【项目来源】“十一五”重大新药创制项目。 【类    别】天然药物（Ⅰ类）候选药物。 【功能主治】抗流感病毒。 【项目简介】本项目以从临床常用传统解表中药荆芥中提取分离得到的具有抗流感病毒活性的单体化合物荆芥内酯为研究对象，对荆芥内酯的抗病毒药效学进行了初步研究，同时对荆芥内酯的药代特性和早期安全性进行了评价，从而阐明了荆芥内酯的成药性特征，获得了经规范的成药性评价的抗感冒病毒候选新药－荆芥内酯。 【主要技术指标】 1．体内抗病毒实验结果表明，荆芥内酯对感染甲型H1N1 BALB/c小鼠早期肺内病毒复制有抑制作用，其150mg·kg-1剂量组对感染甲型H1N1流感病毒小鼠肺指数最低，为1.62±0.4，与阳性对照组（达菲）比较有显著性差异（P＜0.05）；肺指数抑制率最高，为27.6%。 2．一般药理学研究结果表明，荆芥内酯在受试剂量范围内对动物神经系统无明显影响。急性毒性实验结果表明，荆芥内酯小鼠灌胃给药的LD50=478.72 mg·kg-1，大鼠灌服给药LD50为688mg·kg-1，犬口服荆芥内酯480 mg·kg-1可能对中枢神经系统、自主神经系统、消化系统、心血管系统有影响。 3．药动学研究表明，荆芥内酯在大鼠体内吸收快、无蓄积，具有较好的生物利用度。 4．长期毒性结果表明，荆芥内酯给药一个月及恢复期大鼠各组脏器系数与对照组相比较，均无统计学差异（P＞0.05）。荆芥内酯对小鼠特异性和非特异性免疫功能均有一定的促进作用，其过敏性试验、溶血性试验及遗传毒性结果均为阴性，100 mg·kg-1以下剂量的荆芥内酯候选药物对SD大鼠子代无致畸作用。 【获奖情况】相关研究曾获江苏省科学技术奖三等奖、南京市科学技术奖一等奖、江苏中医药科学技术奖一等奖、江苏省高等学校科学技术研究成果奖一等奖、中国中西医结合学会科学技术奖二等奖。 【推广应用前景】 目前现代医学对流感的控制主要依靠特异性疫苗预防，但长期应用易产生耐药性,对宿主细胞也有一定毒性。抗流感病毒荆芥内酯候选药物的成功研制将为市场提供一种具有自主知识产权的低毒高效中药抗病毒药物，该技术将具有广泛的应用前景及良好的市场价值。 非典流行时，作为治疗特效药达菲获得了良好的社会效益和经济效益，甲流暴发时，达菲仍作为主流治疗药物，但临床已显示部分患者疗效欠佳。近年来，流感仍有再次暴发的可能，因此一个低毒高效抗流感病毒药物的研发应存在较好的市场前景和技术产品占有率及社会效益，并将对生产企业有较好的经济回报。 【进展情况】已完成临床前主要研究工作，获发明专利2项。

无色液体、密度 1.0693、沸点 98~99℃/15mmHg、熔点约-2℃、折射率 1.4611；易溶于水、乙醇、苯；不溶于石油醚；加热变成二聚体或高分子聚酯。

目的: 观察加味三甲散对被动皮肤致敏型大鼠外周血单核细胞CD4 + CD25 + Treg mＲNA 表达的影响。 方法: 60 只成年SD 大鼠随机分为正常对照组，模型对照组，氯雷他定组和加味三甲散高、中、低剂量组，后5 组均制作被动皮肤致敏模型。造模后氯雷他定组按10 mL/kg 剂量灌胃给予氯雷他定水溶液，加味三甲散高、中、低剂量组分别按38． 0、19． 0、9． 5 g /kg 剂量灌胃给予加味三甲散提取浓缩液，正常对照组和模型对照组灌胃给予等体积纯净水。每天1 次，连续3 周。实验结束时，收集各组大鼠血液，采用实时荧光定量PCＲ 技术检测CD4 + CD25 + TregmＲNA 的表达。结果: 6 组大鼠外周血单核细胞CD4 + CD25 + Treg mＲNA 的表达水平差异有统计学意义( F =92. 170，P ＜ 0． 001) ; 与正常对照组比较，模型对照组大鼠外周血单核细胞CD4 + CD25 + Treg mＲNA 的表达降低; 与模型对照组比较，加味三甲散高、中、低剂量组大鼠外周血单核细胞CD4 + CD25 + Treg mＲNA 的表达升高( P 均＜0. 05) 。 结论: 加味三甲散可上调被动皮肤致敏型大鼠外周血单核细胞异常下降的CD4 + CD25 + Treg mＲNA 的表达水平，对慢性荨麻疹患者外周血单核细胞中CD4 + CD25 + Treg 细胞功能的缺陷可能具有一定的干预作用。

（专利号：ZL 201310401572.6） 简介：本发明公开一种N,N’-（4-乙氧基羰基苯基）-N’-苄基甲脒的制备方法，属于苄基甲脒类化合物制备技术领域，主要用作紫外线吸收剂。本发明方法采用对氨基苯甲酸乙酯为原料，经过甲酰化、缩合、N-烷基化的合成路径制备出N,N’-（4-乙氧基羰基苯基）-N’-苄基甲脒产品。本发明具有如下显著优点：缩短了整个反应流程的时间，提高了总收率；甲酰化和缩合反应中后处理中滤液可以回收再利用，节约成本；最终产品的收率可稳定在65%～70%，有利于工业化生产。  

白色结晶或结晶性粉末，几乎无臭，味先甜后酸。易溶于水（60g/ml），稍溶于乙醇（1g/100ml）,几乎不溶于乙醚。在水中水解为葡萄糖酸及其-δ-内酯和-r-内酯的平衡混合物。1％的水溶液PH值等于3.5，2H后变为PH值等于2.5。约153℃分解。

硅烷偶联剂是一类重要的、应用日渐广泛的处理剂，它最初用来处理玻璃表面，随着化工产品的不断发展，逐渐在各个领域获得应用。在化学工业上，最常用于无机材料和有机材料的表面处理。3-异氰酸酯丙基三乙氧基硅烷是硅烷偶联剂中的一种，异氰酸酯能与羟基、氨基反应，用于一些有机材料中，能起偶联作用，并对无机材料有优异的附着力。目前世界上只有美国和日本生产这种偶联剂，价格昂贵。我国主要从日本进口，每公斤售价在一千元以上，附加值高。从国外的专利文献来看，现这种偶联剂主要是通过3-氨基丙基三乙氧基硅烷与光气的反应来制备。光气是一种剧毒气体，使用不便。固体光气是一种理想的光气的替代品，而且我国有多家厂家生产，价格便宜。我们研究了用固体光气生产3-氨基丙基三乙氧基硅烷，进行了小试。所合成的产品在外观和性质上与国外进口产品一致。合成3-氨基丙基三乙氧基硅烷所需的原料便宜，它的附加值高是因为在生产过程中有较高的技术要求。所以，这种产品适合作为高新技术开发的产品。

目前工业上生产丙酮酸乙酯的工艺是以乳酸乙酯为原料，经高锰酸钾氧化合成丙酮酸乙酯。该工艺虽然反应温度温和、成本低，但是该过程中高锰酸钾的使用量很大，高锰酸钾价格较贵，投加过量会引起出厂水色度升高，长期过量投加，反应产物水含二氧化锰易使滤料板结。且高锰酸钾与皮肤接触可腐蚀皮肤产生棕色染色；粉末散布于空气中有强烈

采用甲苯光催化氯化并以苯甲酸进行酸解的工艺路线，以甲苯为起始原料，通过氯化、水解和分离，开发成功了苯甲酰氯和三氯化苄的工业化生产技术，通过对工艺过程的优化，解决了其工艺路线长、生产设备投资大、生产过程能耗高、三废多、操作复杂的难题，降低了苯甲酰氯的生产成本，为苯甲酰氯和三氯化苄产品的工业化生产提供了一条新途径。

本发明公开了一种测定三甲基镓中痕量氯离子的离子色谱方法，属于化学分析技术领域。本发明所述测定三甲基镓中痕量氯离子的离子色谱方法包括：(1)将待测样品进行前处理：将待检测的三甲基镓样品溶液的pH值调为7.0‑8.0后上前处理柱进行过柱处理；(2)采用标准加入法或标准曲线法进行离子色谱分析，最终确定三甲基镓中痕量氯离子的含量。本发明方法操作简单、重复性好、灵敏度高，能有效测定三甲基镓中氯离子含量，同时解决了测定过程中重金属镓对色谱柱及抑制器污染损坏的问题。