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一种手性环氧化合物的高通量光谱检测方法
手性环氧是一类重要的中间体分子,能够转化成多种手性官能团。然而,文献中还没有针对环氧的光谱手性检测方法。蒋伟课题组利用独立发展的“内修饰分子管”( Chem. Commun.   2015,   51,  15490;  Chem. Commun.  2016 ,  52,  9078;  J. Am. Chem. Soc.  2016 ,  138,  14550),通过氢键和疏水效应在水中实现了对手性环氧的识别。核磁滴定、荧光滴定与等温量热滴定等实验结果都证实“内修饰分子管”在水中与环氧分子之间存在较强的键合。同时,X-射线单晶衍射、核磁滴定等实验结果证实了氢键的存在。手性环氧通过氢键将手性信号传递给了非手性但有紫外吸收的“内修饰分子管”,诱导产生了紫外圆二色(CD)信号。通过CD信号的强度和正负性,可以实现绝对构型的归属和ee值的测量。该方法具有环境友好(溶剂是水,“内修饰分子管”能够回收)、响应速度快(30 ms)、可以实现实时监测、适用于高通量检测等优点。该方法首次实现了只含环氧的手性化合物的光谱检测,并被成功应用于真实的不对称环氧化反应,获得了与手性色谱方法相类似的结果,在不对称环氧化的前期条件筛选研究中具有广阔的应用前景。
南方科技大学 2021-04-13
一种靶向IRAK4蛋白降解的化合物及其应用
1.痛点问题 自身免疫系统疾病是困扰人类的一大类疾病,医学界对其中很多种疾病的具体发病原因还所知甚少。目前的治疗手段和方法也极其有限,几乎没有任何真正的靶向药物和能够根治的疗法,其治疗难度和患者痛苦程度都不亚于癌症。 IRAK4是固有免疫系统上IL-1家族和TLR家族这两大信号通路交汇的最重要的节点。IRAK4和MyD88通过形成复合物来开启下游各种与免疫反应或细胞生长相关的基因表达。IRAK4与其他激酶不同,它既是下游信号分子的激酶,又同时起到形成复合物所必需的支架蛋白的作用。虽然,现有技术已有众多IRAK4小分子激酶抑制剂,但它们仅可以抑制激酶本身的活性,显示出中等的效力,无法破坏复合物的形成来彻底阻断炎症反应信号的产生。而PROTAC技术可通过降解靶蛋白同时阻断IRAK4激酶活性和破坏靶蛋白支架功能,相对于常规的激酶抑制剂产生更好的抑制炎症反应效果。 2.解决方案 本项成果涉及一类可以降解IRAK4蛋白的小分子降解剂,可以同时消除IRAK4蛋白的激酶功能和支架蛋白功能。相较于小分子抑制剂,该类小分子降解剂有更强的抑制炎症反应的效果。有望用于开发新型、高效、新机制的抗炎小分子药物,同时拓展该类分子在癌症治疗中的作用。 PROTAC是一种具有双功能的杂合小分子,通过合适的连接链将靶蛋白配体与E3泛素连接酶配体连接,促使目的蛋白(POI)与E3连接酶形成三元复合物,从而使靶蛋白接近泛素化系统,实现靶蛋白的泛素化,随后被蛋白酶体的26S亚基识别,最终导致靶蛋白降解。 合作需求 项目合作开发、落地空间、研发团队或第三方资金投入。
清华大学 2022-06-07
一种具有Aβ亲和力的荧光化合物及其用途
一种具有Aβ亲和力的荧光化合物及其用途,本发明涉及通式(I)表示的具有Aβ斑块亲和力的荧光化合物(n取1、2或3)以及含有该衍生物的组合物。本发明还涉及其制法和其在显像Aβ斑块的方法中的应用。
四川大学 2016-10-11
取代喹喔啉胺类化合物及其制备方法和用途
本发明提供一类N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺类化合物,是以喹喔啉类化合物为先导物,分别在喹喔啉母核的2位和3位引入不同的取代氨基和芳基,从而合成N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺类化合物。本发明提供的化合物及其盐,经药理实验证实对肿瘤细胞有显著的体外抑制活性,IC50达到µM级,药理实验表明该类化合物的抗肿瘤活性和其对PI3K/Akt信号通路的抑制有关。本发明设计合理,制备方法简便,适于实用,可在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明结构通式为:。
浙江大学 2021-04-13
开发了一种低成本高性能的n型PbS基热电材料
该研究开发了一种低成本高性能的n型PbS基热电材料,其成本只有传统商用PbTe基材料的20%,而热电性能则相当,本研究还基于所开发的热电材料制备了热电发电器件,实现了废热到电能11.2%的能量转换效率。该项成果能够极大地推动低成本热电材料的开发,加速热电发电技术的商用化进程。
南方科技大学 2021-04-14
受体-受体主链结构的高性能n型高分子半导体材料
受体-受体型高分子半导体相对于给体-受体型高分子在实现n型器件性能上具有更优异的电子结构,但由于受体-受体型高分子半导体通常难以合成,因此高性能的n型高分子半导体通常具有交替的给体-受体主链结构。而给体单元的引入使得给体-受体型高分子同时呈现p型性能,因此这类聚合物难以实现单一n型性能而具有双极性性能。郭旭岗课题组通过对高对缺电子的双噻吩酰亚胺单体进行锡化,得到了单体BTI-Tin, 该单体具有很高的纯度、很小的空间位阻、很高的聚合活性。
南方科技大学 2021-04-14
TX系列大众01M、01N自动变速器实训台
本自动变速器实训台是本公司采用上海大众(一汽大众01M)动变速器为适应汽车教学需求而研制的,该实训台由电控变速器(八成新)、操作显示面板及发动机彩色电气原理图电脑控制柜、可移动式台架(万向脚轮)、驱动系统(脚踏式油门踏板)变频电机驱动、刹车系统(脚踏液压盘试刹车)、启动系统(电门锁方式启动)、车速传感器、电磁阀执行器、原车电脑、具有发动机运转及显示(转速.车速.档位)、液压油压力显示表(显示换档过程油压)、自动变速器电磁阀工作指示LED灯、原车OBD-Ⅱ诊断座、进行失速实验等、故障设置区可设置16路故障(老师设置任一路线路故障)、故障排除区(学生通过各种仪器、仪表、)在面板上用专用排故线连接排除故障、传感器信号模拟等多项功能、具结构紧凑、操作方便、安全可靠、教学直观、是汽车自动变速器实物教学不可缺少的实验室设备之一。 技术性能: 1、主要参数值: ●自动变速器                              01M、01N前驱 ●档位                                    电控4速OD档 ●可移动台架(分体式+安全不锈钢防护拦)     1500×1000×1800mm ●驱动功率                                4KW ●变频器功率                              4KW ●驱动工作电压                            AC380V ●自动变速器油                            6.5L ●自动变速工作电压                        DV12V ●工作电流                                10A ●设备重量                                200Kg ●刹车油                                  100ML
芜湖中方科教设备有限公司 2021-08-23
抗血栓药物阿匹沙班合成新技术
阿匹沙班 (Apixaban) 是一种新一代的口服抗血栓药物,在众多凝血因子Xa的抑制剂中, 表现出高度的选择性、良好的生物利用度和高效的治疗效果,其性能大大优于雷扎沙班,用于 治疗深静脉血栓和肺栓塞在内的静脉血栓。该药最先由百时美施贵宝公司发现,2007年辉瑞公 司与百时美施贵宝公司达成协议共同参与该药的研发,目前销售市场良好。此外,阿匹沙班也 在研究用于预防心房颤动病人的中风预防,急性冠状动脉综合征病人的心脏发病二级预防。 华东理工大学研发出了一条新的阿匹沙班的全合成路线,克服了原有路线收率较低和使用 昂贵含碘有机试剂及其它昂贵辅助试剂 (例如5-溴戊酰氯、Li2CO3、CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3 等) 所造成成本高的缺陷,提供一种低成本、高收率、操作简便的制备方法。该路线获得中国 发明专利授权。 所开发的阿匹沙班合成路线的优点在于: 1. 完全改变国际上原有的药物化学路线,所有原材料都立足于国内; 2. 合成路线设计合理,反应步骤简洁,避免使用有机碘化物、5-溴戊酰氯、Li2CO3、 CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3等的昂贵试剂的使用,大大降低了成本; 3. 操作简便,易于规模化生产。
华东理工大学 2021-04-11
抗癌药物来那度胺的合成技术
来那度胺 (Lenalidomide) ,由美国Celgene公司研发,于2005年获美国FDA批准上市。本品 是一种免疫调节药物,通过激活T淋巴细胞,具有更强的血管生成抑制和免疫调节作用,主要 用于治疗多发性骨髓瘤和骨髓增生异常综合症。所开发的来那度胺合成路线,所有原材料都立足于国内,反应步骤简洁,操作简便,无昂 贵的辅助试剂,易于规模化生产。
华东理工大学 2021-04-11
高环氧值ESO合成的新工艺
PVC是最常用的通用塑料。目前,在PVC制品中大量使用的增塑剂ESO(环氧大豆油)的 关键指标环氧值为5.9~6.1。使添加量只能在10%以下。而环氧值>6.5则称为高环氧值ESO,具 有相容性好、辅助稳定效果好、环境友好等优点,该类ESO国内尚无企业生产。基本为进口或 外资产品,售价比普通ESO高60%以上。 本工艺除了能够生产高环氧值ESO产品以外,另一个特点就是生产过程中同时副产一种化 工原料,完全没有常规ESO生产中的大量废水排放,工艺无污染并提高了企业的经济效益。
华东理工大学 2021-04-11
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