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非甾体抗炎药达布非龙(Darbufelone)的研制
症是一种常见病、多发病,对于炎症的治疗多选用非甾体抗炎药(NSAIDs),但长期应用 NSAIDs 会引起胃肠道特别是胃粘膜的损害,据统计,目前近 25%的NSAIDs 治疗者会发生胃溃疡,在美国,每年有 10 万多人因此而住进医院,其中12%~15%因该副作用而死亡。研究表明 NSAIDs 对炎症的有效治疗作用源于对环氧化酶-2(COX-2)的抑制,药物对 COX-2 的选择性越强,胃肠安全性越高。国外有专家预测,这种具有双重抑制作用的新药 Darbufelone 上市后的销售额将达到 3 亿美元,有望成为"重磅炸弹型"药物。达布非龙的主要适应症为类风湿性关节炎和骨关节炎,此外可能用于治疗哮喘,神经变性疾病,如阿尔茨海默氏病、中风、多发性硬化等。该品的双重抑制作用确定它有强效作用及独特优越性,为值得关注开发的产品。 技术原理与工艺流程简介:现打通了 Darbufelone 的合成路线,并且完善了工艺条件,制备了足够量的样品,已完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突变、制剂、质量标准。生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作正在进行 应用前景分析及效益预测:非甾体抗炎药(NSAIDs)是目前使用最广泛的抗关节炎药物,也是世界上销售额领先的治疗药类别之一,1998 年的世界销售额达58.8 亿美元,比上年增加 2.7%。1998 年美国销售额达 20.4 亿美元,比上年递增8%。布洛芬、萘普生占据美国一半的 NSAIDs 的市场,其他品种分别是萘丁美酮9%、依托度酸 7%、恶丙嗪 7%、吲哚美辛 7%、双氯芬酸 6%。随着世界新药研究开发快速发展,胃肠道副反应小、安全有效的新 NSAIDs 不断上市,将逐步壮大占领市场。1999 年 Morgan Stanley Dean Witter 预计 darbufelone 的销售额将由2002 年的 5 千万美元上升到 2005 年的 3.5 亿美元,英国的 PJB 公司估计该品有50-100 亿美元的空间。1998-2008 年的 10 年间,预计世界 7 个主要市场(美、英、法、德、日、意、西班牙)的 NSAIDs 处方药销售收入年增幅为 11.9%,由 1998年的 38 亿美元将猛增至 2008 年的 116.8 亿美元。而 NSAIDs 老品种的市场将日渐走低,估计销售额要从 1998 年的 38 亿美元下降至 2008 年的 19.2 亿美元。达布非龙是一种具有强效镇痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,对COX-2 的选择性抑制作用,表现出独特的服用兵团胃肠道安全性。本品比 celecoxib、rofecoxib 疗效 更强,安全性好,具有非常广阔的市场前景。天津大学科技成果选编 应用领域:医药 合作方式及条件:从事新药研发的药厂、企业、研究单位
天津大学 2021-04-11
密排焊道错位焊接控制变形的方法
长征五号氢氧发动机喷管延伸段由300多根变截面薄壁方管螺旋缠绕排布焊接而成,焊缝长度超过1700米。手工焊接存在的焊接质量稳定性差、生产效率低的问题难以保证运载火箭密集发射、高可靠性提出的精细化高效焊接需求。 哈工大材料学院陈彦宾教授研究团队开展了近10年的技术攻关,基于焊接结构力学理论,提出了密排焊道错位焊接控制变形的方法,有效地解决超薄异形管焊接变形的难题;采用三条纹结构光识别技术,突破了带羊角焊缝识别、大曲率轨迹的跟踪瓶颈;开发出了九轴联动机器人自动化集成技术及装备,实现了过程参数及工艺装备的精密控制。团队先后研制出具有国际先进水平的机器人自动化焊接装备,提供多台设备完成了生产车间的技术升级和改造,实现了氢氧发动机管束式喷管延伸段的自动化生产,生产周期缩短一半以上。
哈尔滨工业大学 2021-04-11
废塑料制备清洁燃料油的技术
项目简介: 项目内容及规模: 本项目将废塑料进行热解得到燃油然后脱除杂质,油品质量得到了明显改善,达到燃料油的质量标准。初步实施预计年生产规模 2000-5000 吨。 市场分析: 本项目解决了废塑料处理过程的困难,燃烧后严重污染大气环境的问题,能够产生显著的经济效益和社会效益,具有广泛的应用前景。 投资估计: 预计投资 100 万。 经济和社会效益: 预计年销售额 1000 万,年产生效益 200 万。 科研技术优势: 本项目具有投资少,操作成本低的特点,还可以应用于其它有机固废回收利用,制备燃料油和可燃气的各个领域。
南开大学 2021-04-13
水液压技术在矿山支护中的应用
开展了煤矿单体液压支柱核心元件水液压三用阀的研究,分析了二级(多级)节流阀口对气蚀的抑制作用及适用范围,确定了各阀口优化设计准则,解决了由于水粘度低、润滑性差、汽化压力高等引发的一系列难题。研制了煤矿单体液压支柱水压三用阀,并得到应用。该方向申报发明专利 2 项,研究成果“煤矿单体液压支柱水压三用阀的应用研究” 荣获 2014 年安徽省科技进步三等奖。
安徽理工大学 2021-04-13
土拉霉素残留标示物的合成技术
该项目属于化学合成技术领域,具体涉及一种动物专用药土拉霉素在动物体内的残留标示物3-脱克拉定糖-9-脱氧-9-二氢-9a-氮杂-9a-同型红霉素A的化学合成方法。 该项目操作简便,反应产率高,产品纯度高,可以作为土拉霉素残留标示物的标准物质候选物。 成果完成时间:2016年
华中农业大学 2021-01-12
考布他丁 A-4 的雾化剂
成果与项目的背景及简介:  此药在 III 期临床研究中由于经考布他丁 A-4 合成考布他丁 A-4 磷酸酯的盐为多步合成反应,增加了药物的成本。而且,前药降解为考布他丁 A-4 需要一定时间,此时前药表现出不良反应如短暂的心电图改变,高血压及心律不齐。如果将考布他丁 A-4 直接给药将克服上述缺点。 将考布他丁 A-4 做成了可以吸入肺部的雾化剂,降低了合成前药的成本,同时将克服前药带来的不良反应,更重要的是将对肺癌起到局部给药的作用。本发明溶解考布他丁 A-4 所用溶剂水、1,2-丙二醇、二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、乙醇和特戊醇均为常用的医药辅料,无毒副作用。超声雾化器和市售的各种型号的电子烟如格兰蒂雅 ECHO 电子烟,如烟电子烟,易星电子烟,均可将考布他丁 A-4 吸入肺中,超声雾化器与电子烟均为商品化的超声雾化装置。 技术水平及优势: 已建立合成克级考布他丁 A-4 的路线及考布他丁 A-4 雾化剂制备方法。 应用前景分析及效益预测 1、该药的前药(考布他丁 A-4 磷酸酯的单氨丁三醇盐)已进入 III 期临床,所表现的副作用为前药所致。而考布他丁 A-4 无副作用,因此发展成为新剂型的药物是很有可能的。 2、考布他丁 A-4 的烟雾剂制剂简单,易于应用,通过类似吸烟的方式即可应用,且作用于病处——肺部,治疗非小细胞肺癌,因此该药市场较大。 合作方式:合作进行临床前研究。 
天津大学 2021-04-11
多孔金属材料的可控制备技术
多孔金属材料由于具有比重小,刚性、比强度好,吸振、吸音性能、浸透性、通气性好等特点,被广泛应用于航空航天、国防工程、交通运输、建筑工程、机械工程、电化学工程、环境保护工程等领域。本技术是采用电解技术进行多孔金属材料的制备,利用外加剂的变化进行多孔金属材料孔的控制。
南京工业大学 2021-01-12
双阳离子杀菌剂的制备技术
阳离子季铵盐杀菌剂在工业水处理、公共卫生等领域有广泛的应用。传统的1227杀菌剂(N,N-二甲基十二烷基苄基氯化铵)已使用很久时间,有些场合甚至出现抗药性,添加量加大,但依然在继续使用。本技术依据阳离子季铵盐的杀菌机理从结构设计入手,制备了新型季铵盐杀菌剂,应用效果和杀菌率测试都表明,杀菌效果是传统1227杀菌剂的两倍以上,成本低于传统的1227杀菌剂。生产过程绿色环保,无任何三废排放。
南京工业大学 2021-01-12
香兰素为原料的系列香精生产技术
香兰素是人类所合成的第一种香精,具有香荚兰香气及浓郁的奶香,为香料工业中最大的品种,是人们普遍喜爱的奶油香草香精的主要成份。其用途十分广泛。以香兰素为原料合成出香草醇、香草醇乙醚、香草醇丁醚、香草酸、香草酸乙酸酯、香草酸异丁酸酯等一系列新型香精。这些香精可以作为食品添加剂、化妆品添加剂广泛使用。 这些产品属于精细化学品,规模小,附加值高,纯度高,可以作为添加剂在食品行业和化妆品中使用。目前已经有几个成熟产品在其他工厂生产,进一步的研究集中在(1)香精香料新品种的开发(2)清洁生产工艺和三废的控制方面。本项目部分品种已经在其他企业生产,可以迅速产业化。
南开大学 2021-04-13
水性红外-激光复合隐身涂料的制备
本发明涉及水性红外-激光复合隐身涂料的制备方法。该方法的具体步骤是:(1)粘合剂的制备,(2)填料的制备,(3)将粘合剂和填料中添加防沉淀剂、分散剂、流平剂、抗老化剂、消泡剂、增稠剂等,经高速分散、研磨、过筛、涂刷、干燥等过程制备成水性红外-激光复合隐身涂料。由水性红外-激光复合隐身涂料制得的涂层的红外发射率低,激光反射率低,具有很好的红外隐身和激光隐身性能。涂于目标载体上,可以使目标物具备红外及激光复合隐身的能力,达到红外-激光复合隐身的目的。本发明具有广阔的应用前景,对国防建设具有极其重要的意义。
安徽理工大学 2021-04-13
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