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索非布韦的合成方法及产业化
索非布韦(商品名:Sovaldi,通用名:Sofosbuvir,结构如图 1 所示)是吉利德科学公司(Gilead Sciences)于 2013 年 12 月 6 日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准的用于基因 1 型,2 型,3 型以及 4 型慢性丙型肝炎(HCV)成人患者的有效治疗药物。 目前索非布韦 28 片/瓶在美国的销售价格为 2.8 万美元,即每片1000 美元,而大多数患者需要治疗 12 周,总费用将达 8.4 万美元,分析认为索菲布韦会成为一款超级重磅炸弹药物。2014 年在美国的销售额将达到 19 亿美元,到 2016 年其销售额将达 66 亿美元。 本项目将研究索非布韦的合成方法和产业化工艺条件,通过设计和改进现有的索非布韦合成方法,获得索非布韦的生产技术,项目的考核指标是实现索非布韦的产业化生产。 本项目索非布韦合成方法具有以下优点: 1) 操作步骤简单,每一步重要中间体的纯化均采用重结晶或非常普通的纯化方法,不需要进行硅胶柱层析等繁琐的纯化方式; 2) 每一步的合成反应收率较高,进行产业化生产的装置简单,没有特殊的化工装置要求; 3) 整个工艺路线设计合理,溶剂回收方便,三废产生量很少,属于环境友好型绿色合成生产工艺; 4) 顺利实现的所有重要反应中间体和最终索非布韦产品的立体选择性控制,通过 31P NMR 谱以及 1H NMR 谱检测结果表明,该生产工艺得到了单一立体构型的索非布韦目标化合物。
南开大学 2021-04-13
β—环糊精选择性合成及母液再利用技术
本项目获国家高技术研究发展计划(863 项目)和国家青年科学基金项目资 助,并获 2011 获教育部高等学校科学研究优秀成果奖(科学技术)。 1、项目简介 利用淀粉作为原料,开发了通过对淀粉进行温和热处理或添加乙醇以提高β2 -环糊精的得率的新方法,操作简单,生产成本较低。由于没有添加有毒害作用 的有机溶剂,环糊精产品不存在有机溶剂残留问题,无应用限制。与传统无溶剂 法先酶解再进行转化的方法相比,淀粉转化率大幅度提高。在此研究基础上,还 开发了与之相配套的环糊精母液综合利用技术,减少了对环境的污染,有利于环 糊精生产企业综合效益的提高。 2、创新要点 (1)通过对淀粉底物进行温和热处理后的β-环糊精转化率可达 48.9%; (2)通过添加乙醇处理后的β-环糊精转化率可达 65.1%; (3)无毒害有机溶剂添加,无需加入有机溶剂去除的工艺; (4)通过对母液进行简单处理后可直接应用于有益物质的包埋,实现了对 母液的高效利用。 3、效益分析 工艺流程简单易行,对设备要求较低,可直接应用于传统β-环糊精的生产工艺,由于采用温和热处理淀粉或添加乙醇溶剂的技术替代了添加甲苯或环己烷 等物质,无需增加有机溶剂去除的工艺,也降低了毒害物质残留的风险。辅以高 效率的母液综合利用技术,显著降低了废液处理的成本,具有较强的市场竞争力。 授权专利: 一种环糊精的生产方法 200810022919.5 一种利用环糊精母液制备丁香油微胶
江南大学 2021-04-11
二氧化钒基单晶体的制备方法及二氧化钒基单晶体
绝缘体-金属相变材料领域。 利用简单易行的方法制备大尺寸高质量二氧化钒单晶体,实现了二氧化钒单晶体电阻的快速温度响应。 
中国科学技术大学 2021-04-14
一种检测内核模块在原子上下文中休眠错误的方法
1.痛点问题 原子上下文休眠是操作系统中一类非常危险并且难以发现的缺陷,可以导致偶发的系统死锁和崩溃。实践证明,现有的主流开源操作系统存在不少该类缺陷,会引起实际的安全问题。随着系统软件自主化和物联网技术的发展,越来越多的国产操作系统诞生并被广泛使用,而这些国产操作系统中也会存在原子上下文休眠的缺陷,严重影响系统可靠性和安全性。由于操作系统具有代码量大、逻辑复杂和并发程度高等特点,对其进行代码分析和缺陷检测是比较困难的。 2.解决方案 本技术提出了一种检测原子上下文休眠缺陷的方法,包含了两个创新点: 1)自适应流敏感分析算法,能够较为准确高效地找出在原子上下文中被调用的函数; 2)函数调用图的检查算法,能够较为准确地判断函数是否可以休眠。 本技术还综合采用了流敏感分析、过程间分析、基于约束求解的路径检查和别名分析等,能够有效降低误报和漏报,并提升分析效率。 本技术的工作流程是自动的,不需要开发者和测试者手动分析和修改被测操作系统的源代码。因此,本发明可以应用于原子上下文休眠缺陷的检测,提高操作系统的安全性和可靠性。 合作需求 寻求对系统软件缺陷检测有需求的科技企业和科研单位,开展成果落地转化,以及探索服务模式。
清华大学 2022-05-20
低 C/N 比城市污水连续流脱氮除磷工艺与过程控制技术
针对国内外低 C/N 城市污水处理中氮磷难以达标及能耗高的技术难题,本成果经过 10 余年的潜心研究与工程实践,提出了 1 个原创理论与方法,突破了 3 项新技术应用的瓶颈,开发并集成了 4 个低 C/N 比城市污水脱氮除磷改良工艺及过程控制技术,共获得 28 项授权的发明专利,发表论文 100 余篇 (SCI50 余篇 ),出版 2 本专著,获 2 次全国优秀博士学位论文提名奖,2 项国家级火炬计划项目。本成果为低 C/N 比城市污水连续流脱氮除磷提供了多角度、全方位的综合性解决方案,填补了我国在此项技术研究领域的空白,形成了具有我国自主知识产权的污水脱氮除磷技术。
北京工业大学 2021-04-13
超晶格结构的纳米晶Cr2N/非晶WC超硬膜及其制备方法
简介:本发明提供一种超晶格结构的纳米晶Cr2N/非晶WC超硬膜及其制备方法,属于材料表面技术领域。本发明该超硬膜是由电弧离子镀的纳米晶体相Cr2N和磁控溅射镀的非晶体相WC层交替沉积而成,并且,超晶格的调制周期为10~20nm,Cr2N单层和WC单层的厚度分别为8~14nm和2~6nm。本发明的优点在于:Cr2N层与WC层交替分布实现了Cr-N基膜成分多元化和结构多层化,解决了抗氧化性较强的Cr-N基膜获得超高硬度的难题,同时非晶WC层进一步提高了Cr-N基膜的抗氧化和耐腐蚀性能,满足不能热处理的
安徽工业大学 2021-04-14
低C/N比城市污水连续流脱氮除磷工艺与过程控制技术
北京工业大学 2021-04-14
TiO2/g-C3N4纳米复合物用于可见光产氢
课题组依据共价键、静电吸引力、范德华力三种不同作用力类型,构筑了三类TiO 2
南方科技大学 2021-04-14
一种分辨 N2 分子振转 Raman 谱的双光栅光谱仪系统
本发明公开了一种测量大气水 Raman 谱和气溶胶荧光谱的激光雷达系统。该系统由发射单本发明 公开一种分辨 N2 分子振转 Raman 谱的双光栅光谱仪系统。包括信号馈入单元、光学色散单元和信号检 测单元。信号馈入单元采用集束光纤将传导的信号光馈入光学色散单元;光学色散单元包含两组级联的 准 Littrow 结构布局的单光栅色散系统;信号检测单元分辨与记录色散后的通带范围内谱信号。在波长 354.8nm 紫外激光辐射下,由 N2 分子产生的 Stokes 振转 Raman 谱中心波长为 386.8nm,对称分布在两 侧的 O 支与 S 支谱各谱线在频谱上等间距;本发明能提取 N2 分子振转 Raman 谱 O 支及 S 支各分立谱 线信号,实现对 N2 分子振转 Raman 谱的分辨与检测,同时能对 354.8nm 附近光信号产生大幅抑制。
武汉大学 2021-04-13
提升结晶小分子半导体在n型有机薄膜晶体管柔性方面的研究
该研究提出了聚合物粘合剂的新型策略,通过合成一个柔性的共轭n型聚合物,使其能够作为一种粘合剂粘合小分半导体的晶界,提升其机械性能,实现了柔性有机晶体管器件。这种聚合物能有效地抑制小分子和聚合物之间的相分离,进一步实现了晶粒间的粘合作用。
南方科技大学 2021-04-14
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