MASM
核糖体蛋白S5(RPS5)具有类似PP2C蛋白磷酸酶的功能,能与蛋白激酶Akt相互作用并具有直接催化p-Akt去磷酸化功能,抑制肝星状细胞活化和肝纤维化,是一个较好的抗肝纤维化药物靶点。MASM是从硫代苦参碱结构修饰物筛选出来的RPS5磷酸酶激活剂。药学研究表明:MASM纯度可达99%以上;化合物水溶性好、性质稳定,质量可控。药代动力学显示生物利用度好,无长期蓄积。药效学研究表明,能与RPS5结合,促进RPS5的磷酸酶活性;在细胞水平上能抑制Akt磷酸化和抑制HSC活化;整体动物水平上,能抑制DMN和BDL诱导的实验性大鼠肝纤维化。初步的毒理学研究表明,MASM对小鼠、大鼠有较好的安全性,致死量约为有效剂量的20倍以上。
海军军医大学
2021-02-01