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一种手性环氧化合物的高通量光谱检测方法
手性环氧是一类重要的中间体分子,能够转化成多种手性官能团。然而,文献中还没有针对环氧的光谱手性检测方法。蒋伟课题组利用独立发展的“内修饰分子管”( Chem. Commun.   2015,   51,  15490;  Chem. Commun.  2016 ,  52,  9078;  J. Am. Chem. Soc.  2016 ,  138,  14550),通过氢键和疏水效应在水中实现了对手性环氧的识别。核磁滴定、荧光滴定与等温量热滴定等实验结果都证实“内修饰分子管”在水中与环氧分子之间存在较强的键合。同时,X-射线单晶衍射、核磁滴定等实验结果证实了氢键的存在。手性环氧通过氢键将手性信号传递给了非手性但有紫外吸收的“内修饰分子管”,诱导产生了紫外圆二色(CD)信号。通过CD信号的强度和正负性,可以实现绝对构型的归属和ee值的测量。该方法具有环境友好(溶剂是水,“内修饰分子管”能够回收)、响应速度快(30 ms)、可以实现实时监测、适用于高通量检测等优点。该方法首次实现了只含环氧的手性化合物的光谱检测,并被成功应用于真实的不对称环氧化反应,获得了与手性色谱方法相类似的结果,在不对称环氧化的前期条件筛选研究中具有广阔的应用前景。
南方科技大学 2021-04-13
一种靶向IRAK4蛋白降解的化合物及其应用
1.痛点问题 自身免疫系统疾病是困扰人类的一大类疾病,医学界对其中很多种疾病的具体发病原因还所知甚少。目前的治疗手段和方法也极其有限,几乎没有任何真正的靶向药物和能够根治的疗法,其治疗难度和患者痛苦程度都不亚于癌症。 IRAK4是固有免疫系统上IL-1家族和TLR家族这两大信号通路交汇的最重要的节点。IRAK4和MyD88通过形成复合物来开启下游各种与免疫反应或细胞生长相关的基因表达。IRAK4与其他激酶不同,它既是下游信号分子的激酶,又同时起到形成复合物所必需的支架蛋白的作用。虽然,现有技术已有众多IRAK4小分子激酶抑制剂,但它们仅可以抑制激酶本身的活性,显示出中等的效力,无法破坏复合物的形成来彻底阻断炎症反应信号的产生。而PROTAC技术可通过降解靶蛋白同时阻断IRAK4激酶活性和破坏靶蛋白支架功能,相对于常规的激酶抑制剂产生更好的抑制炎症反应效果。 2.解决方案 本项成果涉及一类可以降解IRAK4蛋白的小分子降解剂,可以同时消除IRAK4蛋白的激酶功能和支架蛋白功能。相较于小分子抑制剂,该类小分子降解剂有更强的抑制炎症反应的效果。有望用于开发新型、高效、新机制的抗炎小分子药物,同时拓展该类分子在癌症治疗中的作用。 PROTAC是一种具有双功能的杂合小分子,通过合适的连接链将靶蛋白配体与E3泛素连接酶配体连接,促使目的蛋白(POI)与E3连接酶形成三元复合物,从而使靶蛋白接近泛素化系统,实现靶蛋白的泛素化,随后被蛋白酶体的26S亚基识别,最终导致靶蛋白降解。 合作需求 项目合作开发、落地空间、研发团队或第三方资金投入。
清华大学 2022-06-07
一种具有Aβ亲和力的荧光化合物及其用途
一种具有Aβ亲和力的荧光化合物及其用途,本发明涉及通式(I)表示的具有Aβ斑块亲和力的荧光化合物(n取1、2或3)以及含有该衍生物的组合物。本发明还涉及其制法和其在显像Aβ斑块的方法中的应用。
四川大学 2016-10-11
取代喹喔啉胺类化合物及其制备方法和用途
本发明提供一类N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺类化合物,是以喹喔啉类化合物为先导物,分别在喹喔啉母核的2位和3位引入不同的取代氨基和芳基,从而合成N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺类化合物。本发明提供的化合物及其盐,经药理实验证实对肿瘤细胞有显著的体外抑制活性,IC50达到µM级,药理实验表明该类化合物的抗肿瘤活性和其对PI3K/Akt信号通路的抑制有关。本发明设计合理,制备方法简便,适于实用,可在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明结构通式为:。
浙江大学 2021-04-13
铜催化苯乙烯与甲基硫代磺酸酯和芳基硼酸的分子间双官能化反应制备2,2-二芳基乙基砜类化合物
该项研究中,课题组以商品化可得的苯乙烯、芳基硼酸以及制备简便的甲基硫代磺酸酯为原料成功制取了2,2-二芳基乙基砜类衍生物。采用甲基硫代磺酸酯作为砜基自由基的来源,除了具有原料制备简便,无需柱层析分离纯化,原子经济性较好等优势,还可以巧妙地抑制芳基磺酰基自由基与芳基硼酸之间的两组分副反应,顺利实现了2,2-二芳基乙基砜类化合物的高效制备。另外,该体系
南方科技大学 2021-04-14
关于举办第五届全国高校教师教学创新大赛全国赛的通知(第二轮)
各省(自治区、直辖市、新疆生产建设兵团)赛主办单位、牵头单位,学会各分支机构,有关高校: 根据《关于举办第五届全国高校教师教学创新大赛的通知》(高学会〔2025〕12号)及《关于举办第五届全国高校教师教学创新大赛全国赛的通知(第一轮)》要求,第五届全国高校教师教学创新大赛(以下简称大赛)全国赛现场评审定于2025年8月16-19日在北京理工大学举办,同期举办教师教学能力提升系列交流活动(以下简称系列活动),现将有关事项通知如下: 一、时间和地点 时间:2025年8月16-19日(16日报到) 地点:北京理工大学良乡校区 地址:北京市房山区良乡东路8-9号院 二、整体安排 三、参加人员 (一)入围全国赛588个参赛课程的主讲教师和大赛官方网站报名信息中的团队成员(每个团队限1人随行); (二)各省(自治区、直辖市、新疆生产建设兵团)赛(以下简称省赛)领队(各赛区不超过2名); (三)各赛区主办单位、牵头单位负责人(各赛区不超过5名); (四)大赛组织委员会、专家委员会、纪律与监督委员会和仲裁委员会; (五)参加系列活动、比赛观摩人员。 四、比赛组别 全国现场评审按新工科、新医科、新农科、新文科、基础课程、课程思政、产教融合,以及参赛主讲教师的专业技术职务等级或任职高校主管部门归属分组,并根据参赛课程数共分27个组,各参赛教师的场次与赛序通过抽签确定。 五、材料报送及准备 (一)现场汇报课件提交 8月11日17:00前,参赛主讲教师通过大赛官方网站提交教学设计创新汇报课件(课件不超过400M,命名形式为“参赛组别(按大赛官方网站显示组别)+作品编号+课程名称”,格式应为.PPT或.PPTX,版本为Microsoft Office 2021,全屏显示比例16:9)。提交的汇报课件不得出现参赛教师姓名及所在单位等相关个人信息(产教融合赛道行业企业信息不做硬性要求),提交时间截止后不可更改。 (二)准赛证打印 8月13-15日,参赛主讲教师在大赛官方网站查询所在组别并下载打印准赛证(含随行团队教师成员信息),请妥善保管。 六、比赛流程及相关要求 (一)参赛场次抽签与模拟 1. 参赛场次抽签(线上) 时间:8月17日09:00-12:00 方式:参赛主讲教师登录大赛官方网站进行随机抽签,确定大赛的场次。逾期未参与抽签者,将由系统自动分配场次,参赛主讲教师可于当天13:00后登录大赛官方网站查看所分配的场次。 2. 现场模拟 时间:8月17日09:00-14:00(具体时段安排详见报到时发放的《大赛活动手册》) 方式:赛场测试多媒体设备、熟悉场地 说明:赛场为长方形教室,讲台区配有86寸触屏一体机,教室采用粉笔书写黑板。汇报时使用的电脑操作系统为Windows10专业版,Office版本为Microsoft Office 2021,翻页器品牌为:得力(deli),型号2801。赛场及翻页笔示意图详见附件2。现场模拟期间不得修改PPT内容。 (二)比赛当日抽签与签到 8月18日全天为比赛日,依据各组参赛教师(团队)数,分不同场次。8月18日各场次的正式比赛开始时间分别为08:00、10:10、13:40、15:50、19:00。每一场次参赛教师(团队)需要在该场次正式比赛开始前30分钟到场检录,随后进行签到、赛序抽签及候场。 签到时须持身份证、准赛证,佩戴参赛证(胸卡),如有随行团队成员,须与参赛主讲教师同时签到方可进入赛场。参赛教师需在规定的检录时间准时到场,若正式比赛时段开始前15分钟未能完成检录,原则上视为弃赛。例如,08:00比赛,需07:30开始检录,07:45未完成检录的原则上视为弃赛。 (三)全国赛现场评审内容与要求 全国赛现场评审内容为教学设计创新汇报,必须由参赛主讲教师本人汇报,随行团队教师成员可联合汇报,原则上不得携带教具入场汇报,汇报总时长不超过12分钟。汇报后评审专家对参赛教师进行8分钟的提问交流。汇报和提问交流环节均不得泄露参赛教师(团队)姓名及所在单位等相关信息(产教融合赛道行业企业信息不做硬性要求)。 七、奖项设置 (一)个人(团队)奖 依据大赛通知实施方案,本次大赛全国赛个人(团队)奖,原则上按15%、35%、50%的比例设置一等奖、二等奖、三等奖。 (二)优秀组织奖 对大赛开展过程中教师参与度高、大赛成绩突出、影响力大的赛区组织单位和参赛高校,授予“优秀组织奖”。 八、领队相关工作 (一)领队信息报送 8月7日17:00前,各赛区牵头高校负责将本省(区、市、兵团)推选的全国赛现场评审阶段领队(限2名)的相关信息通过大赛官方网站报送,省赛管理员登录账号后,在“大赛管理——领队上报”模块添加领队。领队住宿酒店由大赛组委会统一按赛区安排。 (二)领队负责事宜 1. 报到、住宿信息确认 通知并确认本赛区参赛主讲教师、随行团队成员等在8月7日17:00前完成大赛官方网站或小程序上的参赛、住宿信息填报。 于8月16日在入住酒店报到处统一为本赛区参赛教师(团队)报到、领取并发放相关材料。 2. 参加赛前领队会议 组委会将于8月17日召开领队会议,各赛区领队须准时参会,明确赛程与注意事项。 3. 做好联络、协调工作 负责本赛区参赛教师(团队)在全国赛现场评审阶段的联络、协调等工作,确保比赛有序开展。 4. 组织参赛教师(团队)参加总结交流大会暨闭幕式 负责组织本赛区参赛教师(团队)准时参加8月19日的总结交流大会暨闭幕式。 九、报名及报到 (一)参赛主讲教师及随行团队成员 8月7日17:00前,参赛主讲教师通过大赛官方网站报送参赛信息。一位主讲教师最多可带全国赛申报书中的一位随行团队成员(产教融合赛道建议为行业企业兼职教师)现场参赛。各赛区管理员可通过大赛官方网站查看本赛区参赛教师、随行团队成员的报名信息。 报到时间:8月16日09:00-21:00 报到地点:所在住宿酒店 报到方式:赛区领队统一报到 (二)系列活动及比赛观摩人员 参加系列活动及比赛观摩,请于8月7日17:00前扫描下方二维码报名,同时可选择组委会推荐酒店。 报到时间:8月16日09:00-21:00 报到地点:指定酒店,具体安排见附件3 报到方式:自行报到并领取材料 (三)赛区嘉宾 各赛区牵头高校负责邀请本省(区、市、兵团)主办单位、牵头高校负责人(不超过5名),并在8月7日17:00前将嘉宾相关信息通过大赛官方网站报送,省赛管理员登录账号后,在“大赛管理——嘉宾上报”模块添加。嘉宾住宿酒店由大赛组委会统一安排。 十、系列活动及比赛观摩 (一)教师教学能力提升系列交流活动 大赛围绕智慧教育、素质教育、高校创新创业教育、工程硕博士人才培养、拔尖创新人才自主培养、高水平中外合作办学等内容举办系列活动,助力高校教师教学发展,提升高校人才自主培养能力。 参加系列活动人员凭胸牌进入会场。因会场容量有限,本次报名按照“先报先得,报满为止”的原则进行自由报名,每人可选一项系列活动,具体安排见附件1。 (二)观摩比赛 领队和比赛观摩人员凭胸牌进入观摩室。参赛教师(含随行团队成员)需在完赛后,方可进入观摩室。观摩室仅直播参赛教师创新汇报环节(12分钟),不直播提问交流环节(8分钟)。观摩时不可录音、摄像和拍照。观摩室容量有限,请根据比赛时段和实际满员程度,合理选择观摩场次。 十一、后勤保障 (一)住宿安排 大赛组委会提供推荐酒店。领队和参赛教师按赛区入住推荐的18家酒店,系列活动及观摩人员自选推荐酒店,赛区嘉宾入住推荐酒店,住宿费用自理,推荐线上支付。酒店信息详见附件3。大赛组委会为入住推荐酒店的人员提供交通等会议服务。如自行预订酒店,请在北京昊天假日酒店(地址:北京房山区良乡拱辰北大街1号)报到点领取资料。 (二)住宿信息填报 请于8月7日17:00前预订酒店,其中参赛主讲教师可通过大赛官网,在个人中心“随行团队成员上报和住宿酒店预订”模块预订酒店。参加系列活动及比赛观摩等人员扫描本文件第九部分“报名及报到”二维码,通过“系列活动、观摩人员报名和住宿预订”模块,完成信息填报和酒店预订。 (三)车辆安排 大赛组委会为参赛教师、领队以及参加系列活动人员提供指定酒店、赛场、食堂之间定时定点的摆渡车,大赛期间,校内各点安排循环车辆(具体安排详见现场发放的《大赛活动手册》)。全国赛期间,原则上乘坐大赛摆渡车进入校园。 十二、大赛官方网站 网址:nticct.cahe.edu.cn 十三、其他事项 (一)参赛教师(团队)应主动联系各赛区领队,做好赛前各项准备工作; (二)所有提交的参赛材料须保证原创性、真实性,不得抄袭、剽窃他人作品,如产生侵权行为或涉及知识产权纠纷,由参赛教师(团队)自行承担相应责任。如发现造假,将取消其参赛资格; (三)未尽事宜,将通过大赛官网、领队微信群和其他渠道进行发布。 十四、联系方式 (一)北京理工大学 联系人:蒋旻炜、孙锦茹 联系电话:010-68913023 (二)大赛官方网站技术支持 联系人:宁立霞、靳盼利、孔  岑 联系电话:15010870307、18911601757、18396834320 (三)中国高等教育学会 联系人:光  昊、薛晓婧 联系电话:010-82289129 附件:1. 教师教学能力提升系列交流活动安排 2. 赛场及翻页笔示意图 3. 推荐酒店信息 中国高等教育学会 2025年8月1日 点击下载通知文件:关于举办第五届全国高校教师教学创新大赛全国赛的通知(第二轮)
云上高博会 2025-08-04
抗血栓药物阿匹沙班合成新技术
阿匹沙班 (Apixaban) 是一种新一代的口服抗血栓药物,在众多凝血因子Xa的抑制剂中, 表现出高度的选择性、良好的生物利用度和高效的治疗效果,其性能大大优于雷扎沙班,用于 治疗深静脉血栓和肺栓塞在内的静脉血栓。该药最先由百时美施贵宝公司发现,2007年辉瑞公 司与百时美施贵宝公司达成协议共同参与该药的研发,目前销售市场良好。此外,阿匹沙班也 在研究用于预防心房颤动病人的中风预防,急性冠状动脉综合征病人的心脏发病二级预防。 华东理工大学研发出了一条新的阿匹沙班的全合成路线,克服了原有路线收率较低和使用 昂贵含碘有机试剂及其它昂贵辅助试剂 (例如5-溴戊酰氯、Li2CO3、CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3 等) 所造成成本高的缺陷,提供一种低成本、高收率、操作简便的制备方法。该路线获得中国 发明专利授权。 所开发的阿匹沙班合成路线的优点在于: 1. 完全改变国际上原有的药物化学路线,所有原材料都立足于国内; 2. 合成路线设计合理,反应步骤简洁,避免使用有机碘化物、5-溴戊酰氯、Li2CO3、 CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3等的昂贵试剂的使用,大大降低了成本; 3. 操作简便,易于规模化生产。
华东理工大学 2021-04-11
抗癌药物来那度胺的合成技术
来那度胺 (Lenalidomide) ,由美国Celgene公司研发,于2005年获美国FDA批准上市。本品 是一种免疫调节药物,通过激活T淋巴细胞,具有更强的血管生成抑制和免疫调节作用,主要 用于治疗多发性骨髓瘤和骨髓增生异常综合症。所开发的来那度胺合成路线,所有原材料都立足于国内,反应步骤简洁,操作简便,无昂 贵的辅助试剂,易于规模化生产。
华东理工大学 2021-04-11
高环氧值ESO合成的新工艺
PVC是最常用的通用塑料。目前,在PVC制品中大量使用的增塑剂ESO(环氧大豆油)的 关键指标环氧值为5.9~6.1。使添加量只能在10%以下。而环氧值>6.5则称为高环氧值ESO,具 有相容性好、辅助稳定效果好、环境友好等优点,该类ESO国内尚无企业生产。基本为进口或 外资产品,售价比普通ESO高60%以上。 本工艺除了能够生产高环氧值ESO产品以外,另一个特点就是生产过程中同时副产一种化 工原料,完全没有常规ESO生产中的大量废水排放,工艺无污染并提高了企业的经济效益。
华东理工大学 2021-04-11
新型膨胀阻燃剂合成及其应用研究
本项目完成了新型单组分磷氮膨胀型阻燃剂的合成方法及合成工艺的研究,进一步获得了多种具有良好耐热性的新型单组分磷氮膨胀型阻燃剂。进一步研究开发出具有火灾危险性较低、环境友好、力学性能优异的分磷氮膨胀阻燃复合材料,本质上阐明了单组分磷氮膨胀阻燃PS的阻燃机理。通过小尺寸燃烧实验和大尺寸实体火灾实验,获得了阻燃符合材料燃烧特性参数,并建立通过小尺寸燃烧实验预测阻燃材料在真实火灾中燃烧行为的科学方法,完成对基于杯芳烃模块的单组分磷氮膨胀阻燃PS复合材料的火灾危险性的全面评价。同时,基于本项目的成果,发表了SCI 13篇,申请国家发明专利4项。项目实施过程中培养专业硕士研究生10名。
中国人民警察大学 2021-05-03
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