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延胡索乙素在制备抗顺铂毒性药物中的应用
本发明提供延胡索乙素在制备抗顺铂毒性药物中的应用。所述毒性包括肾脏毒性、耳毒性及神经毒性。研究表明，延胡索乙素对OCT2与MATE1具有抑制作用，能拮抗顺铂引起的细胞毒性，并在原代培养的肾小管上皮细胞模型上得到较好的验证。且以(-)-THP为代表，研究发现延胡索乙素对顺铂所致小鼠肾损伤具有很好的保护作用。因此，延胡索乙素与顺铂合用，可能减少顺铂在肾脏、耳蜗细胞及背根神经节蓄积，从而达到预防或降低顺铂毒性的预期结果。本发明拓展了延胡索乙素的新用途；由于肾脏、耳蜗毛细胞及背根神经节高表达OCT2，而肿瘤细胞上往往缺少OCT2的表达，顺铂具有一定的被动透过性，因此，延胡索乙素与顺铂合用，减弱顺铂所致毒性的同时，并不会降低顺铂的抗肿瘤效果。
浙江大学
2021-04-13
一种6-甲基灯盏乙素苷元的制备方法
【申 请 号】201410660948.X【发 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本发明涉及化学合成领域，具体涉及中药分子灯盏乙素活性代谢物的制备，将灯盏乙素在强酸作用下水解葡萄糖醛酸分子得到4’,5,6,7-四羟基黄酮，4’,5,6,7-四羟基黄酮与溴苄在敷酸剂存在下反应，生成5,6-二羟基-4’,7-二苄基黄酮，继而在碱性条件下与碘甲烷反应生成5-羟基-6-甲氧基-4’,7-二苄基黄酮，最后5-羟基-6-甲氧基-4’,7-二苄基黄酮在钯碳存在下催化氢化脱苄基得到6-甲基灯盏乙素苷元。本发明步骤简单，易纯化，条件温和，成本低，反应总收率大于70%，合成的产品纯度高，大于99.0%，适合工艺化生产。
南京中医药大学
2021-04-13
水溶性 β-胡萝卜素微纳米粒子的生产技术
一、成果简介 β-胡萝卜素是类胡萝卜素中最重要的一种，具有良好的着色性和营养功能，包括可有效地预防 DNA 和脂蛋白的氧化损伤，维持细胞功能，延缓机体衰老，阻止低密度脂蛋白-胆固醇氧化物的形 成，增强机体免疫力等。目前，β-胡萝卜素的功能特性已多次被FDA、欧盟、日本和WHO 等专家 认可，广泛应用于食品、医药、化工、保健、饲料和化妆品等行业。然而阻碍β-胡萝卜素产品在食品或其他领域直接使用的最主要因素
中国农业大学
2021-04-14
桔皮素作为制备治疗实体瘤化疗药物增敏剂的应用
本成果的目的在于证明黄酮类化合物桔皮素在制药领域中的新用途，为实体瘤的治疗提供一种化疗药物增敏剂。本发明通过体外细胞实验证明：桔皮素对人结肠癌细胞HCT-116 48小时的IC50为73.04μg/ml，5-氟尿嘧啶对人结肠癌细胞HCT-116 48小时的IC50为63.67μg/ml；桔皮素联合浓度为50μg/ml的 5-氟尿嘧啶共同作用于人结肠癌细胞HCT-116，48小时的IC50为9.05μg/ml；桔皮素联合浓度为25μg/ml 的5-氟尿嘧啶共同作用于人结肠癌细胞HCT-116，48小时的IC50为7.45μg/ml。当5-氟尿嘧啶的浓度为25μg/ml及50μg/ml时，与桔皮素联合用药均可显著增强5-氟尿嘧啶的抗肿瘤活性，对人结肠癌细胞HCT-116的生长抑制发挥协同作用，当桔皮素浓度为25μg/ml时，与5-氟尿嘧啶联合用药的效果最佳。因此可将桔皮素作为制备治疗结直肠癌的化疗药物增敏剂应用。本发明通过动物实验证明：桔皮素联合5-氟尿嘧啶用药对小鼠移植性瘤S180肉瘤的生长抑制作用明显，且能明显降低因化疗药物5-氟尿嘧啶毒性过大所致的小鼠死亡率；桔皮素联合5-氟尿嘧啶用药能降低5-氟尿嘧啶的剂量，从而可缓解化疗药物5-氟尿嘧啶所致的小鼠体重降低的副作用，降低5-氟尿嘧啶对小鼠的免疫毒性。因此可将桔皮素作为制备治疗肉瘤的化疗药物增敏剂应用。 本发明具有以下有益效果：1、本发明提供了一种已知化合物桔皮素的新的医疗用途，为桔皮素的应用开拓了新的领域。2、本发明为实体瘤的治疗提供了一种新的化疗药物增敏剂，可提高化疗药物的抗肿瘤活性，并降低化疗药物的毒副作用，具有明显的社会效益。
四川大学
2016-04-18
肽抗生素开发与研究 ——利用大肠杆菌表达兔防御
项目研究背景 ：抗菌肽是在某些诱导条件下，由动植物体内防御系统 产生的对抗外源性病原体致病作用的防御性阳离子多肽类抗菌活性物质。 抗菌肽具有特殊的抗菌机理和广谱高效的抗菌活性。天然抗菌肽获取困 难，主要是采用基因融合的方式进行外源表达。利用生物技术表达、改造 抗菌肽，提高抗菌肽抗菌活性，从而开发出对人体和环境安全无毒的食品 防腐剂和农药产品，还可开发出一类新的抗生素产品。 技术性能 ：本研究在国内首次报道利用大肠杆菌
南昌大学
2021-04-14
一种片段缩合制备醋酸去氨加压素的方法
醋酸去氨加压素为天然精氨酸加压素的结构类似物，是对天然激 素的化学结构进行两处改动而得。 醋酸去氨加压素具有良好止血效果且不会产生加压的副作用。主 要用来治疗中枢性尿崩症、血友病及治疗性控制出血和手术前预防出 血。效果好且副作用小。在现有的醋酸去氨加压素合成方法中，液相 合成产生较多废液，反应时间长，每偶联一个氨基酸都需要进行纯化， 后处理繁琐，收率低，不利于产业化生产。 固相合成方法中，中国专利 CN
兰州大学
2021-04-14
4,4'-二氨基苯磺酰苯胺合成
技术背景： 4,4'-二氨基苯磺酰苯胺已广泛来用替代联苯胺类化合物，市场需求较大，是合成酸性黑210、酸性黑234、酸性黑242、部分活性染料 和直接染料的中间体。 主要原材料:退热冰、氯化亚砜、对苯二胺、氯磺酸、液碱 结构式: 技术水平： 污染物分析:每吨产品产废水约5吨，COD在5000ppm左右应用领域： 设计规模50吨/年，年净利润在300万元左右。主体设备及投资预 算约70万元。
上海交通大学
2021-04-11
抗血栓药物阿匹沙班合成新技术
阿匹沙班 (Apixaban) 是一种新一代的口服抗血栓药物，在众多凝血因子Xa的抑制剂中， 表现出高度的选择性、良好的生物利用度和高效的治疗效果，其性能大大优于雷扎沙班，用于 治疗深静脉血栓和肺栓塞在内的静脉血栓。该药最先由百时美施贵宝公司发现，2007年辉瑞公 司与百时美施贵宝公司达成协议共同参与该药的研发，目前销售市场良好。此外，阿匹沙班也 在研究用于预防心房颤动病人的中风预防，急性冠状动脉综合征病人的心脏发病二级预防。 华东理工大学研发出了一条新的阿匹沙班的全合成路线，克服了原有路线收率较低和使用 昂贵含碘有机试剂及其它昂贵辅助试剂 (例如5-溴戊酰氯、Li2CO3、CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3 等) 所造成成本高的缺陷，提供一种低成本、高收率、操作简便的制备方法。该路线获得中国 发明专利授权。 所开发的阿匹沙班合成路线的优点在于： 1. 完全改变国际上原有的药物化学路线，所有原材料都立足于国内； 2. 合成路线设计合理，反应步骤简洁，避免使用有机碘化物、5-溴戊酰氯、Li2CO3、 CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3等的昂贵试剂的使用，大大降低了成本； 3. 操作简便，易于规模化生产。
华东理工大学
2021-04-11
抗癌药物来那度胺的合成技术
来那度胺 (Lenalidomide) ，由美国Celgene公司研发，于2005年获美国FDA批准上市。本品 是一种免疫调节药物，通过激活T淋巴细胞，具有更强的血管生成抑制和免疫调节作用，主要 用于治疗多发性骨髓瘤和骨髓增生异常综合症。所开发的来那度胺合成路线，所有原材料都立足于国内，反应步骤简洁，操作简便，无昂 贵的辅助试剂，易于规模化生产。
华东理工大学
2021-04-11
高环氧值ESO合成的新工艺
PVC是最常用的通用塑料。目前，在PVC制品中大量使用的增塑剂ESO（环氧大豆油）的 关键指标环氧值为5.9～6.1。使添加量只能在10%以下。而环氧值>6.5则称为高环氧值ESO，具 有相容性好、辅助稳定效果好、环境友好等优点，该类ESO国内尚无企业生产。基本为进口或 外资产品，售价比普通ESO高60%以上。 本工艺除了能够生产高环氧值ESO产品以外，另一个特点就是生产过程中同时副产一种化 工原料，完全没有常规ESO生产中的大量废水排放，工艺无污染并提高了企业的经济效益。
华东理工大学
2021-04-11