MASM

生物、医药及医疗机械

核糖体蛋白S5（RPS5）具有类似PP2C蛋白磷酸酶的功能，能与蛋白激酶Akt相互作用并具有直接催化p-Akt去磷酸化功能，抑制肝星状细胞活化和肝纤维化，是一个较好的抗肝纤维化药物靶点。MASM是从硫代苦参碱结构修饰物筛选出来的RPS5磷酸酶激活剂。药学研究表明：MASM纯度可达99%以上；化合物水溶性好、性质稳定，质量可控。药代动力学显示生物利用度好，无长期蓄积。药效学研究表明，能与RPS5结合，促进RPS5的磷酸酶活性；在细胞水平上能抑制Akt磷酸化和抑制HSC活化；整体动物水平上，能抑制DMN和BDL诱导的实验性大鼠肝纤维化。初步的毒理学研究表明，MASM对小鼠、大鼠有较好的安全性，致死量约为有效剂量的20倍以上。

已完成主要药效学、毒理学试验研究。