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复杂活性天然产物 Bufospirostenin A首次全合成研究成果
重要生理活性的复杂甾体天然产物Bufospirostenin A在国际上的首次不对称全合成。团队巧妙应用经典反应，并利用新颖的烷氧基联烯—炔参与的Pauson—Khand反应作为关键反应，以线性20步完成了Bufospirostenin A的高效不对称全合成，这也是烷氧基联烯的Pauson—Khand反应首次应用于天然产物全合成。
南方科技大学
2021-04-14
以甲醇为原料合成聚甲氧基二甲醚
聚甲氧基二甲醚 (聚甲氧基甲缩醛) 作为新型清洁油品添加剂研发的主要目的是解决二甲醚作车用柴油稠和组分存在的缺陷。我国煤炭资源丰富，由煤基甲醇合成柴油调合组分具有战略意义和良好的经济价值。
二甲醚从燃烧特性看，是一种理想的清洁燃料，但从其物理性能看，作为车用燃料也有其明显的缺陷，主要是其沸点很低，必须和现有的汽油、柴油销售系统一样形成一个完整的体系，常温下蒸气压高，爆炸范围宽，安全要求明显高于汽油、柴油，使用二甲醚的车辆必须要进行发动机的改造，造成了二甲醚作车用替代燃料的社会运行成本明显升高。由甲醇、二甲醚在低于100℃条件下利用酸性催化剂经催化精馏反应生产聚甲氧基二甲醚的技术，具有十分显著的经济价值。在柴油中掺入20％ (体积) 的聚甲氧基二甲醚，可提高柴油的润滑性，减少燃烧烟雾生成，同时保持较高的十六烷值和燃烧性能，避免了二甲醚的缺陷。目前国内油品都经过脱硫工艺，聚甲氧基二甲醚加入到油品中可提高油品的润滑性。
华东理工大学
2021-04-13
索非布韦的合成方法及产业化
索非布韦（商品名：Sovaldi，通用名：Sofosbuvir，结构如图 1 所示）是吉利德科学公司（Gilead Sciences）于 2013 年 12 月 6 日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准的用于基因 1 型，2 型，3 型以及 4 型慢性丙型肝炎（HCV）成人患者的有效治疗药物。
目前索非布韦 28 片/瓶在美国的销售价格为 2.8 万美元，即每片1000 美元，而大多数患者需要治疗 12 周，总费用将达 8.4 万美元，分析认为索菲布韦会成为一款超级重磅炸弹药物。2014 年在美国的销售额将达到 19 亿美元，到 2016 年其销售额将达 66 亿美元。
本项目将研究索非布韦的合成方法和产业化工艺条件，通过设计和改进现有的索非布韦合成方法，获得索非布韦的生产技术，项目的考核指标是实现索非布韦的产业化生产。
本项目索非布韦合成方法具有以下优点：
1) 操作步骤简单，每一步重要中间体的纯化均采用重结晶或非常普通的纯化方法，不需要进行硅胶柱层析等繁琐的纯化方式；
2) 每一步的合成反应收率较高，进行产业化生产的装置简单，没有特殊的化工装置要求；
3) 整个工艺路线设计合理，溶剂回收方便，三废产生量很少，属于环境友好型绿色合成生产工艺；
4) 顺利实现的所有重要反应中间体和最终索非布韦产品的立体选择性控制，通过 31P NMR 谱以及 1H NMR 谱检测结果表明，该生产工艺得到了单一立体构型的索非布韦目标化合物。
南开大学
2021-04-13
生物法固定二氧化碳厌氧发酵制备丁二酸
丁二酸又名琥珀酸，是生物炼制产品工程中最重要的碳四平台化合物，是制备多种重要化工中间体（1，4-丁二醇、四氢呋喃、g-丁内酯等）与生物可降解材料（PBS）的原料，市场需求总量将有望由目前的1.8万吨扩展至400万吨。传统生产方法采用的是从丁烷经顺丁烯二酸酐通过电解生产，生产污染大，成本高，抑制了丁二酸这一大宗化学品的发展潜力。生物法生产丁二酸的主要原料来源广泛且价格低廉（玉米、废乳清、工农业生产废料等），可以减少对不可再生资源的消耗，微生物合成丁二酸的过程中吸收并固定CO2用于菌株的代谢，并最终生成丁二酸，每生产1kg丁二酸，将会有0.37kg的CO2被固定。如果将发酵生产丁二酸与另一大宗发酵产品乙醇的生产过程进行耦合，更可将发酵生产乙醇产生的CO2加以利用，减少温室气体的排放，并同时生产出丁二酸、乙醇等产品。该制备技术具有产物浓度高、原料来源丰富、分离简便、产品质量高等优势。可利用葡萄糖、玉米粉糖化液、纤维素/半纤维素水解糖液并在发酵中固定二氧化碳气体作为碳源，在较高葡萄糖浓度下（100g/L）实现了较高浓度产物的累积（60~70g/L），生产强度达1.5g/（L•h），丁二酸提取收率≥80%，产品纯度≥98%。拥有具有自主知识产权的丁二酸生产菌株：产琥珀酸放线杆菌NJ113，该菌株具有良好的丁二酸生产性状，生产水平目前处于国际先进、国内领先。建立了从种子培养、厌氧发酵、产物分离提取及检测分析等一系列较为完整的上下游工艺，具有路线简单、便于操作、绿色清洁等优点。
南京工业大学
2021-04-13
米渣多菌种发酵制备复合氨基酸和短肽营养液
研发阶段/n内容简介：本研究是以发酵、酿造、制糖、制药等工厂的副产品米渣(湿渣蛋白含量35%)为主要原料，采用多菌种发酵的生物工程新技术，将米渣中的蛋白质降解为可溶性游离的复合氨基酸和短肽营养液。该营养液配比合理，不含任何色素和防腐剂，是一种独特的发酵型纯天然保健饮品，色泽为淡黄色，清亮、透明，酸甜可口。该研究选用了多种正交试验法对单、双、多菌种的种子和发酵配养基配方、工艺路线及参数等关键技术进行优选、对比，验证扩大试验，掌握了该技术的关键。据查新检索目前国内外未见有相同工艺产品的文献报道。中试成果
湖北工业大学
2021-01-12
尿激酶、激肽释放酶、抑肽酶和高纯度尿多酸肽联产工艺
本项目的特点是尿综合利用联产工艺，可将尿激酶、激肽释放酶，抑肽酶和高纯度尿多酸肽四种成分分别提取分离出来，能大大降低成本。高纯度高分子尿激酶新工艺曾与中国药品检定所共同举办了学习班，转让给了四家药厂还承担制作了国家标准品和亚太地区国际标准品，MW54，000达100%，而英国制作的样品只有60%。尿多酸肽是国际上唯一的尿制剂抗癌药物，但含75%尿素、铵盐、类黑精、杂醇油等大量杂质，副作用大，稳定性差。本工艺排杂彻底，提取分离纯化手段先进，成本低，收率高，纯度高，活性高，无副作用。
北京航空航天大学
2021-04-13
枸橼酸封管液新型输注装置在血液净化中的应用
根据国内透析中心数据库显示，国内目前均使用传统的肝素封管液进行封管处理，并没有使用商品化枸橼酸封管液的报道。本项目率先在国内开展了枸橼酸封管液的基础及临床研究，发现其安全性及有效性由于肝素封管液，在配合枸橼酸封管液的新型输注装置，真正做到了安全有效、价格低廉及操作简便。在项目组自主创新研发的100余种枸橼酸封管液输注装置均进行了专利申报，目前已获得4项实用新型专利，1项发明专利。本项目组将与企业进行联合研发合作，一方面充分发挥项目组所在医院医疗资源丰富的优势，并最大限度集成企业产业链完善、研发速度快的特点，将枸橼酸封管液能够尽快的推广到临床应用，为广大患者带来福音，也为企业提供新的利润空间。
四川大学
2016-04-22
γ-羟基炔酸酯衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
癌症已成为威胁人类生命健康的主要杀手。据报道，全球癌症发病率呈急剧上升趋势，在未来十几年将增加 50％。我国近二十多年来癌症发病率增长近 70％，而死亡率增长近 30％。随着有机化学的飞速发展，化疗已成为肿瘤治疗中发展最快的领域之一。它不仅是肿瘤治疗的辅助手段，而且已经逐渐发展成为最为普遍、有效的方法和手段之一。因而具有潜在抗肿瘤活性化合物的分离、设计合成与改造必将为化疗提供必备基础。 研究发现炔丙醇结构是许多天然产物及药物分子中重要的手性结构单元。该类化合物广泛
兰州大学
2021-04-14
一种处理富含α-亚麻酸的油脂的方法和油脂及其应用
本发明属于生物医药领域，涉及一种处理富含α‑亚麻酸的油脂的方法和油脂及其应用。该方法包括：将富含α‑亚麻酸的油脂在150‑200℃下处理30分钟以上。本发明的方法可促进紫苏油中具有营养作用的成分生成，可显著增强紫苏油降血脂、降血糖、调节肠道菌群、增加肠道益生菌Akkermansia的相对丰度等营养作用。
（注：本项目发布于2019年）
武汉轻工大学
2021-01-12
硫酸钙的高值化利用——有机酸行业废渣石膏的处理
有机酸行业有大量的固废硫酸钙，难以处理。本技术通过一套新型的转晶的技术，并开发了一系列转晶剂和改性剂，可以有效的将普通的二水合物硫酸钙，转化为硫酸钙晶须（市场价4500元/吨），极大的提升了产品的附加值，所得晶须的堆积密度在0.18~0.21g/cm3，含水量小于0.5%，白度高，稳定性好，且呈现出良好的力学性能，可以广泛应用至造纸、橡胶、涂料、粘合剂等行业。
技术特点
1、生产成本低，硫酸钙无水晶须可以控制在1500~1700元/吨；
2、晶须质量好，白度高，稳定，力学性能高，在使用过程中不易转化。
推广应用
目前成果已经完成了1000吨规模的中试生产线，产品质量与实验室成果基本保持一致。产品可广泛应用于造纸、橡胶、涂料、粘合剂等行业。
南京工业大学
2021-01-12