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一种多肽药物的新剂型及其制备方法
艾滋病病原体 HIV-1 的锚定与侵入主要是膜融合的过程，是由外膜前体蛋白 gp160 的加工开始的。因而用多肽来抑制 gp160 的裂解、gp41 的构象变化和 gp120 与 CD4 蛋白 的结合，是目前研究热点。目前治疗艾滋病的多肽类药物具有稳定性差、体内半衰期短、 口服易于降解、生物利用度低等局限，临床应用受到限制，迫切需要开发新的载药体系 以满足要求。 纳米载药系统是一种新型的药物输送和控释体系，具有优越性能：可缓释药物、实 现靶向输送、提高药物稳定性与生物利用度、减少毒副作用等等。 本发明提供了一种多肽药物的新剂型，其特征是含有抗 HIV-1 的层状无机物，包括 小分子量的高活性抗 HIV-1 的 C22 和 M3 多肽等系列膜融合抑制剂。同时发明提供了上 述多肽药物的制备方法，其特征在于将多肽药物和层状无机物搅拌进行复合，然后离心 分离即可。本发明还通过体外实验验证多肽药物/层状无机物纳米复合载药体系的药物 动力学过程、药物活性与稳定性。
同济大学
2021-04-13
玻璃基纳米羟基磷灰石生物水泥及其制备方法
人体器官和组织往往因炎症、受伤、老化、肿瘤或先天性畸形等造成损伤或缺损， 丧失原先的功能。为了替代、修复或重修这些器官或组织，一些由合金、高分子材料、 生物陶瓷制成的人工骨、人工关节云涌而起，但是这些生物材料，在外科手术时，难以 根据缺损部位的形状及时地加工成待修复或替代的器官和组织的构件，限制了这些生物 材料的应用。 本发明的目的在于提供一种具有高度生物活性和较高机械强度、并能释放钙离子， 对癌细胞有抑制作用的骨粘连剂，也称生物水泥。它是一种多相复合物，由磷酸盐玻璃 相和纳米羟基磷灰石晶体相所组成。磷酸盐玻璃相赋予生物水泥以优良的生物相容性与 生物活性，与调和液混合后，具有粘度逐渐增大的性能，形成的混合物最终能自行固化， 粘结骨组合件。混合时固化反应的产物铵基磷酸钙水化物经人体生理模拟液作用，生成 新生态羟基磷灰石，对新骨的形成与生长起诱导作用。 功能特点： 1、多相复合物中的纳米羟基磷酸钙具有较大的比表面，能沥析出钙离子，对癌细胞的 生长有一定的抑制作用。 2、颗粒间的纳米羟基磷灰石也弥补了颗粒间所形成的空穴，提高了生物水泥的强度。 3、7 天后的最高耐压强度可达 95Mpa，最高抗折强度可达 36Mpa。 4、与现有产品相比更具有生物活性，有更高的机械强度，而且还具有一定的抑制癌细 胞生长的作用。
同济大学
2021-04-13
去甲斑蝥素缓释微球及其制备方法
去甲斑蝥素是我国首先合成的抗肿瘤药物，具有提高白细胞、保护肝细胞、调节免 疫功能等作用，其抗癌机制正逐步得到阐明。但由于其仍具有一定的脏器毒性，限制了 其临床使用的剂量，影响了抗癌效果；目前国内已经上市的去甲斑蝥素不具备生物降解 性，也没有良好的缓释性能，仍然存在毒性高，需要频繁服药等缺点。国外对于去甲斑 蝥素的研究主要在药理方面，剂型研究仍为空白。 本发明提出一种去甲斑蝥素缓释微球及其制备方法。微球包裹的药物为去甲斑蝥素， 药物载体为可生物降解的聚合物，其重均分子量为 5000-50000，可稳定释放 60 小时以 上。 在制备方面，以聚合物二氯乙烷或乙酸乙酯溶液作为油相，加入表面活性剂的去甲 斑蝥素水溶液作为水相，两相均匀混合，形成初乳；将初乳加入含有聚乙烯醇的水溶液 中，搅拌或蒸发，得到复乳；将复乳进行透析，出去游离药物；最后冷冻干燥成粉，密 封保存即可。 功能特点： 1、聚合物具有生物可降解性，提高了亲水性，可调节降解速度和相对分子量。 2、微球能够降低巨噬细胞的作用，提高在血液中循环时间，提高其靶向性。 3、制备操作简单，对水溶液药物包封率高，药物释放稳定，缓释性能可调。 4、可在其它药物中进行推广，满足更多的使用要求。
同济大学
2021-04-13
抗肿瘤活性精制番荔枝总内酯及其制备方法
【发 明 人】李祥；杨海军；陈建伟【技术领域】本发明涉及一种植物提取物，具体是涉及一种精制番荔枝总内酯和其制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。【摘要】本发明涉及一种抗癌精制番荔枝总内酯及其制备的方法，采用番荔枝根、叶、树皮或种子为原材料，经石油醚、氯仿、乙酸乙酯或它们混合溶液渗漉提取，或者用超临界二氧化碳萃取后，用溶剂法，即用石油醚加热溶解去杂得到番荔枝总内酯，再用硅胶柱层析，石油醚- 乙酸乙酯或氯仿-甲醇梯度洗脱，分离精制得到由史可莫辛和番荔枝塔亭戊为主要组成的番荔枝总内酯。由本发明所用原材料的来源丰富，价格低廉，易得，得到的精制番荔枝总内酯含量高，成分清楚，质量可控，其制备方法工艺简单，消耗低，得率高，能实现工业化大生产。
南京中医药大学
2021-04-13
一种天然养生调味品及其制备方法
【发 明 人】王旭东；邵刚；晏婷婷；吕晨；汤莉娜；恽菲；丁珏钊；仇洪红；石建伟；贺云龙；王坚坚；秦昆明【技术领域】本发明涉及调味品技术领域，具体涉及一种天然养生调味品。【摘要】本发明提供了一种天然养生调味品，包括以下重量份的组分:大茴香60-100份、小茴香40-80份、肉桂40-80份、白茅根160-240份、金银花80-120份、牡砺肉80-120份、香菇160-240份和竹笋160-240份。该调味品不仅可以起到与传统调味品相似的作用即调整食物风味，同时具有调理脾胃，益气健身的效果，长期食用可以增强体力，提高免疫功能，预防亚健康状态。
南京中医药大学
2021-04-13
一种咸味海篷子蛋挞及其制备方法
【发 明 人】 潘苏华 ; 王允; 曾善静 ; 李寰舟 ; 纪迎春 ; 崔梦【技术领域】本发明涉及一种咸味海篷子蛋挞及其制备方法。【摘要】本发明涉及一种咸味海篷子蛋挞及其制备方法，在挞皮中，海蓬子粉、黑麦粉、燕麦粉、麦胚粉、天然奶油、植物油和清水的重量比为1:18:3:2:12.5:0.25:5~7.5；在挞水中，海篷子粉、山药粉、鸡蛋清、鲜牛奶的重量比为2:1:24:36。咸味海篷子蛋挞的制备方法，包括调制挞皮和挞水，然后造形和烘培。这种蛋挞的制备方法容易掌握，原料中添加了含有人体必需的氨基酸、微量元素、维生素的海篷子，不含任何化学添加剂，为全天然健康食品
南京中医药大学
2021-04-13
植物油基多元醇及其PURF材料制备技术
用可再生植物油为主要原料，制备多元醇。用常规聚氨酯生产工艺和装置制备聚氨酯硬质泡沫材料。 以植物油为原料，采用一步法衍生得到多元醇，可再生生物基原料含量80％以上（重量），多元醇羟值400～450，酸值≤2.0。进一步与多聚异氰酸酯（PAPI）反应，制备聚氨酯硬质泡沫材料（PURF）。所得PURF材料性能达到或优于通用聚酯多元醇制备的相应材料（材料性能对比见下表）。工艺路线：1. 植物油 多元醇（催化剂，一步反应）2. 多元醇 聚氨酯硬泡材料（PAPI，催化剂、助剂、发泡剂，模具）应用范围：硬质聚氨酯泡沫材料所需生产条件：主要原材料（植物油，PAPI，聚氨酯助剂）； 设备及投资（机械搅拌反应釜（200℃，真空10 mmHg）环保情况：零排放
南京工业大学
2021-04-13
一种复合铝基润滑脂及其制备方法
简介：本发明提供一种复合铝基润滑脂及其制备方法，属于润滑脂制备技术领域。该润滑脂的组成及重量百分比为：C12-C18饱和直链脂肪酸5-9%；C12-C18饱和羟基脂肪酸0-4%；芳香酸0.25-3%；偏铝酸钠0.5-1.5%；基础油83-92%。制备方法为：在常压酯化釜中加入的基础油，搅拌升温至60-80℃，分别加入芳香酸、C12-C18直链饱和脂肪酸、C12-C18饱和羟基脂肪酸，恒温搅拌至完全溶解，升温至100-120℃后，加入偏铝酸钠低温皂化1-4小时，再升温至160-180℃中温皂化1-3小时，然后，继续升温至200-220℃高温炼制0.5-2小时后，加入剩余的基础油搅拌、冷却，并研磨、脱气处理后即得复合铝基润滑脂。本发明制备的润滑脂具有高滴点和良好的机械安定性以及优异的防锈性能。
安徽工业大学
2021-04-13
低端MOSFET/IGBT负压箝位驱动电路及其控制方法
简介：本发明公开了一种新型低端MOSFET/IGBT负压箝位驱动电路及其控制方法，属于电力电子驱动领域。它包括电路连接的负压箝位驱动单元与BOOST升压单元；控制方法的步骤为：（1）控制S1与S4处于导通状态，S2与S3处于关断状态；（2）控制S1、S2、S3和S4处于关断状态，Q栅源极上的电压始终维持在U3上不变；（3）控制S2与S3处于导通状态，S1与S4处于关断状态，Q上的栅源电压将会被箝位在电压U4上，Q瞬间被关断；（4）控制S1、S2、S3和S4都处于不导通状态，Q栅源极上的电压维持在U4上。其中S1、S2、S3、S4和Q均代表不同的MOSFET开关管。本发明提高了驱动电路的抗干扰能力，可有效防止开关器件的误导通。
安徽工业大学
2021-04-13
甲磺酸帕珠沙星及其冻干粉针剂
甲磺酸帕珠沙星是第四代喹诺酮类抗菌药，与其他抗菌药物的作用点不同，它以细菌的DNA为作用靶，通过阻碍DNA拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ发挥作用使细菌DNA无法形成超螺旋，进一步造成染色体的不可逆损害，导致细菌细胞无法分裂繁殖；它对细菌具有选择性毒性作用；具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便，与其他常用抗菌药物无交叉耐药性；甲磺酸帕珠沙星除保持第三代喹诺酮抗菌谱广、抗菌活性强、组织渗透性好等优点外，抗菌谱进一步扩大到衣原体、支原体、军团菌及细胞内致病菌亦有较强的杀灭作用，临床疗效上已达到或超过第三代头孢菌素的效果，是国际公认的第四代喹诺酮类产品中的一个优秀品种，临床研究显示其疗效优于目前国内市场上销售额领先的左旋氧氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星等品种，甲磺酸帕珠沙星在抗菌谱、抗菌活性、耐药性、安全性方面均较目前国内临床上常使用的喹诺酮类抗菌药物有所改善，临床应用前景非常广阔。甲磺酸帕珠沙星是由日本富山化学公司研制开发， 2002年4月11日在日本获准上市，商品名Pasil和Pazucross，于2002年9月在日本正式上市，其规格300mg：100ml和500mg：100ml氯化钠注射液。由于早在1988年4月就有专利文献（DE3913245， l989年4月21日，优先权日1988年4月23日）报道了帕珠沙星的合成工艺和其药效，在1991年6月7日就有专利文献（JP03133983）报道了甲磺酸帕珠沙星这个化合物，而且甲磺酸帕珠沙星化合物和其合成工艺及其制剂工艺等均不受中国专利保护，经调研也未见国外厂家向国家SDA申请行政保护；因此在我国研制甲磺酸帕珠沙星及其相关制剂不存在知识产权问题；国外获准上市品种为甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液，为增加新的制剂品种，进一步改善本品的稳定性，同时又便于运输贮存，我们研制了甲磺酸帕珠沙星原料及其冻干粉针剂，规格300mg和500mg。该项目已于2004年3月18日获国家食品药品监督管理局临床研究批件。
南京工业大学
2021-04-13