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普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前景。
华东理工大学 2021-04-13
清华大学任天令教授团队首次实现亚1纳米栅长晶体管
清华大学集成电路学院任天令教授团队在小尺寸晶体管研究方面取得重大突破,首次实现了具有亚1纳米栅极长度的晶体管,并具有良好的电学性能。
清华大学 2022-03-11
一种甲型H1亚型流感病毒双抗体夹心ELISA试剂盒及应用
研发阶段/n一种甲型H1亚型流感病毒双抗体夹心ELISA试剂盒及应用。  成果简介:华中农业大学预防兽医学实验室从2001以来就开展了SI的相关研究,不间断的分离地方流行毒株,从宿主猪上分离到的病毒大多为H1亚行,通过对华中地区多个规模化猪场的近8000份血清的HI检测结果发现,H1亚型猪流感感染的阳性率达到33.3%。由于我国的规模化猪场未注射猪流感疫苗,其阳性率真实的反应了猪群受猪流感污染的程度。因此本研究从分离鉴定的流行毒株中筛选出免疫原性好、增殖滴度高的病毒株作为猪流感疫苗毒株,通过最佳接种
华中农业大学 2021-01-12
用RNAi抑制Cbfa1表达阻断软骨细胞肥大分化治疗骨性关节炎技术
骨关节炎(osteoarthritis,OA)是全球最常见的肌-骨骼系统慢性退变性疾病之一,目前可供选择的临床治疗方法很少,并且均不能有效延缓疾病进展,因此研究新的方法治疗OA 有重要的临床意义。基础研究显示,软骨细胞肥大分化是造成OA 病变持续进展的重要原因之一,而Cbfa1 基因是调控软骨细胞肥大分化的关键基因,是各种调控因素的汇集点,Cbfa1 只在骨骼系统中表达,并且应用Cbfa1(﹢/﹣)实验小鼠研究发现,Cbfa1 表达量减少会减轻OA 的病变程度,延缓疾病进展,我们前期研究显示表达Cbfa1 siRNA的腺病毒能够有效阻断Cbfa1 的表达。因此我们准备用RNA 干扰技术抑制Cbfa1 的表达,阻断OA 病变组织中软骨细胞进一步成熟分化,研究采用这种方式能否延缓OA 病变进展,或者能够修复关节病变组织,并且进一步明确软骨细胞肥大分化对OA 发病和病变进展的影响。
四川大学 2016-04-26
新型药用凝乳酶 YS-1(功能性消化不良、器质性消化不 良、小儿漾奶)
目前用于治疗消化不良和新生儿漾奶的药物主要有以健胃消食片为代表的中药助消化药,以多潘立酮为代表的化药促胃肠动力药及助消化的酶类。其中化药促胃肠动力药的毒副作用较大,如马来酸多潘立酮与严重室性心律失常和心源性猝死风险相关。通常情况下,此类药物不适宜新生儿服用。 我们从青藏高原的甘南地区筛选得到一株高产凝乳酶的枯草芽孢杆菌,其能产生凝乳酶 YS-1。凝乳酶 YS-1 不仅有部分特性与动物源凝乳酶相似,而且具有水解谱宽、生产成本低等新特性,极有可能成为复方凝乳酶胶囊中动
兰州大学 2021-04-14
一种抗盐胁迫基因 CbCRT1、制备方法以及其编码产物 的氨基酸序列
西北地区的 70%的土地为贫瘠土壤,其中高盐碱土壤又占了近一半,这导致大多数植物很难生存,这就进一步限制了农民的可用耕地面积 (于法稳,2001)。因此,选育具有抗盐特性的作物就变得非常 重要。但是,由于缺乏合理的筛选手段和技术,且随机选育所需的人力物力都十分巨大,目前筛选得到的具有抗盐特性的作物数量很少,且抗性不强。 近些年来,科学家发现了一些能在高盐碱土壤上生长的抗盐胁迫植株,并将该植株中抗盐胁迫相关的基因进行克隆获得具有抗盐胁迫能力的转基因作物
兰州大学 2021-04-14
一种手性的1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇的合成方法
本发明公开了一种1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇的不对称合成方法,包括以下步骤:(A)3,5-二氯吡啶(I)在胺基锂的作用下与乙醛反应生成(±)-1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇(II);(B)(±)-1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇(II)在氧化剂的作用下生成1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙酮(III);(C)1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙酮在手性配体存在下与硼烷试剂反应,制得单一光学异构体的1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇(IV)。该法较传统手性柱分离(±)-1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇相比,优点突出:(1)反应简单,易于操作,总收率高,光学纯度大于98%;(2)工业制备周期明显缩短,设备要求低;(3)制备成本低,是适合工业生产的方法。
四川大学 2017-12-28
倒计时1天 | 第61届中国高等教育博览会新闻发布会来了!
第61届中国高等教育博览会新闻发布会
中国高等教育博览会 2024-03-14
清华大学机械系熊卓、张婷团队研发用于肿瘤药物筛选的结直肠癌干细胞高效诱导新模型
清华大学机械工程系熊卓和张婷课题组研究基于生物3D打印研发了一种结直肠癌CSCs高效诱导与富集的新方法,探究了生物材料诱导CSCs的新机制,为CSCs研究和靶向CSCs的高通量药物筛选提供了一种高效模型。
清华大学 2022-03-23
麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物在制备抑制A549细胞增殖药物中的应用
【发 明 人】唐于平;张旭;周宇辉;蒋明;马健;段金廒;姜淼;王明艳;詹瑧;李文琳;李伟东;郑璐玉;孙怡;熊飞;汤琳【技术领域】本发明涉及一种中药提取物及其应用,具体涉及麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物在制备抑制A549 细胞增殖药物中的应用。【摘要】本发明公开了一种麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物,在制备抑制肺腺癌细胞A549增殖药物中的应用。本发明的麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物能够显著抑制肺腺癌细胞A549的生长,并对人体正常细胞无显著影响。提示该提取部位具有细胞毒作用,可以进一步分离筛选抑制肺腺癌细胞A549增殖的组分及单体化合物。
南京中医药大学 2021-04-13
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