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EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶(EZH2)因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性,无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶,以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。 基于前期发现的EZH2降解剂的基础,通过进一步结构优化,发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子,并展现了良好的成药性;ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中,EZH2可通过非甲基转移酶活性,持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性,在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果,并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。 EZH2降解药物的市场前景广阔,以神经母细胞瘤为例,恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大,在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%,死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药,共有三款产品获批上市,目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略,将带来良好的经济社会效益。
四川大学 2025-02-11
新型环保粉体材料的研制开发及其在水处理中的应用技术研究
本项目所研制和应用的净水材料SPM是在消化吸收进口净水材料基础上,利用国产原料研制成功和应用的一种合金材料,经初步试验与核算SPM的性能达到引进产品的主要水质指标,但其售价仅为进口产品的50%~60%,因此由上海市科委立项,由上海芬迪超硬材料科技有限公司与华东理工大学资源与环境工程学院实行产学研结合,承担该项目并于2008年通过市科委组织的专家验收,并申请了国家发明专利。该项技术的先进性和技术特点: 1)去除自来水中的余氯效果良好,去除效率可高达90%以上; 2)去除水中有害金属离子如Pb、Hg、Cr、Cd等;3)抑制水中细菌和藻类繁殖,杀菌率也>?0%; 4)与活性炭和分离膜联用,可对活性炭和分离膜起到一定保护作用而延长其使用寿命,降低成本。在实验工厂实行批量生产,并应用于集团用、家用和全屋型饮用水净水机(器),以及居民社区分质供水的饮用水站。
华东理工大学 2021-04-11
一种非晶铁磷合金/V8C7 复合镀层及其电镀工艺
本发明之非晶铁磷合金/V8C7复合镀层,所述复合镀层的基体材质为非晶态Fe-P合金,Fe 含量为复合镀层的60-89wt%(优选70-85wt%),P 含量为复合镀层的10-30wt%(优选12-22wt%),所述复合镀层中含有固体微粒V8C7,含量为复合镀层的1-10wt%(优选3-7wt%)。复合镀层可以含有各种不同的金属或合金以及各种不同类型的微粒,其技术适用性和实用性宽广,具有较强的可变性和可操作性,应用将日益广泛。
长沙理工大学 2021-01-12
结核杆菌蛋白酶体调控复合体ATPase作用机理
Mpa六聚体除了与真核生物蛋白酶体调节颗粒Rpt1-Rpt6蛋白六聚体以及古细菌PAN蛋白六聚体具有一定的结构同源性之外,还具有一些明显不同的结构特征:(1)结核杆菌Mpa具有形成双环的两个串联寡核苷酸/寡糖结合(OB)结构域,而古细菌蛋白酶体相关ATPase调控颗粒(PAN)和真核生物蛋白酶体ATPase调控颗粒复合体(Rpt1-6)每个蛋白亚基都只具有单个OB结构域;(2)Mpa在具有蛋白酶体活化功能的C末端之前具有一个泛素样的β-grasp结构域,而古细菌PAN和真核生物Rpt1-6蛋白复合体并不具有这样的一个β-grasp结构域 由于β-grasp结构域的存在,Mpa六聚体中各个蛋白亚基C末端被埋在结构核心中而没有暴露在蛋白复合体结构的表面,这就影响了C末端的GQYL基序与20S 蛋白酶体复合体的对接,从而阻碍了六聚化的Mpa与七次对称的28聚体的蛋白酶体相互作用。我们通过功能研究进一步解释了为什么单独的Mpa六聚体在体外情况下不能有效结合蛋白酶体核心颗粒并启动蛋白质特异性降解,结合晶体结构域功能研究,我们提出了结核杆菌蛋白酶体ATPase调控颗粒Mpa与20S蛋白酶体复合体这一分子量超过1100KDa蛋白质机器的作用模型
南方科技大学 2021-04-13
智能荧光粉制造技术
北京科技大学开发了一种智能荧光粉的制造技术。制造设备简单,投资少。使用本技术制造的智能荧光粉克服了以往的荧光粉必须经长时间日光照射后,夜间才能发出荧光的缺点,只要经日光照射数分钟即能在暗处发生荧光数小时,且可激发性好,即使室内灯光照射也能激发发生荧光。 而且,本荧光粉是环保型的,荧光粉发光稳定,无毒,无放射性。 本荧光粉耐蚀性好,耐酸耐碱。 所开发的智能荧光粉以上所述的性能为其应用奠定了基础,使其具有广泛的应用空间。 智能荧光粉主要作为暗处、夜间的发光指示材料。比如: (1)用于制作夜间发光指示标志 可与油漆混合制作荧光漆料,用于标牌,广告,钟表,地面交通标志线等夜间的发光指示。 (2)用于制作夜间发光装饰建材 可用于建筑材料,如与板材、地砖等表面为伍制作发光板、发光地面等,在夜间代替电灯,节能并装饰建筑物。 (3)用于制作夜间观赏商品 可用于玩具,室内装饰用摆设品,礼品,钓鱼杆,演唱会观众手舞棒等等一些夜间发光、观赏等小商品。
北京科技大学 2021-04-11
立式工业煤粉锅炉技术
目前全国在用工业锅炉约58万台,其中燃煤锅炉约48万台,占工业锅炉总容量的83%左右,每年消耗原煤约6亿吨左右。我国燃煤工业锅炉设计效率为72%-80%,接近国际水平,但其运行效率平均在67%-72%,比国外先进水平低10-15个百分点。工业锅炉能源消耗和污染排放均居全国工业行业第二,是仅次于火电厂的第二大煤烟型污染源,量大面广的燃煤工业锅炉是节能减排的重中之重。工信部在《工业节能“十二五”规划》中明确的九大行业节能降耗路线图将工业锅炉窑炉节能改造工程被列为九大重点节能工程之首,明确提出:“区分锅炉运行效率和使用燃料等情况,重点推进中小型工业燃煤锅炉节能技术改造。淘汰结构落后、效率低、环境污染重的旧式铸铁锅炉;采用在线运行监测、等离子点火、粉煤燃烧、燃煤催化燃烧等技术因地制宜对燃煤锅炉进行改造”。工业锅炉作为节能环保产业的重要组成部分之一,机遇与挑战并存,在日趋激烈的市场竞争环境下需要进一步攻克新技术,努力提高工业锅炉热效率,推进工业锅炉科技进步。 采用清洁燃料和洁净燃烧技术的高效、节能、低污染工业锅炉将是产品发展的趋势。煤粉锅炉是大型电站锅炉应用的主要技术,其与链条炉相比具有热效率高、煤质适应性广,易于自动化的优点,且可以采用高效的脱硫除尘和NOx控制技术,实现高效洁净燃烧的目的(相对传统工业锅炉而言),因此工业锅炉采用煤粉燃烧具有很大的开发潜力。
西安交通大学 2021-04-11
银包铜粉导电胶
从导电胶的重要性、技术和市场需求、国内外生产和研发的现状来看,高端导电胶是直接影响我国半导体行业能否健康发展的核心材料之一。 本项目重点探索树枝状银包铜在导电胶方面的性能与应用,为设计制造低成本高导电绿色环境友好型导电胶提供坚实可靠的研究思路和科学理论依据。 针对低成本高导电树枝状银包铜粉导电胶的开展,该项目实现既能满足电子元器件的高导电需求又具有低温快速固化、优异高温高湿稳定性以及高强度等优异性能、且比现有复合导电胶导电性能更优、稳定性更高、成本更低、机械强度更高的结
南京大学 2021-04-14
橡胶粉沥青混凝土技术
扬州大学 2021-04-14
连续煅烧蛋壳粉生产设备
针对蛋壳废弃物的问题,以减少环境污染和废弃物资源化利用为目标,研制了一种采用电加热回转炉进行蛋壳废弃物煅烧制备蛋壳粉的装置,将蛋壳高温煅烧获得蛋壳源氧化钙,并以蛋壳粉为主要原料按一定比例和配方制成天然优质果蔬清洗粉,变废为宝,实现了蛋壳综合利用。该项目针对日处理10吨鲜鸡蛋的中小型蛋粉厂,研制的小型电加热回转炉,采用电热管加热,效率为日处理干蛋壳1吨,功率小于100千瓦,蛋壳粉氧化钙含量大于90%,自带螺旋上料、蛋壳粉粉碎和烟气处理装置。技术上通过多组电热管包裹回转炉及电热管分组控制形成预热区、煅烧区和冷却区的方式,解决了电热管外部加热的热量最大化利用与回转炉内温度的合理分布问题。 该项目已申请国家发明专利2项,为蛋壳资源化利用提供了一种新的途径,市场前景广阔。 成果完成时间:2017年5月
华中农业大学 2021-01-12
脱毒银杏粉系列产品
银杏果具有食用和药用价值,以及保健效果。银杏果中含有现在研究较多的 多种天然活性成分,如黄酮类、萜类、多糖类、生物碱、酚类、银杏内酯和蛋白类,以及银杏酸等。银杏果具有抗氧化、抗炎、调节血压和血脂、防治心血管疾病,以及调节免疫功能等生理作用。但是,由于银杏中含有有毒物质银杏酸,会造成人体过敏,严重者导致死亡,这大大限制了银杏的加工利用,阻碍了银杏产业的发展。本产品是利用特殊工艺处理,将银杏果完全脱毒,制成脱毒银杏粉、银杏果 全果饮料,但是保留了其中的黄酮等活性物质,具有极佳的减肥、降血脂作用, 可以替代谷物食用。本技术为国内独创。
江南大学 2021-04-11
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