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气相合成γ-丁内酯技术及催化剂
γ-丁内酯是一种用途极其广泛的重要化工原料,尤其近几年国内外需求量呈上升趋势。现阶段合成γ-丁内酯主要有1,4-丁二醇脱氢法和顺酐加氢法。顺酐加氢法虽然原料成本较低,但由于原料对反应器有严重的腐蚀,并且氢气耗量大,产物损失较多,生产效率低,所以已经逐渐被生产厂家淘汰。1,4-丁二醇脱氢法,为目前较为先进的生产方法,但生产中仍需引入氢气,所以氢源问题限制了一部分企业的生产,并造成设备造价提高。我组经多年的研究开发,成功研制出了高效专用工业催化剂,即在非临氢状态下合成γ-丁内酯,在高空速、较低的反应温
南开大学 2021-04-14
荆芥内酯
【项目来源】“十一五”重大新药创制项目。 【类    别】天然药物(Ⅰ类)候选药物。 【功能主治】抗流感病毒。 【项目简介】本项目以从临床常用传统解表中药荆芥中提取分离得到的具有抗流感病毒活性的单体化合物荆芥内酯为研究对象,对荆芥内酯的抗病毒药效学进行了初步研究,同时对荆芥内酯的药代特性和早期安全性进行了评价,从而阐明了荆芥内酯的成药性特征,获得了经规范的成药性评价的抗感冒病毒候选新药-荆芥内酯。 【主要技术指标】 1.体内抗病毒实验结果表明,荆芥内酯对感染甲型H1N1 BALB/c小鼠早期肺内病毒复制有抑制作用,其150mg·kg-1剂量组对感染甲型H1N1流感病毒小鼠肺指数最低,为1.62±0.4,与阳性对照组(达菲)比较有显著性差异(P<0.05);肺指数抑制率最高,为27.6%。 2.一般药理学研究结果表明,荆芥内酯在受试剂量范围内对动物神经系统无明显影响。急性毒性实验结果表明,荆芥内酯小鼠灌胃给药的LD50=478.72 mg·kg-1,大鼠灌服给药LD50为688mg·kg-1,犬口服荆芥内酯480 mg·kg-1可能对中枢神经系统、自主神经系统、消化系统、心血管系统有影响。 3.药动学研究表明,荆芥内酯在大鼠体内吸收快、无蓄积,具有较好的生物利用度。 4.长期毒性结果表明,荆芥内酯给药一个月及恢复期大鼠各组脏器系数与对照组相比较,均无统计学差异(P>0.05)。荆芥内酯对小鼠特异性和非特异性免疫功能均有一定的促进作用,其过敏性试验、溶血性试验及遗传毒性结果均为阴性,100 mg·kg-1以下剂量的荆芥内酯候选药物对SD大鼠子代无致畸作用。 【获奖情况】相关研究曾获江苏省科学技术奖三等奖、南京市科学技术奖一等奖、江苏中医药科学技术奖一等奖、江苏省高等学校科学技术研究成果奖一等奖、中国中西医结合学会科学技术奖二等奖。 【推广应用前景】 目前现代医学对流感的控制主要依靠特异性疫苗预防,但长期应用易产生耐药性,对宿主细胞也有一定毒性。抗流感病毒荆芥内酯候选药物的成功研制将为市场提供一种具有自主知识产权的低毒高效中药抗病毒药物,该技术将具有广泛的应用前景及良好的市场价值。 非典流行时,作为治疗特效药达菲获得了良好的社会效益和经济效益,甲流暴发时,达菲仍作为主流治疗药物,但临床已显示部分患者疗效欠佳。近年来,流感仍有再次暴发的可能,因此一个低毒高效抗流感病毒药物的研发应存在较好的市场前景和技术产品占有率及社会效益,并将对生产企业有较好的经济回报。 【进展情况】已完成临床前主要研究工作,获发明专利2项。
南京中医药大学 2021-04-13
ε-己内酯
无色液体、密度 1.0693、沸点 98~99℃/15mmHg、熔点约-2℃、折射率 1.4611;易溶于水、乙醇、苯;不溶于石油醚;加热变成二聚体或高分子聚酯。
扬州大学 2021-04-14
丁召
研究范围: 研究砷化镓表面形貌对于极化自旋的电子注入效率的影响; 研究磷化铟表面各种重构相; 研究砷化镓(001)表面自发形成的岛状结构在平衡态下随砷蒸汽压力和温度的演变; 研究砷化镓(001)表面自发形成的岛状结构产生过程的动态演变; 在原子尺度上观察由温度和砷蒸汽压力驱动的砷化镓(001)表面预粗化和粗化过程; 参与构建了分子束外延生长设备与扫描隧道显微镜联合系统。解决了系统联合中的兼容问题 研究铟镓砷在砷化镓表面的生长,粗糙化的静态及动态过程。 学历: University of Arkansas Fayetteville, Arkansas U. S. A. 物理学博士, 1998年8月-2002年8月 导师:Paul M. Thibado 武汉大学 中国 武汉 物理学硕士, 1987年8月-1990年8月 导师:熊传铭 武汉大学 中国 武汉 理学士, 1981年月-1985年8月 工作经历: 博士后研究助理:2002年8月-2005年8月,Department of Physics, University of Arkansas, Fayetteville, Arkansas, U. S. A. 指导教授:Paul M. Thibado 博士生:1998年8月-2002年8月,Department of Physics, University of Arkansas, Fayetteville, Arkansas, U. S. A. 指导教授:Paul M. Thibado 访问学者:1997年9月-1998年5月,Department of Physics, University of Arkansas, Fayetteville, Arkansas, U. S. A. 指导教授:Paul M. Thibado 硕士生:1987年8月-1990年8月,武汉大学物理系 指导教授:熊传铭 教授:贵州大学,2003年- 讲师:贵州大学,1990年-1997年 教师:贵州大学,1985年-1987年 主要贡献 发表文章: 1. 罗子江,周勋,杨再荣,贺业全,何浩,邓朝勇,丁召,在RHEED实时监控下GaAs晶体生长研究, 功能材料 Vol. 41 704 (2010)。 2. 罗子江,周勋,杨再荣,贺业全,何浩,邓朝勇,丁召, InGaAs/GaAs异质薄膜的MBE生长研究,功能材料,Vol.48 846 (2011). 3. 贺业全,罗子江,杨再荣,何浩,邓朝勇,周勋,丁召,不同Ⅴ/Ⅲ束流比对GaAs(001)面重构相的影响,真空,Vol. 47 70 (2010)。 4. 郭祥,罗子江,张毕禅,尚林涛,周勋,邓朝勇,丁召,一种测定GaAs上InAs生长速率的方法。 物理实验,Vol.31(No.1) 11 (2011)。 5. 何浩,贺业全,杨再荣,罗子江,周勋,丁召,自组织InAs/GaAs与InGaAs/GaAs量子点生长及退火情况的比较,真空,Vol.48 82 (2011)。 6. 周勋,杨再荣,罗子江,贺业全,何浩,韦俊,邓朝勇,丁召,反射式高能电子衍射仪实时监控的分子束外延生长GaAs晶体衬底温度校准及表面相变的研究,物理学报,Vol. 60 016109 (2011)。 7. 杨发顺,林洁馨,马奎,丁召,傅兴华,汽车电压调节器集成电路芯片版图设计,半导体技术,Vol. 34(9), 930 (2009) 8. 杨发顺,林洁馨,马奎,丁召,傅兴华,一种大电流高精度集成汽车电压调节器,微电子学,Vol. 39(4), 491 (2009) 9. 马奎,丁召,吴宗桂,邓爱枝,傅兴华,高性能CMOS集成电压比较器设计,现代电子技术,Vol. 32(14), 7 (2009) 10. 崔英善; 丁召; 张正平; 陆安江,砷化镓表面RHEED图谱的LabView设计,微计算机信息,Vol.25(9) 99 (2009) 11. 黄旭,潘金福,王云,周勋,丁召,MBE系统中GaAs样品的RHEED分析,现代机械,2009年第3期,第77页 12. 邓朝勇,周勋,马凯英,张正平,丁召,傅兴华,高浓度激活剂掺杂钡镁铝酸盐的发光特性研究,中国稀土学报,Vol. 27(2),194 (2009) 13. 周洪练,冯发文,任社华,丁召,R-500B型X线机电源自动调压电路的改进, 中国医疗设备,Vol. 24(1),1 (2009) 14. 杨再荣,潘金福,周勋,王基石,宁江华,丁召,用于MBE中的反射式高能电子衍射仪,现代机械,2009年第1期,第57页 15. 王云,潘金福,黄旭,丁召,MBE系统中砷蒸气压的校准,中国科技信息,2008年第23期,第147页 16. 潘金福; 王云; 黄旭; 丁召,低温扫描隧道显微镜(LT-STM)的调试技术,真空,Vol.46(3) 57(2009) 17. 潘金福,黄旭,王云,丁召,STM探针电化学腐蚀装置的设计及实验研究,现代机械,2008年第5期,第14页 18. J. Yang, S. Wang, F.S. Yang, Z.P. Zhang, Z. Ding and X.H. Fu, In-situ growth of superconducting MgB2 thin films by HPCVD method at lower temperature,Physica C 467,1 (2007) 19. J.F. Xu, P.M. Thibado, Z. Ding, 4 K, ultrahigh vacuum scanning tunneling microscope having two orthogonal tips with tunnel junctions as close as a few nanometers, Rev. Sci. Instrum. 77, 093703 (2006) 20. V.P. LaBella, M.R. Krause, Z. Ding and P.M. Thibado, Arsenic-rich GaAs(001) Surface Structure,Surf. Sci. Rep. 60, 1 (2005) 21. Z. Ding, P. M. Thibado, C. Awo-Affouda, and V. P. LaBella, Electron-beam evaporated cobalt films on molecular beam epitaxy prepared GaAs(001), J. Vac. Sci. Technol. B 22, 2068 (2004). 22. S. Vezian, F. Semond, J. Massies, D. W. Bullock, Z. Ding and P. M. Thibado, Origins of the GaN(0001) Surface Reconstructio, Surf. Sci. 541, 242 (2003). 23. Z. Ding, D. W. Bullock, P. M. Thibado, V. P. LaBella, and Kieran Mullen, Time-evolution of the GaAs(001) pre-roughening process, Surf. Sci. 540, 491 (2003). 24. Z. Ding, D. W. Bullock, P. M. Thibado, V. P. LaBella, and Kieran Mullen, Atomic-Scale Observation of Temperature and Pressure Driven Preroughening and Roughenin, Phy. Rev. Lett. 90, 216109 (2003). 25. D. W. Bullock,Z. Ding, and P. M. Thibado, V. P. LaBella, Role of Aperiodic Surface Defects on the Intensity of Electron Diffraction Spots, Appl. Phys. Lett. 82, 2586 (2003). 26. Z. Ding, D. W. Bullock, W. F. Oliver and P. M. Thibado, Dynamics of Spontaneous Roughening on the GaAs (001)-(2 x 4) Surface, J. Cryst. Growth 251, 35 (2003). 27. D. W. Bullock, V. P. LaBella, Z. Ding, and P. M. Thibado, Simultaneous Surface Topography and Spin-Injection Probability, J. Vac. Sci. Technol. B, 21, 67 (2002). 28. D. W. Bullock, V. P. LaBella, Z. Ding, and P. M. Thibado, Mapping the Spin-Injection Probability on the Atomic Scale, J. Supercond. 15, 37 (2002). 29. D. W. Bullock, V. P. Labella, T. Clingan, Z. Ding, G. Stewart, and P. M. Thibado, Enhancing the Student-Instructor Interaction Frequency, The Physics Teacher, 40, 535 (2002). 30. V. P. LaBella, D. W. Bullock, Z. Ding, C. Emery,and P. M. Thibado, Enabling Electron Diffraction as a Tool for Determining Substrate Temperature and Surface Morphology, App. Phys. Lett. 79, 3065 (2001) 31. V. P. LaBella, D. W. Bullock, Z. Ding, C. Emery, A. Venkatesan, M. Mortazavi, W. F. Oliver, G. J. Salamo, and P. M. Thibado, Spatially-Resolved Spin-Injection Probability for Gallium Arsenide, Science 292, 1518 (2001). 32. V. P. LaBella, Z. Ding, D. W. Bullock, C. Emery, and P. M. Thibado, A Union of the Real Space and Reciprocal Space view of the GaAs(001) Surface, Int. J. Mod. Phys. B 15, 2301 (2001). 33. V. P. LaBella, Z. Ding, D. W. Bullock, C. Emery, and P. M. Thibado, Microscopic Structure of Spontaneously Formed Islands on the GaAs(001)-(2 x 4) Reconstructed Surface, J. Vac. Sci. Technol. B 19, 1640 (2001). 34. V. P. LaBella, D. W. Bullock, Z. Ding and P. M. Thibado, P. Kratzer and M. Scheffler, A Novel STM Imaging Mechanism is Used to Determine the Atomic Structure of the GaAs(001)-(2 x 4) Surface, Omicron Newsletter 4, 4 (2000). 35. V. P. LaBella, Z. Ding, D. W. Bullock, C. Emery, and P. M. Thibado, Reflection high-energy electron diffraction and scanning tunneling microscopy study of InP(001) surface reconstruction, J. Vac. Sci. Technol. A 18, 1492 (2000). 36. V. P. LaBella, D. W. Bullock, Z. Ding, C. Emery, W. G. Harter, and P. M. Thibado, Monte-Carlo Derived Diffusion Parameters for Ga on the GaAs(001)-(2 x 4) Surface: An MBE-STM Study, J. Vac. Sci. Technol. A 18, 1526 (2000). 38. H. Yang, V. P. LaBella, D. W. Bullock, Z. Ding, J. B. Smathers and P. M. Thibado, Activation Energy for Ga Diffusion on the GaAs(001)-(2 x 4) Surface: An MBE-STM Study, J. Cryst. Growth 201-202, 88 (1999). 39. J. B. Smathers, D.W. Bullock, Z. Ding, G.J. Salamo and P.M. Thibado, Enabling In Situ Atomic-Scale Characterization of Epitaxial Surfaces and Interfaces, J. Vac. Sci. Technol. B 16, 3112 (1998). 会议报告: 1. D. W. Bullock, V. P. LaBella, T. Clingan, Z. Ding, and P. M. Thibado, Hyper Interactive Teaching Methods Using Remote Control Technology, The 8th Hot Springs Educational Technology Institute Conference, June 13–14, 2001, Hot Springs, Arkansas. 2. C. Emery, D. W. Bullock, Z. Ding, M. Filipkowski, V. P. LaBella, M. Mortazavi, G. Salamo, and P. M. Thibado, Electron Spin Scattering Across a p-type GaAs(110) Step Using a Ferromagnetic-Metal STM Tip, The 85th Annual Meeting of the Arkansas Academy of Sciences, April 13–14, 2001, Conway, Arkansas. 3. D. W. Bullock, C. Emery, Z. Ding, V. P. LaBella, and P. M. Thibado, Hyper Interactive Teaching Methods Using Remote Control Technology, The 85th Annual Meeting of the Arkansas Academy of Sciences, April 13–14, 2001, Conway, Arkansas. 4. V. P. LaBella, D. W. Bullock, M. Anser, Z. Ding, C. Emery, L. Bellaiche and P. M. Thibado, The Structure of Spontaneous Formed Islands on the GaAs(001)-(2 x 4) Reconstructed Surface, 28th Conference on the Physics and Chemistry of Semiconductor Interfaces, January 7–11, 2001, Lake Buena Vista, Florida. 5. V. P. LaBella, D. W. Bullock, Z. Ding, C. Emery, A. Venkatesan, W. F. Oliver, M. Mortazavi, G. Salamo and P. M. Thibado, Spatially-Resolved Spin-Injection Probabiliy for GaAs using a Half Metallic Ferromagnet, 28th Conference on the Physics and Chemistry of Semiconductor Interfaces, January 7–11, 2001, Lake Buena Vista, Florida. 6. V. P. LaBella, D. W. Bullock, M. Anser, Z. Ding, C. Emery, L. Bellaiche and P. M. Thibado, The GaAs(001)-(2 x 4) Reconstructed Surface and the Ising Model, The 60th Annual Physical Electronics Conference, June 21–23, 2000, Baton Rouge, Louisiana. 7. D. W. Bullock, Z. Ding, C. Emery, M. Filipkowski, V. P. LaBella, M. Mortazavi, G. Salamo and P. M. Thibado, Electron Spin Scattering Across a p-type GaAs(110) Step Using a Ferromagnetic-Metal STM Tip,2000 Arkansas Space Grant Consortium Meeting, April 14, 2000, Russellville, Arkansas. 8. D. W. Bullock, Z. Ding, C. Emery, M. Filipkowski, V. P. LaBella, M. Mortazavi, G. Salamo and P. M. Thibado, Electron Spin Scattering Across a p-type GaAs(110) Step Using a Ferromagnetic-Metal STM Tip, The 84th Annual Meeting of the Arkansas Academy of Sciences, April 7–8, 2000, Hot Springs, Arkansas. 9. D. W. Bullock, Z. Ding, C. Emery, M. Filipkowsi, V. P. LaBella, M. Mortazavi, G. Salamo and P. M. Thibado, Simultaneous Topography and Electron Spin-Injection Probability Across a p-Type GaAs(110) Step Using a Ferromagnetic-Metal STM Tip, 27th Conference on the Physics and Chemistry of Semiconductor Interfaces, January 16–20, 2000, Salt Lake City, Utah. 10. V. P. LaBella, D. W. Bullock, M. Anser, Z. Ding, C. Emery, L. Bellaiche and P. M. Thibado,Spontaneous Island Formation on the GaAs(001)-(2 x 4) Reconstructed Surface, 27th Conference on the Physics and Chemistry of Semiconductor Interfaces, January 16–20, 2000, Salt Lake City, Utah. 11. Z. Ding, V. P. LaBella, D. W. Bullock, P. M. Thibado, The Surface Reconstructions of InP(001), 46th National Symposium of the American Vacuum Society, October 25–29, 1999 Seattle, Washington. 12. P. M. Thibado, V. P. LaBella, M. Anser, Z. Ding, D. W. Bullock, Spontaneous Island Formation on the GaAs(001)( 2 x 4) Reconstructed Surface, 46th National Symposium of the American Vacuum Society, October 25–29, 1999 Seattle, Washington. 13. D.W. Bullock, V.P. LaBella, Z. Ding, and P.M. Thibado, The Effect of As4 Flux on the Ga Diffusion on the GaAs(001)-(2 x 4) Surface, 46th National Symposium of the American Vacuum Society, October 25–29, 1999 Seattle, Washington 14. Z. Ding, H. Yang, D. W. Bullock, P. Thibado, The Surface Reconstructions of InP, 1999 March Meeting of the American Physical Society, March 20–26, 1999, Atlanta Georgia. 15. P. M. Thibado, H. Yang, V. P. LaBella, D. W. Bullock, Z. Ding, J. B. Smathers, In Situ Study of Ga Diffusion on the GaAs(001)-(2 x 4) Surface Reconstruction, 10 th International Conference on Molecular Beam Epitaxy, August 31 – September 4, 1998, Palais Des Festivals - Cannes, France. 16. Z. Ding, P. M. Thibado and V. P. Labella, E-beam evaporated cobalt films on MBE prepared GaAs(001) for spintronice, PCSI-31st Cneference on The Physics and Chemistry of Semiconductor Interfaces, January 18-22, 2004, Hawaii, U. S. A. 17. “超微粒SnO2薄膜的制备”,1991年全国薄膜科学技术年会,北京 18. “超微粒SnO2薄膜型高灵敏度氢气传感器”,1995年全国传感器学术年会,上海
丁召 2021-06-23
丁霞
多年来一直工作在中医药学科医疗、教学、科研的第一线,围绕中西医结合防治消化系统疾病及中药抗肿瘤研究方向,开展持续深入的基础和临床研究。主要研究领域包括中医药防治消化系统疾病的基础与临床研究、非可控性炎症恶性转化的分子机制及逆转炎癌转变的中药成分研究、肿瘤细胞亚性增殖的分子机制及抗肿瘤中药筛选等方面。 致力于中西医结合防治消化系统重大、难治疾病的基础与临床研究,取得了系列原创性成果。率先揭示了中医药防治酒精性肝纤维化的作用靶标网络,首创酒精性肝纤维化病证结合动物模型,被“新药研发指南”采纳;聚焦胃“炎癌转化”关键致病因子幽门螺杆菌(Hp),首次发现了Hp介导胃“炎癌转化”的新机制;率先建立了模拟胃“炎癌转化”多个阶段的“动物一类器官一细胞”集成技术体系和平台,得到广泛应用和高度评价;率先建立了中医药防治胃“炎癌转化”的理论与技术体系,研发有效药物“慢痞消”并应用于临床。 先后入选教育部“新世纪优秀人才支持计划”,科技部“中青年科技创新领军人才”、国家高层次人才特殊支持计划领军人才、中医药传承与创新“百千万”人才工程(岐黄工程)。兼任北京中医药大学学术委员会委员兼秘书长、中医脾胃病研究中心主任;中华中医药学会健康管理分会副主任委员、北京中西医结合学会消化内镜委员会副主任委员、中国高等教育学会科技服务专家指导委员会委员等。
丁霞 2023-02-22
丁堃
担任国家社会科学基金学科规划评审专家(管理学学科) 中国科学学与科技政策研究会常务理事 中国知识产权研究会第七、八届理事会理事 中国高等教育学会科技服务专家指导委员会委员;中国工程院高级专业技术职务任职资格评审委员会委员 《情报学报》编委。 近五年 围绕科技政策与科技管理、知识产权与创新管理等领域 主持及承担国家自然科学基金、 重大专项、中国工程院咨询重大、重点及一般研究项目、国家重点研发等国家级项目 各类科研经费进款总计 81万元。在《科学学研究》、《情报学报》、《自然辩证法通讯》、《科研管理》、《科学学与科技管理》、《Scicntometrics 》等学术期刊及会议合作发表论文其中, CSSCI 收录 34 篇,重要研究报告 份,开发技术预警系统软件一套。《从科技文献探究装备制造业增长分化明显及相关启示》被大连市委、辽宁省委办公室《辽宁省今日信息》第 60 期收录并报中办综合室予以综合采用。国家知识产权战略实施研究基地信息速递 —《中美德日制造业转型政策比较研究》获得国家知识产权局领导批示,研究报告《制造工程科学的研究进展、竞争态势及我国的对策》获第八届辽宁省哲学社会科学奖二等奖 政策建议被中国工程院机械与运载学部采纳。
丁堃 2023-02-22
丁德科
丁德科,男,汉族,出生于1962年,陕西铜川人,中共党员,博士,研究员,二级教授,博士生导师。 曾任陕西省科学技术协会副主席。 社会兼职 陕西省国防科技与经济发展研究中心学术委员会常务副主任; 陕西省人大代表; 渭南市临渭区人大代表; 全国优秀社科普及专家; 国防教育专家; 教育部哲学专业教学指导委员会委员; 全国高校流通理论与教学研究会副会长; 中国人民解放军军事经济研究中心研究干事; 西安交通大学、中国人民解放军军事经济学院兼职教授,国防经济专业博士生导师; 陕西省国防科技与经济发展研究中心主任; 《西安财经学院学报》编委会副主任和主编; 全国高校流通理论与教学研究会副会长; 中国和平利用军工技术协会常务理事; 中国人民解放军军事经济研究中心研究干事。 陕西省电子商务与电子政务重点实验室和全国高校电子商务与电子政务联合实验室副主任; 甘肃省产业竞争力战略咨询委员会专家; 中国博士后科学基金评审专家; 陕西省公众科学素质发展联盟理事长; 中国高等教育学会科技服务专家指导委员会副主任委员。
丁德科 2023-03-10
葡萄糖酸内酯
白色结晶或结晶性粉末,几乎无臭,味先甜后酸。易溶于水(60g/ml),稍溶于乙醇(1g/100ml),几乎不溶于乙醚。在水中水解为葡萄糖酸及其-δ-内酯和-r-内酯的平衡混合物。1%的水溶液PH值等于3.5,2H后变为PH值等于2.5。约153℃分解。
山东凯翔生物科技股份有限公司 2021-09-09
番荔枝总内酯滴丸
【项目来源】1、江苏省中药药效与安全评价重点实验室开放课题:抗肿瘤活性物质—番荔枝内酯类化合物的结构-活性与结构-毒性的相关性研究(P09018)2009.12-2012.12;2、江苏省中医药局科技项目:抗肿瘤活性物质—番荔枝内酯类化合物的构-效关系研究(LZ09001),2009.10-2011.12;3、国家教育部博士点基金(博导类):四氢呋喃型系列番荔枝内酯类化合物的分离及其对肿瘤细胞线粒体复合酶I的ND2亚基基因表达的影响(20113237110009),2012-2014。 【类    别】中药5类新药。 【剂    型】滴丸。 【知识产权】已授权专利1项:专利名称“抗肿瘤活性精制番荔枝总内酯及其制备方法”,授权公告号 CN 101485700 B。 【功能主治】清热解毒、消积杀虫。临床主要用于恶疮肿痛等;治疗肝癌,尤其对多药耐药性肝癌疗效较好。 【主要技术指标】 在药效物质基础、作用机制、结构-药效、结构-毒性、药效-毒性等方面有诸多创新。 1、本研究已从番荔枝种子中,分离鉴定了50多个化学成分,并对分离所得的12种番荔枝内酯进行了5种人实体肿瘤细胞毒性测定,同时考察了代表不同结构类型的番荔枝内酯的抗肿瘤活性。 2、以紫杉醇为阳性对照药进行了小鼠体内抗肿瘤活性实验,实验结果显示抗癌活性优于阳性对照药;实验结果还显示部分四氢呋喃型番荔枝内酯组相对于阴性组对小鼠的脾和胸腺免疫器官具有保护作用, 而对小鼠肝脏没有明显的保护作用或负面影响,但阳性药紫杉醇对小鼠的脾、胸腺和肝脏均有不同程度的负面影响。 3、以5-氟尿嘧啶(10mg/kg) 为阳性对照,考察对肝癌(HepS)移植瘤小鼠的作用,实验结果表明,抗肿瘤活性作用优于阳性组。 4、作用机理的探讨,以邻双四氢呋喃型番荔枝内酯S作为工具药,发现在早期能通过抑制线粒体呼吸,释放活性氧,而后耗竭细胞内ATP,抑制细胞膜钠钾ATP酶活性后引起细胞膜的去极化,而这种膜电位的变化最后很明显地增强了白血病细胞对死亡受体蛋白(CD95,TRAIL)的凋亡敏感性。 【推广应用前景】 肝癌是全球第6大常见癌症,也是全球癌症相关死亡的第3大主要因素,番荔枝内酯治疗用量小,作用机制独特,对多药耐药的肝癌细胞也具有强大的抑制活性,不同于目前临床上用的各类抗肝癌药物,而且天然资源较丰富,可认为番荔枝内酯有巨大的市场开发前景。 【项目进展情况】已完成临床前主要研究工作,获发明专利1项,申报2项。
南京中医药大学 2021-04-13
十二内酯合成的方法
本发明公开了一种 δ-十二内酯的合成方法,其步骤:(1)缩合、脱水:在碱性条件 及相转移催化剂存在下,使环戊酮与正庚醛进行羟醛缩合,然后在酸性催化剂的作用下脱水 生成 2-庚烯环戊酮;(2)加氢:2-庚烯环戊酮在离子交换树脂载钯催化剂下加氢得 2-庚基 环戊酮;(3)氧化:2-庚基环戊酮与过氧化氢经 Baeyer-Villiger 氧化反应得到粗品;(4) 精制:将粗品通过分子蒸馏的方法获得纯品。方法易行,操作简便,收率较高,原料易得, 使目的产物 δ-十二内酯的收率增大,纯度大大提高了,产物纯度大于 99.0%、产率在 80% 以上,所使用的催化剂可重复使用等特点。 
安徽理工大学 2021-04-13
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