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蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用
【发 明 人】马宏跃;段金廒;周婧;唐于平【技术领域】本发明涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物的新用途,具体是涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物用于制备治疗妇科肿瘤疾病药物的应用。【摘要】本发明提供了一种蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用,通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐体外对人卵巢癌细胞(A2780)、人卵巢癌细胞(SK-OV-3)、人宫颈癌细胞(SiHa)和人子宫内膜癌细胞(shikawa)四种妇科肿瘤的抗癌实验,实验结果显示蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐对四种妇科肿瘤细胞均有很强的抑制作用,抗癌活性强于阳性药紫衫醇,且不良反应小,有望开发成新的抗癌药物。
南京中医药大学 2021-04-13
一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用
已有样品/n公开了一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用。选用完全无毒性浓度的琥珀酸多西拉敏进行抗病毒实验,结果显示这种小分子化合物具有显著的抗病毒活性并呈剂量依赖相关。接着检测了琥珀酸多西拉敏对不同型和亚型流感病毒的抗病毒活性,结果显示琥珀酸多西拉敏对检测病毒株均有活性,且具有剂量依赖效应,表明琥珀酸多西拉敏抗流感病毒活性具有一定的广谱性。因此,本发明的琥珀酸多西拉敏可以作为新的抗流感病毒药物进行开发,为治疗流感提供了一种新的途径和手段。
中国科学院大学 2021-01-12
抗丙肝药物索非布韦关键含氟医药中间体材料的制备 工艺研究及产业化
索非布韦(又译为索氟布韦,英文名 Sofosbuvir,CAS:1190307-88-0)是全球首个丙型肝炎病毒(HCV)NS5B 聚合酶核苷酸类似物抑制剂,用于治疗慢性丙型肝炎,目前国外已有产品在销售,且利润可观。国内还没有此类药物,本项目具有重大的发展前景。 采用本课题组开发的新型氟取代反应,设计和开发了一条经济、绿色和环保的具有巨大临床价值和市场价值抗丙肝药物索非布韦及其关键含氟医药中间体的制备工艺。本项目的目的是对本课题组开发的新颖制备工艺进行中试放大研究,进而实现商业化规模制备,从而产生良好的社会效益和经济效益。 依托南开大学化学院良好的科研平台,以及本课题组多年积累的有机氟化学及合成有机化学的基础研究成果,我们对具有巨大临床价值和市场价值的抗丙肝新药索非布韦及其关键含氟中间体的制备工艺进行优化。小试规模研究结果表明,本制备工艺能以良好的经济性、兼顾环保、安全等考量获得预期质量要求的目标产品。后期通过小试放大研究、中试研究和商业化生产确认等产业化开发程序。 
南开大学 2021-04-13
清华大学任天令教授团队首次实现亚1纳米栅长晶体管
清华大学集成电路学院任天令教授团队在小尺寸晶体管研究方面取得重大突破,首次实现了具有亚1纳米栅极长度的晶体管,并具有良好的电学性能。
清华大学 2022-03-11
一种甲型H1亚型流感病毒双抗体夹心ELISA试剂盒及应用
研发阶段/n一种甲型H1亚型流感病毒双抗体夹心ELISA试剂盒及应用。  成果简介:华中农业大学预防兽医学实验室从2001以来就开展了SI的相关研究,不间断的分离地方流行毒株,从宿主猪上分离到的病毒大多为H1亚行,通过对华中地区多个规模化猪场的近8000份血清的HI检测结果发现,H1亚型猪流感感染的阳性率达到33.3%。由于我国的规模化猪场未注射猪流感疫苗,其阳性率真实的反应了猪群受猪流感污染的程度。因此本研究从分离鉴定的流行毒株中筛选出免疫原性好、增殖滴度高的病毒株作为猪流感疫苗毒株,通过最佳接种
华中农业大学 2021-01-12
用RNAi抑制Cbfa1表达阻断软骨细胞肥大分化治疗骨性关节炎技术
骨关节炎(osteoarthritis,OA)是全球最常见的肌-骨骼系统慢性退变性疾病之一,目前可供选择的临床治疗方法很少,并且均不能有效延缓疾病进展,因此研究新的方法治疗OA 有重要的临床意义。基础研究显示,软骨细胞肥大分化是造成OA 病变持续进展的重要原因之一,而Cbfa1 基因是调控软骨细胞肥大分化的关键基因,是各种调控因素的汇集点,Cbfa1 只在骨骼系统中表达,并且应用Cbfa1(﹢/﹣)实验小鼠研究发现,Cbfa1 表达量减少会减轻OA 的病变程度,延缓疾病进展,我们前期研究显示表达Cbfa1 siRNA的腺病毒能够有效阻断Cbfa1 的表达。因此我们准备用RNA 干扰技术抑制Cbfa1 的表达,阻断OA 病变组织中软骨细胞进一步成熟分化,研究采用这种方式能否延缓OA 病变进展,或者能够修复关节病变组织,并且进一步明确软骨细胞肥大分化对OA 发病和病变进展的影响。
四川大学 2016-04-26
新型药用凝乳酶 YS-1(功能性消化不良、器质性消化不 良、小儿漾奶)
目前用于治疗消化不良和新生儿漾奶的药物主要有以健胃消食片为代表的中药助消化药,以多潘立酮为代表的化药促胃肠动力药及助消化的酶类。其中化药促胃肠动力药的毒副作用较大,如马来酸多潘立酮与严重室性心律失常和心源性猝死风险相关。通常情况下,此类药物不适宜新生儿服用。 我们从青藏高原的甘南地区筛选得到一株高产凝乳酶的枯草芽孢杆菌,其能产生凝乳酶 YS-1。凝乳酶 YS-1 不仅有部分特性与动物源凝乳酶相似,而且具有水解谱宽、生产成本低等新特性,极有可能成为复方凝乳酶胶囊中动
兰州大学 2021-04-14
一种抗盐胁迫基因 CbCRT1、制备方法以及其编码产物 的氨基酸序列
西北地区的 70%的土地为贫瘠土壤,其中高盐碱土壤又占了近一半,这导致大多数植物很难生存,这就进一步限制了农民的可用耕地面积 (于法稳,2001)。因此,选育具有抗盐特性的作物就变得非常 重要。但是,由于缺乏合理的筛选手段和技术,且随机选育所需的人力物力都十分巨大,目前筛选得到的具有抗盐特性的作物数量很少,且抗性不强。 近些年来,科学家发现了一些能在高盐碱土壤上生长的抗盐胁迫植株,并将该植株中抗盐胁迫相关的基因进行克隆获得具有抗盐胁迫能力的转基因作物
兰州大学 2021-04-14
一种手性的1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇的合成方法
本发明公开了一种1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇的不对称合成方法,包括以下步骤:(A)3,5-二氯吡啶(I)在胺基锂的作用下与乙醛反应生成(±)-1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇(II);(B)(±)-1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇(II)在氧化剂的作用下生成1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙酮(III);(C)1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙酮在手性配体存在下与硼烷试剂反应,制得单一光学异构体的1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇(IV)。该法较传统手性柱分离(±)-1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇相比,优点突出:(1)反应简单,易于操作,总收率高,光学纯度大于98%;(2)工业制备周期明显缩短,设备要求低;(3)制备成本低,是适合工业生产的方法。
四川大学 2017-12-28
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中国高等教育博览会 2024-03-14
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