描述：1、优化 CD 环合成工艺，以及提高 制备 CD 环原料的质量控制。CD 环的 24R 杂质是由其制备原料引 入，因此需要开发原料的控制方法，在源头控制杂质的引入。同时优化 CD 环的合成工艺，通过优化生产工艺有效去除 CD 环中的 24R杂质，确保CD 环24R杂质不超过0.1%，其它单杂不超过0.2%。 2、优化帕立骨化醇原料药的纯化工艺，提高对原料药中 24R 杂 质的去除能力，达到 1 次重结晶即可得到符合标准原料药的目 标，确保 CD 环成品纯度达到 99.5%以上。
对技术提供方的要求:技术上具要有创新性、能满足企业在 帕立骨化醇原料药方面的技术需求。
正大制药（青岛）有限公司
2021-09-02
用于降解多环芳烃类有机污染物的鞘氨醇杆菌菌株
该成果提供了用于降解多环芳烃类有机污染物的微生物菌剂，其活性成分为鞘氨醇杆菌菌株，该菌株从石油污染土壤中分离获得，能够快速降解多环芳烃类污染物，尤其是菲、芴、荧蒽、芘和苯并芘等有机污染物。该菌株还具有广泛的pH值（5-9）、盐度和温度（16-37℃）适应能力，是对土壤或环境多环芳烃类有机污染物进行生物修复的优秀微生物材料。
土壤的微生物修复技术已经在石油污染治理、土壤有机农药去除、重金属污染治理以及氮磷营养调节等环境修复过程中得到广泛运用。1972年美国利用生物修复技术清除宾西法利亚州的石油管线泄漏石油是第一次成功运用生物技术进行土壤有机污染物修复，我国也在开始采用微生物修复技术进行石油污染区域的生物修复实践。该技术应用后土地基本恢复耕地功能，修复速度快，使用简单方便且效果理想，预计该技术投放市场可产生巨大的经济效益和社会效益。
转化条件：微生物菌剂生产无需大面积厂房，有发酵罐和灌装车间即可投入生产。
成果完成时间：2017年6月
华中农业大学
2021-01-12
一种用于催化多元醇转化的复合催化剂的制备方法
本发明公开了一种用于催化多元醇转化的复合催化剂的制备方法，具体为：将泡沫金属浸渍于待负载的第二金属的盐溶液中，使用辉光放电等离子体还原法、置换法或电沉积法将第二金属组分负载到泡沫金属上；对反应后的产物清洗、干燥得到复合催化剂。本发明方法能够在泡沫金属表面构建高效的催化活性界面，并基于两种金属成分的协同作用，实现在常温、常压的反应条件下，快速将多元醇转化为高附加值的产物，并显著提高多元醇(甘油、葡萄糖)向目标产物(如1,3‑丙二醇、葡萄糖酸)的转化率与选择性。
南京工业大学
2021-01-12
功能性聚乙烯醇/纤维素复合材料的制备技术
开发使用绿色的纤维素基材料和一些可降解的合成高分子，可以缓解“白色污染”与“能源危机”，这符合我国提出的节能减排、低碳经济的可持续发展战略，拥有良好的发展前景。江南大学绿色功能复合材料实验室白绘宇副教授利用聚乙烯醇/纤维素体系环保廉价的优点，并对该体系进行简单快捷的光敏改性，制备出了具有阻水性能的聚乙烯醇/微纤化纤维素包装膜材料，和具有吸附性能，敏感性能以及胶粘性能的聚乙烯醇/纳米晶纤维素水凝胶材料。这些发明赋予聚乙烯醇以及纤维素等材料新的功能性，拓宽了聚乙烯醇以及纤维素的运用领域。
江南大学
2021-04-13
新型手性Ir(III)催化剂诱导的分子内碳氢键氨基化反应-γ-内酰胺的高效构筑
基于前期关于双齿导向基团辅助的C-H键活化策略，利用氨基酸作为母体结构，设计合成了一类含有8-氨基喹啉基团的新型手性配体（QAAligands），并制备了相应的手性Ir(III)催化剂。在该催化剂的作用下，可以精准调控二噁唑酮类化合物分子内的C(sp3)-H键胺化反应，以大于99%ee实现γ-内酰胺的高效不对称合成。该类新型催化剂具有一定的类酶特性，可以容忍大量水的存在，并且水的存在对于特定底物具有明显的促进效果。通过对催化剂的单晶结构进行分析，作者发现该类手性Ir(III)催化剂中的五甲基环戊二烯基(Cp*)，8-氨基喹啉（AQ）和邻苯二甲酰胺（NPhth）组成了一个规则的沟状手性空腔，金属中心处于手性空腔的内部，从而使其具有优异的立体控制能力。通过与韩国高等技术研究院的SukbokChang教授合作进行计算化学的研究发现手性控制的关键因素是底物中的C-H键与NPhth基团存在多个C-H/π弱相互作用。
南开大学
2021-04-10
中国科学技术大学实现具有聚集可调双发射性质的三维手性分子碳纳米环
具有聚集诱导发射(AIE)和聚集诱导猝灭(ACQ)效应的双发射有机材料在文献中很少报道，通过调控这类有机分子的聚集程度可以实现多色荧光发射。中国科学技术大学杜平武教授课题组合成了首个具有聚集可调双发射性质的手性双环分子，并与杨上峰教授课题组合作，通过AIE效应实现了圆偏振发光性质（CPL）的增强。
中国科学技术大学
2022-07-11
手性 2,4-二取代-噻唑酮类化合物及其制备和在制备抗癌 药物中的应用
手性药物是由具有药理活性的手性化合物组成，它在人体内通过与生物大分子间相互手性匹配和分子识别而发挥治疗作用。虽然对应异构体药物在体外的物理化学性质基本上相同，但是，由于药物分子所作用的受体或靶位是由氨基酸、核苷、膜等组成的手性蛋白和核酸大分子等，它们对与其结合的药物分子的空间立体构型有一定的要求，因此，对映异构体药物在体内往往呈现很大的药效学、代谢动力学等方面的差异。在二十世纪末，随着人们对对映异构体药物的研究与认识不断深入，FDA 等药政部门于 1992 年开始把对应异构体药物当做混合物加以审批，
兰州大学
2021-04-14
一种D2D通信中能效最大化的功率分配方法
本发明公开了一种D2D通信中能效最大化的功率分配方法，在有蜂窝网络覆盖的上行场景中，通过分布式优化蜂窝用户的发射功率、D2D用户对的发射功率，在保证宏用户最低服务质量要求和D2D用户与蜂窝用户的功率限制的情况下最大化D2D用户的全局能源效率。本方法给出了在任何D2D用户都可以使用所有信道，并且任意信道可以同时被所有D2D用户占用的情况下，最优的蜂窝用户发射功率和D2D链路发射功率。主要用MM方法将非凸问题近似为可求解的子优化问题，并利用给出的闭式解快速收敛到子问题的优化解。本发明适用范围广，频谱资源共享模式具有通用性，计算量小，速度快。
东南大学
2021-04-11
一种双向剥离的3D打印机及3D打印方法
本申请首先公开了一种双向剥离的3D打印机，其包括工作台和树脂泵，打印平台安装在位于工作台上的传动机构上，在打印平台上开设有导液孔，树脂泵的进口连通该料槽的内腔，树脂泵的出口连通导液孔；模型粘结在打印平台上，在模型内形成有脱膜孔，脱膜孔的上端连通导液孔，脱膜孔至少向下贯穿一个固化层；当完成一个脱膜孔贯穿的固化层后，在树脂泵的驱动下，料槽内地光敏树脂能够被送入到导液孔内，使离型膜沿脱膜孔的下端边缘由内向外与固化层进行剥离。本申请还公开了一种3D打印方法。本申请利用树脂泵将料槽内的光敏树脂注入到模型内的脱膜孔内，使模型能够从内外两个方向同时剥离离型膜，提高了离型膜的剥离速度与打印速度。
南京工业大学
2021-01-12
3D虚拟校博物馆/虚拟现实/VR/博物馆/3D教学
3D虚拟校博物馆是应用虚拟现实技术及3D建模技术构建，针对学校教育教学成果展示、校园文化成果展示、对外宣传展示、校园品牌建设而创意研发的。通过展览馆漫游、三维互动体验的方式，将展厅、展板、展台、藏品等展示在3D虚拟校博物馆中，结合图片、文字、陈列品、视音频等资料，以网站或光盘为载体，实现互联网三维虚拟展览，全面展示学校风采！
产品优势：
1、通过3D校园互联网展示技术，能够彰显学校科技、文化创新意识，迅速吸引社会各界的广泛关注提升影响力。
2、突破二维图文平铺直叙的展示方式，将所有信息通过3D校园展示平台系统地整合在一起，并通过智能化、互动式的呈现方式吸引参观者不断深入和全面地了解学校。
3、分散的校园数字资产通过3D校园系统，得到系统和永久保存。
云幻教育科技股份有限公司
2021-08-23