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手性( 2,2－ 二甲基－1,3 二氧环戊烧－4－ 基）轻基甲磺酸盐制备方法
项目简介 ： 在食品医药及化工行业中， 手性甘油醒缩丙酮是合成手性药物和具有
西华大学
2021-04-14
一类抗耐药菌新药马来酸环嘧耐平
一类抗耐药菌新药马来酸环嘧耐平主要用于耐药性病原菌（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌MRSA）感染疾病的临床治疗。 该项目是已在美国生命与技术公司（Life & Technology Inc.US,辽宁利锋科技开发有限公司在美国登记的公司）研究了4年后引进项目，与世界已知抗菌素的结构母核不同，属新的结构母核。经5步化学合成获得的全新结构的化合物，经查新未见相关报导，已获得中国发明专利申请，拥有全球独占的知识产权，按新药注册分类为化学药品1.1。原料药和制剂的临床前药学、药效学已经完成，大部分毒理学试验工作已经完成，初步长期毒性初步实验已经完成，国家安评中心长毒实验正在进行。 已经完成的新药研究包括：药学（原料和制剂工艺研究、结构确证、质量研究、质量标准、稳定性研究等，长期稳定性正在进行）；药理学（体外、体内活性研究，好于万古霉素和环丙沙星）；毒理学（安平中心的LD50，初步的亚急性毒性、安全性药理和特殊毒性试验）；药物动力学和作用机制研究等。 该项目获得国家“十二五”规划“重大新药创制”重大科技专项
辽宁大学
2021-04-11
一种3-苯磺酰类香豆素类化合物的合成方法
本发明提出一种3‑苯磺酰类香豆素类化合物的合成方法，属于有机合成领域，能够直接利用香豆素类化合物与苯亚磺酸钠类化合物为原料合成3‑苯磺酰类香豆素类化合物。该技术方案包括向反应瓶中分别加入香豆素类化合物和苯亚磺酸钠类化合物，在碘和二甲基亚砜作用下，于55℃‑70℃温度下反应8‑10小时；待反应结束后，进行色谱分离，得到3‑苯磺酰类香豆素类化合物。本发明能够应用于3‑苯磺酰类香豆素类化合物的合成中，该
青岛农业大学
2021-01-12
2-甲基呋喃生产技术
本技术以糠醛、氢气为主要原料，采用常压气相法工艺，在固定床反应器中，由糠醛催化加氢合成2-甲基呋喃。同现有工艺相比，本技术具有设备投资小，催化剂活性高，操作能耗低，产品收率高等优点，最终产品2-甲基呋喃的纯度≥99.5%，具有很强的竞争优势。
对于年产3000吨2-甲基呋喃设备投资约600万元。主要设备包括：固定床反应器、氢气压缩机、汽化器、贮罐、产品精馏塔等。
华东理工大学
2021-04-13
蛋白质药物聚氨基酸偶联技术
自1984年首个重组胰岛素获得批准以来，重组蛋白质药物因其高特异性及高活性逐渐受到人们的青睐；近5年来蛋白质药物批准的量已经隐隐赶超传统小分子药物。然而蛋白质药物往往药代动力学较差，循环时间短，需要高频次重复用药，给患者带来极大的生活不便及经济负担。另一个更为严重的问题是蛋白药物的高免疫源性。以各类重组抗体为例，即使完全人源化的抗体在多次注射后也会产生大量的抗药物抗体（anti-drug antibody，简称ADA）；而ADA的产生轻则造成药物失去本身的药效，重则造成严重的过敏反应甚至威胁病人生命安全。因此，如何避免临床用药过程中（尤其是多频次给药过程中）ADA的产生成为蛋白质药物研发的必要前提。蛋白质PEG化不仅能够延长蛋白质循环时间，也能通过其自身的位阻效应一定程度上降低蛋白质的免疫源性。然而PEG本身会诱发免疫系统产生anti-PEG抗体（本质上也是一种ADA），进而导致其加速血液清除（简称ABC效应）。综上所述，寻找新的低免疫源性聚合物用于蛋白质修饰以同时实现长循环与抑制ADA产生迫在眉睫。 聚氨基酸（也称合成聚多肽）是一种模拟蛋白质多肽结构的合成高分子，可生物降解，生物毒性低，是理想的蛋白质药物修饰高分子。
北京大学
2021-02-01
非重氮卡宾前体的偶联反应
通过分子间亲核进攻将碳碳三键转化为金属卡宾的过程应用于交叉偶联反应。应用结构简单的炔酰胺用作钯卡宾前体，通过有序的分子间氧化与卡宾转移插入的串联过程，实现了钯催化下炔酰胺与苄基溴化物的加氧偶联反应 （ Palladium-Catalyzed Oxygenative Cross-Coupling of Ynamides and Benzyl Bromides via Carbene Migratory Insertion. Yunpeng Gao, Guojiao Wu, Qi Zhou and Jianbo Wang, Angew. Chem. Int. Ed. 2018, 57, 2716） 。Fischer 卡宾是经典的稳定金属卡宾络合物，利用卡宾配体在不同金属之间的转移，一系列钯催化的 Fischer 铬卡宾交叉偶联反应。 通过一系列机理验证实验和 DFT 理论计算，对该反应的机理进行了深入 的探讨，验证了卡宾转移以及 钯卡宾的迁移插入为催化循环中的关键步骤 （ Palladium-Catalyzed Reductive Cross-Coupling Reaction of Aryl Chromium(0) Fischer Carbene Complexes with Aryl Iodides. Kang Wang, Yu Lu, Fangdong Hu, Jinghui Yang, Yan Zhang, Zhi-Xiang Wang, and Jianbo Wang, Organometallics 2018, 37, 1 ）
北京大学
2021-04-11
一种通过可见光诱导脱氟偶联合成乙酰胺类化合物的方法
本发明涉及可见光诱导脱氟偶联合成一种乙酰胺类化合物的制备方法。该方法通过光催化策略，促使三氟甲基苯并咪唑类化合物脱氟偶联。这一反应的核心在于通过自旋中心位移过程，使三氟甲基选择性脱氟，从而进行官能化反应。该方法和合成步骤包括：步骤一：以30W为可见光源，在10mL反应管中加入烯酰胺A、三氟甲基苯并咪唑B、光催化剂fac‑(ppy)<subgt;3</subgt;、甲酸铯和超干氮氮二甲基甲酰胺，将其置于氮气氛围中；步骤二：在可见光的照射下，待原料烯酰胺消耗完全，反应停止；步骤三：将反应在分液漏斗中萃取三次，经旋转蒸发仪在低压下旋干，粗产物经柱层析分离后得到脱氟偶联产物C。相比于其他三氟甲基脱氟官能化，该方法条件温和，底物范围广。
南京工业大学
2021-01-12
含有二硫键和金刚烷的甲基丙烯酸酯单体及其制备方法
本发明公开了一种含有双硫键和金刚烷的甲基丙烯酸酯单体及其制备方法。甲基丙烯酸羟乙酯经 N,N’-羰基二咪唑(CDI)活化后与胱胺反应，得到一端双键一端氨基的中间产物，继续用 CDI 活化氨基， 再与金刚烷胺反应得到含有双硫键和金刚烷的甲基丙烯酸酯单体。该单体容易发生自由基聚合得到大分 子聚合物，也可以与其它的含有双键的单体共聚得到功能性聚合物。所得到的聚合物含有双硫键，在还 原剂存在的条件下能够断链降解，可用于制备氧化还原敏感功能高分子材料。
武汉大学
2021-04-14
醇基及水基铸造涂料
可以量产/n该成果利用我国广泛的矿产资源制造铸造行业需要的铸造涂料，产品 用于铸造行业，能替代昂贵的锆英粉涂料，产品耐火度达1800 度以上， 2h 悬浮率达 96％以上。经实验，涂料中各组分按重量百分比如下：400～600 目耐火粉料占 44～55％，钠基膨润土 1.30～1.45％，水 0.45～0.60％，聚乙烯醇缩丁 醛 0.5～0.7％，热塑性酚醛树脂 1.4～1.6％，乙醇 41～52％。制备方法： 1)按比例称取各原料；2)先将钠基膨润土和水碾压预处理成膏状物；3)将 400～600
湖北大学
2021-01-12
糠醇生产及相关技术
糠醇是糠醛的重要衍生物，也是一种重要的有机化工原料。其主要用作生产铸造工业与防腐涂料所需的糠醛树脂、呋喃树脂、糠醇-尿醛树脂、酚醛树脂等。另外在溶剂、稀释剂、以及医药，有机合成等方面也有广泛的用途。本技术以糠醛、氢气为主要原料，在催化剂存在下，采用液相加氢合成糠醇，最终经过精馏获得高品质的产品。同现有工艺相比，本技术采用最先进的连续管式反应器，具有单套处理能力大，原料消耗低，过程安全易控等优点，并且可以副产高附加值的2-甲基呋喃，因此具有很强的竞争优势。
2-甲基呋喃是一种重要的有机化工中间体，主要用作制取维生素B1，磷酸氯喹和磷酸伯氨喹以及丙烯菊酯的原料。此外，2-甲基呋喃作为性能优越的溶剂，在高分子合成及其它医药方面多有应用。在糠醇生产过程中，副产物?-甲基呋喃一般占糠醇产量的1～2%，而现有的工艺往往将其作为低沸物脱除，造成真空泵循环水或大气严重污染，而且存在安全隐患。经过潜心研究，本技术实现了从糠醇生产中2-甲基呋喃的高效提取，产品无色透明，纯度≥99.5%，经济效益十分显著。
华东理工大学
2021-04-13