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用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
项目简介 乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。  本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。   其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。  ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN) 模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。应用范围 化合物1,4,5用于抗乙肝病毒和化合物ZYC-6可用于肝纤维化的治疗。流行病学结果表明,我国每年有超过 120 万人出现病毒性肝炎发病,假设仅仅10%的病人(12万)接受10000元的抗病毒或抗纤维化等治疗,则年销售额可望达到12亿元。 项目阶段 本项目处于临床前研究阶段,有成熟的中药提取工艺,体外实验表明化合物1,4,5具有抗乙肝病毒作用。化合物ZYC-6在整体动物模型上具有较好的抗肝纤维化作用和保肝作用,显著降低ALT、AST和TBIL水平,显著提高ALB水平,显著降低羟脯氨酸含量,显著降低α-SMA和TGF-β1表达,显著提高SOD水平同时显著降低MDA水平,防止GSH耗竭,恢复GST活性,降低GSH-PX活性,减少DMN代谢氧自由基的产生,显著抑制肝脏细胞凋亡,调节胆汁酸和氨基酸平衡。5 mg/kg给药剂量,口服给药4周,具有显著抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。
北京大学 2021-04-11
一种高灵敏度的利用基因突变酵母细胞筛选抗朊病毒药物的方法
本发明(小试阶段)采用的技术方案是:将野生型酿酒酵母细胞内的分子伴侣SSA1基因编码的第483位亮氨酸突变为色氨酸,得到基因突变型SSA1-YS1酵母细胞;然后经SSA1-YS1酵母细胞的活化;初始OD值的调试;制备筛选待测药物检测溶液;从第一天起,隔天提取适量SSA1-YS1酵母细胞悬液稀释后平板涂布;置于24℃恒温培养箱中培养3天,再转入4℃冰箱中培养7天,观察SSA1-YS1酵母细胞的颜色。 将野生型酿酒酵母细胞内的分子伴侣SSA1基因编码的第483位亮氨酸突变为色氨酸,得到基因突变型SSA1-YS1酵母细胞;然后经SSA1-YS1酵母细胞的活化;初始OD值的调试;制备筛选待测药物检测溶液;从第一天起,隔天提取适量SSA1-YS1酵母细胞悬液稀释后平板涂布;置于24℃恒温培养箱中培养3天,再转入4℃冰箱中培养7天,观察SSA1-YS1酵母细胞的颜色。
辽宁大学 2021-04-11
用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。 本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG 2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。 其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。 ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN)模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。
北京大学 2021-02-01
一种具有抗菌活性的3-硝基-2H-色烯类化合物及制备方法和用途
本技术成果公开了一种3-硝基-2H-色烯类化合物及其制备方法和用途。
中山大学 2021-04-10
从氯醇法环氧丙烷废液中提取 1,2-二氯丙烷
成果的背景及主要用途: 我国环氧丙烷生产主要采用氯醇法,即:以丙烯、氯气为原料,经次氯酸氧 化制得氯丙醇,再经皂化制得环氧丙烷。该过程产生的废液主要组分为:50-85% (wt)1,2-二氯丙烷,5-20%(wt)双(- 2-氯异丙基)醚,1-10%(wt)环氧丙烷,1-15% (wt)氯丙醇,0-10%(wt)烯丙基氯,此外,还含有 1%(wt)左右的水和少 量的未知醛、酮等 30 余种组分。该废液占环氧丙烷总产量的 13%左右。 1,2-二氯丙烷是重要的化工原料,可以制备烯丙基氰、环氧丙烷、丙烯、四 氯乙烯、三氯乙烯、氯丙烯、1,2-丙二醇、1,2-丙二胺等多种化工产品。同时, 二氯丙烷可作为油漆的稀释剂,橡胶和树脂等的溶剂,农业用杀虫剂和熏蒸剂, 金属的脱脂剂和擦洗剂等,用途非常广泛。由于氯醇法环氧丙烷废液成分复杂, 因经济效益和工艺技术等原因,目前环氧丙烷废液中的二氯丙烷的回收尚未实现 工业化,同时因该废液颜色发黄且刺激性气味较大,国内各环氧丙烷生产厂家只 能将其作为低端溶剂销售或烧掉。随着环保要求日益严格以及商业竞争日益激烈, 从环氧丙烷废液中提取回收副产物二氯丙烷,可以大大减少污染、降低原料消耗 和能源消耗,从而增强企业的竞争力。 间歇精馏过程处理量小、操作复杂,操作人员劳动强度大,且整个过程塔顶 塔底温度随时间不断变化,精馏设备难以实现的自动控制。而共沸精馏方法中, 所采用的共沸剂为水,由于二氯丙烷在水存在的条件下会水解生产盐酸,因此在 精馏温度 60—100℃下,对设备腐蚀严重,同时共沸精馏产生大量废水。目前, 尚无从氯醇法环氧丙烷废液中提取 1,2-二氯丙烷的工业规模连续精馏分离方法 和装置的报道。天津大学科技成果选编 技术原理与工艺流程简介: 本工艺克服了已有技术存在的处理量小、操作复杂、精馏设备难以实现自动 控制,以及设备腐蚀严重并产生大量废水的不足,提供一种适合于工业生产的可 实现自动控制、连续运行、操作费用低、无设备腐蚀、提取装置简单而且高效的 从氯醇法环氧丙烷废液中提取 1,2-二氯丙烷的工业规模连续精馏方法及装置,所 得 1,2-二氯丙烷产品纯度可达 95-99%(wt),收率 90-95%。 此外,本课题组还可提供双-(2-氯异丙基)醚从从氯醇法环氧丙烷废液中 提取的工艺包。 目前该工艺已申请专利。 应用领域:环氧丙烷生产企业 技术转化条件:根据具体情况面议 合作方式及条件:根据具体情况面议
天津大学 2021-04-11
最新标准《学术论文编写规则》发布 2023年7月1日实施
《学术论文编写规则》(GB/T 7713.2-2022)描述了撰写和编排学术论文的基本要求和格式规范。学术论文编写的标准化和规范化,是使其格式和体例规范化,语言、文字和符号规范化,技术和计量单位标准化,以便于学术论文的检索和传播,促进学术成果的交流和使用。
全国标准信息公共服务平台 2023-02-13
壳寡糖及其衍生物作为抗 HIV-1 多肽药物载体的应用
艾滋病由人体免疫缺陷病毒(HIV)感染而引起。针对 HIV-1 的侵入、传染的机制 及其它一些可能抑制 HIV-1 的机理,我们已经获得抗 HIV-1 的 C22 和 M3 多肽等系列的 膜融合抑制剂。但是多肽和蛋白质类药物在胃肠道给药过程中普遍存在如胃内酸解酶解、 胃肠道粘膜渗透性差、脂溶性差影响吸收等难点和缺点。 壳寡糖是利用壳聚糖为原料,通过生物工程技术降解制备获得的 2-20 个氨基葡萄 糖连接而成的低聚氨基葡萄糖。有增强免疫力、降低血脂血糖、防控癌细胞转移、抑制 细胞老化等重要作用。 本发明在于提供壳寡糖及其衍生物作为抗 HIV-1 多肽药物载体的应用。壳寡糖作为 多肽药物载体,可增加低吸收率的多肽药物的生物利用率;控制多肽药物的释放;减少 对胃肠粘膜的刺激;保持多肽药物在体内稳定性;提高药物的靶向性。 二、功能特点: 3、增加低吸收率的多肽药物的生物利用率。 4、控制多肽药物的释放;减少对胃肠粘膜的刺激。 5、保持多肽药物在体内稳定性;提高药物的靶向性。
同济大学 2021-04-13
一种1,3-二氨基胍盐酸盐的制备方法
(专利号:ZL 201310571506.3) 简介:本发明公开一种1,3-二氨基胍盐酸盐的制备方法,属于含氮有机物制备技术领域。该制备方法是:将硫氰酸钠溶于水中,然后加入硫酸二甲酯,在室温下反应5~6h,反应结束后水油分层,收集的油层即为第一步的产物硫氰酸甲酯;然后将盐酸肼和水混合,升温至30~40℃时加入硫氰酸甲酯,保温反应4~5h后,抽滤后用冷水洗涤后干燥制得1,3-二氨基胍盐酸盐白色固体。本发明采用硫氰酸钠和盐酸肼为原料,水为溶剂
安徽工业大学 2021-01-12
克氏原螯虾1年双季高效健康养殖技术研究
已有样品/n克氏原螯虾1年双季高效健康养殖技术研究。  成果简介:选择1龄虾作为繁殖亲本,其亲虾抱卵率、孵化率和苗种成活率都较选择2龄虾要高。采用插网分割技术,将水体分割成若干个小水体,有效扩大克氏原螯虾繁殖的面积,大大地增加了其繁殖数量。采用8月份和9月份分别投放亲虾繁殖和合理捕大留小的培育方法,可获得2季苗种,使苗种产量较原来翻一番以上。采用1年双季商品虾养殖技术,第一季商品虾养殖为4月上旬至6月,第二季商品虾养殖为6月至8月中旬。亩产量达到500kg。  应用前景:可在长江中下游地区广泛推广应
华中农业大学 2021-01-12
猪日增重TEF-1基因及其在猪分子标记辅助育选择中
研发阶段/n可用于猪生长速度的遗传改良,在猪的遗传改良中生长速度性状一直是改良的重点,提高生长速度可缩短生长周期,节省饲养成本,但这个性状的测定也必须等到猪长到上市体重,因此测定工作需要花费成本,用专利6,7和8可以进行早期选择,节约测定成本,缩短世代间隔,提高生长速度。
华中农业大学 2021-01-12
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