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抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂,它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点,其中包括血管内皮生长因子(VEGF)、 成纤维细胞生长因子(FGF)、血小板源生长因子受体(PDGF)等,抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-[ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体,其合成工艺在 国内鲜见报道,因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。 自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来,其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护,但国内对其的需求量很大。因此, 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- [ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺,解决了关环等技术步骤的难题,将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-[(6,7-二甲氧基-4-嗟琳基)氧基]苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上;4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应,目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现,反应充 分,反应重现性良好,各项技术指标正常,目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着,国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学 2021-04-11
偶合法生产SPS新技术
聚二硫二丙烷磺酸钠(SPS)是一种高附加值化学品,在电镀、电池等行业应用广泛,是高端线路板与电池材料制备的必备添加剂。国内现有工艺产品收率低、产品质量差、高端产品严重依赖进口。本项目采用独立开发的合成路线,工艺安全环保,在降低生产成本的同时,可获得高纯度的产品,将替代进口,形成具有自主知识产权的生产新技术。 图1 高端线路板 图2 聚二硫二丙烷磺酸钠
吉林大学 2025-02-10
杂粮深加工技术
杂粮其独特的药用价值和营养保健功能逐渐走上餐桌,成为人们平衡膳食结构的重要品种。虽然杂粮有其独特的功能成分,但许多谷物杂粮食用品质较差,传统的粗加工品口感差,这也是导致杂粮食品消费不多的主要原因。 因此,通过研发杂粮深加工产品,可有效改善杂粮的食用品质,适应人们的需要,为杂粮开拓广阔的销售空间。同时,可以带动杂粮种植业持续发展。 本项目研究开发的杂粮深加工产品可作为早点快餐、休闲食品,集保健食品,食疗防病食品等功能于一体。因此,在早餐谷物食品市场颇具竞争力。在满足人们追求绿色时尚愿望的同时,也为其身体带来美好的感受。
延边大学 2025-02-18
空间目标光学探测感知技术
技术成熟度:技术突破 1.空间目标及星图光学探测仿真系统。由于空间目标探测真实数据获取成本较高,且数据量较少,结果验证困难,团队开发了空间目标及星图光学探测仿真系统。此工作以软件形式呈现,以友好的人机交互界面,根据用户的实际系统参数,提供准确可靠地提供当前时刻空间探测仿真图像,该软件前期经过与stk仿真软件结果比对验证其坐标的准确性,与在轨实测图像进行比对验证其仿真效果的可靠性。目前该软件已经在项目开发过程中广泛使用,为提高系统开发效率、验证算法性能提供有效支撑。 2.空间目标探测感知关键技术及算法体系。该成果以理论及软件开发包形式呈现,团队具备多年的空间探测相关开发经验,并将相关理论及算法构建软件开发包。该SDK开发包基于C++开发,具有较好的泛化能力,具有坐标描述转换、预处理、目标提取、星表制备、星图识别、光学标定、定位定姿定轨等功能,可支撑各层次的空间探测相关开发需求。目前团队基于此SDK开发的顶层软件,采用目标TLE数据库匹配的解决方法,已经完成长光奥闰光电科技有限公司地基望远镜空间目标的感知识别及长光卫星技术股份有限公司的星敏感器在轨图像空间目标自动提取与识别,后续还将采用更多的数据验证完善提升本系统的技术成熟度。 意向开展成果转化的前提条件: 1、长春长光奥闰光电科技有限公司等测站望远镜生产企业,利用本项目的共性技术,实现地基测站的空间目标自动探测感知,为空间安全提供支撑服务。 2、长光卫星技术股份有限公司、吉天星舟空间技术有限公司等遥感卫星公司,通过本技术的转化,可以利用星上光学载荷构建空间态势感知平台,为自身卫星安全提供保障、为国家及其他航天企业的空间安全需求提供数据支撑服务。另外可以在空间光学载荷开发过程中应用空间目标及星图光学探测仿真系统,对光学载荷的精度和鲁棒性进行评估和测试。
长春工业大学 2025-05-20
抗心绞痛原料药5-单硝酸异山梨醇酯的 新合成工艺
5-单硝酸异山梨醇酯是最新一代抗心绞痛用原料药,为硝酸甘油类药物的替代品,成药市场不断扩大,推动了改产品的生产。其合成工艺以山梨醇为主要原料,经脱水、硝化、中和、冷却、抽滤、结晶合成。我们在产品的分离方面有所创新,使生产效率和产品收率有了较大的提高。本产品原料成本约350元/kg,售价2000元/kg。设备投入约80万元。
武汉工程大学 2021-04-11
一种治疗脾虚型肠易激综合征的隔药灸脐中药组合物
为解决肠易激综合征治疗中存在的副作用大、增加肠道负担的问题,本发明提供了一种基于中药的治疗脾虚型肠易激综合征的使用隔药灸脐疗法进行治疗的中药组合物。本发明的有益效果:有效治疗肠易激综合征,且用药都为中药,无毒副作用;具有显效快、疗效确切、无痛苦的优点。
山东中医药大学 2021-05-07
一种具有抑制肿瘤细胞多药耐药的高活性抗癌新药甲酰阿地咪
天然产物阿地咪的人工合成衍生甲酰阿地咪((-)-5-N-formalardeemin)及其药学上可接受的盐可作为抗肿瘤药物应用于治疗人类恶性肿瘤。其作为抗肿瘤药物不仅可直接抑制恶性肿瘤细胞的增长,更为重要的是可作为化疗增敏剂,与其它抗肿瘤药物如阿霉素、长春新碱等联用,通过逆转肿瘤细胞的多药耐药性而达到有效杀灭肿瘤细胞的作用。更有意义的是,其作为化疗药物增敏剂较其直接作为肿瘤细胞生长抑制剂在治疗恶性肿瘤方面更为有效,具有重要的临床应用前景。
四川大学 2016-04-26
武汉巴士博技术有限公司
武汉巴士博技术有限公司 2024-11-29
海南省科学技术奖励办法
《海南省科学技术奖励办法》已经2024年11月11日第八届海南省人民政府第47次常务会议修订通过,现予公布,自2024年12月30日起施行。
海南省人民政府 2024-12-03
船舶动力设备振动主动控制技术
        技术成熟度:技术突破         针对船舶机械设备减振降噪需求,提出了结构振动信息作为性能指标的主动减振控制策略。解决了船舶复杂应用环境下,主动减振技术“减振不一定降噪”的难题。攻克超低频、高出力密度主动减振系统执行机构的分析方法和设计关键技术,研发了系列化的电磁式作动器和主被动复合减振器,应用于船舶主机、辅机和管路系统振动抑制。突破了现有主动执行机构低频作动能力的瓶颈,发明了准零刚度作动器,有效覆盖国外探测技术的频率下限,解决了新一代船舶对超低频线谱振动和水下辐射噪声控制的迫切需求。提出了稳定性高、收敛速度快、扩展性强的主动减振核心控制算法并形成工程应用软件。突破了参考输入线谱增强、多频振动均衡控制、控制输出饱和抑制等一系列核心关键技术,解决了主动减振技术实船应用的稳、快、准的难题。研发了首套兼具工作过程自监测、运行故障自诊断、控制效果自评估功能的集成化、模块化主动控制系统,实现了主动减振系统100%国产化。解决了船舶机械设备主动减振系统关键部件自主可控难题。         意向开展成果转化的前提条件:船舶机械设备减振降噪
哈尔滨工程大学 2025-05-19
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