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一种具有多靶点的抗菌多肽偶联物及其二聚物的合成和 应用
在人类发展的长河中，细菌感染曾经夺去无数人的生命。自从青 霉素问世以来，大量的抗菌药物不断涌现，在细菌感染疾病的治疗中 发挥了极大的作用。但是由于抗菌药物的不合理应用，导致细菌耐药 频繁发生，甚至耐药倾向性产生的速度远远超出抗菌药物的研发速 度。细菌耐药性已经成为全球严重的公共卫生问题。特别是―超级细 菌‖的出现，使人类面临无药可用的窘境。因此除了规范抗菌药物的 使用外，迫切需要开发具有新作用机制并且不受传统耐药机制
兰州大学
2021-04-14
一种手性的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的合成方法
本发明公开了一种1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的不对称合成方法，包括以下步骤：（A）3,5-二氯吡啶（I）在胺基锂的作用下与乙醛反应生成（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）；（B）（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）在氧化剂的作用下生成1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮（III）；（C）1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮在手性配体存在下与硼烷试剂反应，制得单一光学异构体的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（IV）。该法较传统手性柱分离（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇相比，优点突出：（1）反应简单，易于操作，总收率高，光学纯度大于98%；（2）工业制备周期明显缩短，设备要求低；（3）制备成本低，是适合工业生产的方法。
四川大学
2017-12-28
醋酸加氢合成乙醇
截至2011年底，国内醋酸产能超过800万吨，醋酸产能严重供大于求，醋酸装置开工率不 足70%，开发醋酸下游产品具有广阔的市场前景。2011年我国燃料乙醇产量约200万吨，燃料 乙醇的需求在不断增长，预计2015年，按照国内目前使用的E10 (汽油中掺混10%的乙醇) 标准 计算，对燃料乙醇的需求将达1000万吨。我国对乙醇的潜在消费需求，为醋酸加氢制备乙醇技 术带来了良好的市场机遇。目前的醋酸价格持续低迷，而乙醇需求增长潜力巨大，而目前粮食 乙醇的发展受到限制，醋酸加氢制备乙醇技术将带来显著的经济效益及社会效益，对替代传统 的粮食发酵路线，缓解石油资源紧缺的矛盾，提高我国能源安全，具有重要的战略意义和深远 影响。
华东理工大学
2021-04-13
头孢洛宁的合成
头孢洛宁(Cefalonium、Cephalonium)是美国先灵葆雅制药公司在英联邦国 家内开发的奶牛枯奶期针对乳房炎的预防性用药，属于第二代头孢菌素类药物， 具有长效广谱抗菌作用。是全球三个指定的动物专用头孢类抗生素。该药主要 在欧盟及英联邦国家范围内使用，我国鲜有进口或开发报道。由于使用范围相 对小，前几年该药的生产开发并未引起国内原料药厂家的重视，去年以来，头 孢洛宁下游行业进入新一轮景气周期从而带来头孢洛宁市场需求的膨胀，头孢 洛宁行业的销售上升明显，供求关系得到改善，行业盈利能力稳步提升。同时， 217 在国家“十二五”规划和产业结构调整的大方针下，头孢洛宁面临巨大的市场投 资机遇，行业有望迎来新的发展契机。
山东大学
2021-04-13
含氢硅油的合成
南京工程学院
2021-04-13
煤系高岭土合成SiAlON
煤系高岭土合成 SiAlON 体系材料是以煤系高岭岩（主要化学成分是二氧化硅、三氧化二铝以及残存的碳）为主要原料，采用多种介质（碳、金属粉、氮化物等）协同还原-氮化的方法合成高性能 SiAlON 体系耐火材料的一种技术，其基本工艺过程是：将煤系高岭土与少量添加介质均匀混合，添加有机粘结剂混合后压制初始强度成型，在高温下通入氮气还原氮化合成 SiAlON 耐火材料。目前，我国已成为耐火材料的生产大国，耐火材料市场巨大，故合理利用煤炭工业废弃物、实现资源高效利用对于环境保护、实现煤炭工业的可持续发展均具有非常重要的意义。本课题的特点是：一方面原料丰富、价格低廉、合成工艺非常简单,有利于大型工业化生产, 可以高效、清洁、充分利用煤系高岭岩矿的有价值成分，是制备高温耐火材料的又一个新途径；另一方面可以明显降低我国耐火材料原料紧张的压力，提高耐火材料质量。本课题在多项国家科技支撑计划及国家自然科学基金的资助下，在该技术的研究与应用开发方面进行了深入系统的研究工作，创造了一系列具有自主知识产权的新配方、新工艺，拥有 4 项国家发明专利，并分别获得了教育部二等奖、中国冶金科学技术奖二等奖等多项奖项。可用于合成低成本、高性能、高附加值的氮氧化物复合材料。其应用领域包括：高炉炉腰、炉腹和下部炉身耐火材料，新一代高炉复合炉衬陶瓷杯，钢包透气砖，水平连铸防裂环，连铸浸入式水口防堵塞材料热电偶套管，喷射冶金炉喷涂料等。
北京科技大学
2021-04-13
多肽药物合成工艺
多肽药物研发具有广阔的研究空间和市场应用前景。2015 年全球多肽药物市场为 175 亿美元，据预测，2015-2025 年年增长率为10.3%，到 2025 年全球多肽药物市场将增至 469 亿美元。随着多肽药物价格的平民化、蛋白相互作用新靶点以及替代传统注射给药的新型给药技术迅猛发展，多肽药物的临床应用范围将进一步得以拓展。然而，多肽药物工业化生产中存在合成步骤繁琐、成本高等一系列技术问题，导致药品价格昂贵，大大增加了医疗负担，严重影响了这些多肽新药投放市场的速度。而我国多肽药物产业与欧美相比还
兰州大学
2021-04-14
石墨烯合成转移
团队研究后发现，樟脑与石墨烯表面吸附能较小，作为辅助转移层时可以仅通过室温下干燥升华、低温短时间退火或无水乙醇试剂清洗被完全除去。这避免了传统转移方法中去除转移支撑层所使用的有机试剂长时间浸泡和高温退火等操作，减少了对石墨烯薄膜的品质损坏，并扩展了石墨烯在诸多柔性基底上的应用。 除此之外，在使用自制的樟脑溶液旋涂至石墨烯薄膜上并刻蚀掉铜基底时，石墨烯薄膜周围形成了一层樟脑油包围层，对石墨烯薄膜提供了紧固保护。团队还发现，由于樟脑油层在
南方科技大学
2021-04-14
多肽药物合成工艺
针对现有多肽药物合成方法的缺点，发展了相变化多肽 合成法，使用多肽的收敛式合成路线研发出针对 II 型糖尿病的索马 鲁肽和利拉鲁肽；针对骨质疏松的 Abaloparatide、特立帕肽和鲑鱼 降钙素；针对前列腺癌的曲普瑞林、地加瑞克和 PSMA-617；针对特 发性便秘的利那洛肽和普卡那肽；还有比伐卢定、阿托西班、特利加 压素、去氨加压素等多肽药物的全新制备工艺。
兰州大学
2021-01-12
一种高效催化合成2H-吲哚[2,1-b]酞嗪-1,6,11(13H)-三酮的方法
（专利号：ZL 201510237036.6） 简介：本发明公开了一种合成2H‑吲哚[2，1‑b]酞嗪‑1，6，11(13H)‑三酮的方法，属于离子液体催化技术领域。该合成反应中芳香醛、邻苯二甲酰肼和5，5‑二甲基‑1，3‑环己二酮的摩尔比为1：1：1，酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用邻苯二甲酰肼的3～7％，反应溶剂乙醇以毫升计的体积量为邻苯二甲酰肼以毫摩尔计的摩尔量的3～5倍，回流反应8～30min，反应结束后冷却至室温，有大量固体析出，抽滤后滤渣乙醇洗涤、真空干燥后得到产物。本发明与采用其它酸性离子液体催化剂的合成方法相比，具有催化剂催化活性高、可生物降解性好、制备成本较低以及整个合成过程操作简单方便等特点，便于工业化大规模应用。
安徽工业大学
2021-04-11