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林
酯
素
【项目来源】1、南京市科技局项目“酶亲合超滤筛选圆滑番荔枝抗癌活性成分与产品开发”,编号:220401091;2、江苏省科技厅自然科学基金项目“抗肿瘤中药有效物质与作用机制研究”,编号:2002201;3、江苏省自然科学基金资助项目“番荔枝植物抗癌化学成分的分离及抗肿瘤作用的研究”,编号BK97115;4、南京中医药大学风险基金资助项目“抗癌药林酯素的研制”,编号CX200601。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定,达到国际先进、国内领先水平。2003年获江苏省科技进步三等奖;2005年被江苏省自然科学基金评议为优等项目。 【类 别】中药新药一类和五类两种。 【剂 型】脂质体注射剂。 【处方来源】南京中医药大学中医药学资探专家教授研究发明方。处方特色:创新性提出气滞、血瘀、痰湿、热毒、正虚均可生成“毒”而致癌的中医理论,确立解毒化毒抗癌的治疗大法,研制成新的靶向抗癌中药制剂林酯素脂质体注射剂,提高了药物生物利用度,降低了药物毒性,达到强抗癌活性物质与先进靶向制剂的完美结合。处方组成:林酯素A的组成成分(98%以上)为番荔枝内酯单体AS;林酯素B的组成成分(90%以上)为番荔枝内酯活性部位,其中主要单体成分(50%以上)为AD、AA、AE等几种。 【功能主治】解毒化毒、抗癌。主治肝癌、乳腺癌、肺癌等。 【主要技术指标】 1、抗癌活性 (1)林酯素A的组分AS的体内抗肝癌活性:极小剂量AS每天腹腔注射一次,连用7天,即能显著抑制小鼠肿瘤的生长(P<0.01),其平均体内抗癌活性是化疗药5-氟脲嘧啶(5-FU)的540倍,(2)林酯素B的主要组分AD、AA、AE的体内抗肝癌活性:极小剂量即能显著抑制小鼠肿瘤的生长(P<0.01),其平均体内抗癌活性是化疗药5-氟脲嘧啶(5-FU)的449倍,(3)林酯素A和B组分有超过某些化疗药的强抗肿瘤活性,其抗癌作用机制可能与调控癌细胞凋亡的相关基因表达、影响癌细胞信号传导有关。 2、药物毒性 药物组分经过灌胃给药途径,初步摸索出药物组分对小鼠的半数致死量(LD50)为137.97mg/㎏。 【推广应用前景】 癌症是危害人类健康的杀手,据卫生部统计,我国每年新增癌症病人200多万人,死亡130多万人,目前全国癌症病人总数约为450万人,形成了一个庞大的抗癌药物市场。抗癌药林酯素的研制,将会产生较大的社会效益和经济效益。番荔枝植物在我国资源丰富,番荔枝种子价格低廉,本项目将带动番荔枝相关产业的发展,是一个造福于社会经济发展的非常有意义的项目。 【进展情况】 已完成临床前部分研究工作;已申请4项发明专利。将继续按照“《药品注册管理办法》“中药、天然药物注册分类及申报资料要求”中1类和5类新药的技术要求,完善药学药剂学和药效毒理学研究、申报临床批件。
南京中医药大学
2021-04-13
一种
三
聚
氰胺-二醛缩合物及其合成方法和应用
本发明涉及一种聚合物荧光纳米材料的合成方法及应用,其合成方法基于西弗碱反应原理,将三聚氰胺和二醛类化合物作为起始原料,采用一步溶剂热法,在高温下进行缩聚反应获得。该纳米材料不但具有强烈的荧光,还有很强的散射,在染料敏化太阳能电池中,既可充当染料敏化剂来吸收太阳光进行光电转换又可代替光散射层重新捕 获未吸收的太阳光,减小能量损失。 技术特点:聚合物纳米颗粒中既没有多环芳烃结构也没有长链共轭结构,但却能发出很强的荧光。同时,其荧光颜色可以通过改变激发波长调节。获得的聚合物纳米材料是一种纯粹的有机物荧光纳
兰州大学
2021-01-12
乳酸乙
酯
催化合成丙酮酸乙
酯
目前工业上生产丙酮酸乙酯的工艺是以乳酸乙酯为原料,经高锰酸钾氧化合成丙酮酸乙酯。该工艺虽然反应温度温和、成本低,但是该过程中高锰酸钾的使用量很大,高锰酸钾价格较贵,投加过量会引起出厂水色度升高,长期过量投加,反应产物水含二氧化锰易使滤料板结。且高锰酸钾与皮肤接触可腐蚀皮肤产生棕色染色;粉末散布于空气中有强烈
南京工业大学
2021-01-12
病毒
唑
副产物综合利用研究
6-苄基腺嘌呤是目前国内、外使用非常广泛的一种植物生长调节剂,其特点是用量少、效率高、毒性低。在细胞培养中用于诱导细胞分裂、调节细胞分化、延缓蛋白质和叶绿素的降解,而且具有防衰、保鲜作用,可用于园艺、果蔬作物的保鲜、贮藏。配成不同浓度的水剂,用于作物的生长期可起到调节生长的作用,使水稻和黄瓜增产、增收,并使黄豆芽粗壮且无根。它的毒性很小,LD50:2130mg/kg。因此6-苄基腺嘌呤代表着植物生长调节剂的发展方向,有着广泛的应用前景。 6-苄基腺嘌呤合成的核心中间体为次黄嘌呤,但是,目前次黄嘌呤的价格昂贵,因此导致了6-苄基腺嘌呤生产规模小、成本高、售价居高不下,极大限制了6-苄基腺嘌呤的推广和应用。用乙酰次黄嘌呤经碱性水解后即得次黄嘌呤,为合成6-苄基腺嘌呤提供了廉价原料来源,同时也具有很好的社会效益。本项目投资小,经济、社会效益好
武汉工程大学
2021-04-11
高效有机硅杀菌剂—氟硅
唑
氟硅唑,商品名福星,是淄醇脱甲基化抑制剂,用来防治谷类、苹果、葡萄等作物的黑星病,特别是对梨黑星病有特效,40%的乳油10000~12000倍能有效地防治梨黑星病,进口40%乳油的市场价格为50万元/吨。按现在的工艺条件,折百的原药原料成本小于30万元/吨。
南开大学
2021-04-10
1、2-氯-5-硝基苯
甲酸
研发阶段/n内容简介:以邻氯苯腈作原料制备,主要用于医药的中间体。外观:类白色结晶粉末;含量:≥99.8%;熔点:161-165℃;水份:≤0.5%;2-氯-3-硝基苯甲酸:≤0.2%;用途:除作硝基安定外,是农药"胺草唑"的中间体。主要用于小麦、大麦的除草剂,特别对有分裂草有效。
湖北工业大学
2021-01-12
三
聚
阳光 10 位专家入选“首都知识产权服务行业师资库”
近日,首都知识产权代理行业师资库名单公布,三聚阳光共 10 位专家入选,分别是三聚阳光董事长张杰、总裁张建纲、副总裁高东辉、副总裁李敏、副总裁朱正强、研究中心业务总监罗啸、涉外部经理程钢、研究中心主任向长松、研究中心副主任谢楠、质量管理部总监王惠。
北京三聚阳光知识产权代理有限公司
2021-02-23
三
聚
阳光获评“2020年度昌平区优秀科技服务机构”
近日,由北京市昌平区科学技术委员会、中关村科技园昌平园管理委员会联合主办的“聚力创新、服务先行—2020年度昌平区科技服务机构路演”成功举办,共有14家服务机构代表、30余家企业代表参加。
北京三聚阳光知识产权代理有限公司
2021-02-23
奥美拉
唑
肠溶缓释胶囊及片剂制备工艺
奥美拉唑是瑞典科学家在世界上第一个应用于临床的质子泵抑制剂。1988年上市后,由于它的抑酸作用强、持续时间长、有高度选择性,临床观察显示能更快地缓解疼痛,更快地使溃疡愈合,且副作用非常小,因此成为胃及十二指肠溃疡、反流性食管病和幽门螺杆菌感染等疾病的首选药物,被誉为“酸相关性疾病治疗的金标准”,其口服制剂——缓释肠溶胶囊和肠溶片在世界范围内畅销。随着该药品的专利保护到期,国内已相继注册和上市。但由于奥美拉唑易氧化变色,产品上市后制剂的稳定性一直是国内企业生产技术的难题。我们经两年多的研究,开发出制备奥美拉唑缓释肠溶胶囊和肠溶片的配方、制备工艺和质量标准(草案),制剂的稳定性预测有效期为3年。
武汉工程大学
2021-04-11
喹
唑
啉衍生物及其制备方法和用途
本发明提供一种喹唑啉类衍生物或其药学上可接受的盐,用酶联免疫吸附法对合成的化合物进行研究表明该衍生物对酪氨酸激酶有很好的抑制作用;在抗肿瘤生物活性体外筛选实验中,该类衍生物对肿瘤细胞的生长也出现了一定的抑制作用。同时该类衍生物在A431人表皮癌细胞裸小鼠的实验中表现出一定的抑制作用。本发明提供的喹唑啉类衍生物,其新颖的并环结构,提高了其水溶性,同时其侧链中含有各种4-氨基-2-丙烯酸,成盐后该衍生物具有很好的水溶性,在体液中易于转运,毒性也比较小。可在制备酪氨酸激酶不可逆抑制药物中的应用。本发明的通式为:。
浙江大学
2021-04-11
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