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基于雌马酚激活 BKCa 通道的应用
雌马酚(equol)是大豆异黄酮的主要组分之一大豆黄素(daidzein)在结肠 微生物菌群作用下转化产生的具有稳定化学结构的最终代谢产物,比其母体具有 更高的生物活性。大豆黄素的生物学作用在一定程度上可能归因于其代谢产物雌 马酚。然而,人群中能代谢大豆黄素为雌马酚者约为 30%~50%。因此,人体能否 将大豆黄素代谢为雌马酚是决定大豆黄素能否更有效地发挥其药理作用的关键。 雌马酚具有抗氧化、抑制心肌钙超载、影响血管反应性、抗肿瘤、防治更年期综 合症和骨质疏松等作用。大电导钙激活的 K+通道(big conductance Ca2+-activated K+ channels,BKCa 通道)是收缩表型的血管平滑肌主要表达的 K+通道之一。由孔形成亚单位 α 和 调节亚单位 β1 共同组成跨膜蛋白复合体。β1 亚单位影响通道的 Ca2+/电压敏 感性、对药理学调节剂的反应以及通道向质膜的运输。血管 BKCa 通道激活引起 平滑肌细胞膜电位超极化,关闭电压依赖性 Ca2+通道,导致血管扩张,从而对 抗压力和血管收缩剂引起的血管收缩。更为重要的是,BKCa 通道呈现组织和功 能异质性。在脑动脉平滑肌细胞,BKCa 通道电流密度、对雌激素(作用于 β1 亚单位)的敏感性、β1 亚单位在 mRNA 和蛋白水平的表达以及 β1 与 α 亚单位 蛋白的比值均明显高于骨骼肌等外周小动脉平滑肌细胞。提示 β1 亚单位可能在 脑血管 BKCa 通道的调节中意义更为重要。本发明公开了基于雌马酚激活 BKCa 通道的应用,在应用大鼠局灶性脑缺血 再灌注模型、尾套法测量大鼠血压、激光多普勒血流仪观测脑实质和软脑膜血流 量及离体血管肌张力描记和膜片钳技术的基础上,对雌马酚的药用活性进行了检 测,结果表明雌马酚通过激活 BKCa 通道 β1 亚单位,扩张血管、增加脑血流量、 保护缺血再灌注脑组织,有益于缺血性脑卒中的防治,可用于相关药物的制备。 而我们目前的工作可作为临床前药效研究的主要部分。
西安交通大学 2021-04-11
间苯二酚定位催化加氢技术
间苯二酚主要用于橡胶粘合剂、合成树脂、防腐剂等主面。间苯二酚可通过加氢烷基化,不同的条件下催化烷基化可得到不同的化合物,通过定位加氢烷基化可以生成1,3-环己二酮(1,3-Cyclohexanedione; ?,?-Dioxocyclohexane),防止环己二醇的生成。 1,3一环己二酮在医药、农药及化工合成中应用十分广泛,是一种非常重要的药物和农药合成中间体。可以制备抗心律不齐药物、抗血栓药物、抗肿瘤药物、镇痛药、杀病毒剂、5一HT拮抗药等多种医药。也可用于合成农药,如农用杀虫剂、驱避剂、各种除草剂如除草剂甲基磺草酮、杀菌及植物生长性调节活性化合物等的原料。由于环己二酮类化合物具有其良好的亲水亲油特点,弱酸性,便于植物吸收等原因,被广泛应用于具有生物活性物质的合成,而且这类化合物的环境相容性很好,在新农药的研发中有着良好发展前景。
华东理工大学 2021-04-13
一种匹莫苯丹的化学合成方法
本发明公开了一种匹莫苯丹的化学合成方法,其步骤为:在混合有机溶剂中,在复合催化剂作用下,乙酰苯胺和2‑甲基‑3‑甲氧羰基丙酰氯反应生成3‑对乙酰氨基苯甲酰基丁酸甲酯,再与硝化试剂反应得到3‑(4‑乙酰氨基‑3‑硝基苯甲酰基)‑丁酸甲酯,然后3‑(4‑乙酰氨基‑3‑硝基苯甲酰基)‑丁酸甲酯在醇类溶剂中与碱回流反应得到3‑(4‑氨基‑3‑硝基苯甲酰基)‑丁酸,3‑(4‑氨基‑3‑硝基苯甲酰基)‑丁酸与水合肼回流反应得到4,5‑二氢‑5‑甲基‑6‑(4‑氨基‑3‑硝基苯基)‑3(2H)‑哒嗪酮,4,5‑二氢‑5‑甲基‑6‑(4‑氨基‑3‑硝基)‑3(2H)‑哒嗪酮在无水甲醇中与锌粉还原得到4,5‑二氢‑5‑甲基‑6‑(3,4‑二氨基苯基)‑3(2H)‑哒嗪酮,4,5‑二氢‑5‑甲基‑6‑(3,4‑二氨基苯基)‑3(2H)‑哒嗪酮与对甲氧基苯甲醛回流反应得到匹莫苯丹。本发明反应步骤少,操作安全方便,成本低。
青岛农业大学 2021-04-13
亚麻籽精深加工系列产品:α-亚麻酸中药多糖软胶囊,亚麻木酚素等产品的产业化生产
亚麻籽又称胡麻,是甘肃重要的经济产物。亚麻籽油中富含的α-亚麻酸、具有增强智力,提高记忆力,保护视力、改善睡眠。抑制血栓性疾病,预防心肌梗死和脑梗死。降低血脂。降血压。抑制出血性脑中风。预防过敏等功效。中药多糖具有提高免疫力抗肿瘤等活性。建立中药多糖与亚麻籽油配伍制备亚麻籽油软胶囊的最佳工艺条件;开发研制高附加值亚麻胶、木酚素和膳食纤维等功能性食品。本项目不仅能为亚麻籽油保健食品的开发提供理论依据,而且能提高产品的附加值,为生产企业带来可观的经济效益,对于带动亚麻产区农民的脱贫致富具有重要的意
兰州大学 2021-04-14
亚麻籽精深加工系列产品:α-亚麻酸中药多糖软胶囊,亚 麻木酚素等产品的产业化生产
亚麻籽又称胡麻,是甘肃重要的经济产物。亚麻籽油中富含的 α-亚麻酸、具有增强智力,提高记忆力,保护视力、改善睡眠。抑制血栓性疾病,预防心肌梗死和脑梗死。降低血脂。降血压。抑制出血性脑中风。预防过敏等功效。中药多糖具有提高免疫力抗肿瘤等活性。建立中药多糖与亚麻籽油配伍制备亚麻籽油软胶囊的最佳工艺条件;开发研制高附加值亚麻胶、木酚素和膳食纤维等功能性食品。本项目不仅能为亚麻籽油保健食品的开发提供理论依据,而且能提高产品的附加值,为生产企业带来可观的经济效益,对于带动亚麻产区农民的脱贫致富具有重要的意义。
兰州大学 2021-04-14
高浓度酚氨废水处理技术
本项目主要是针对高浓度氨氮废水处理过程中存在氨氮处理效果差,处理效率低、氨氮吹脱过程中能耗较大、粗氨气吸附提纯过程中高温对于吸附材料的影响和水蒸气对于吸附过程的影响、回收产品(氨水或硫酸铵)纯度不高等技术问题。
南京大学 2021-04-10
硝基苯催化加氢合成对氨基酚
项目简介对氨基苯酚(p-AminopHenol,简称PAP)是合成医药、农药及染料等的重要中间体,并可用作橡胶防老剂。是世界十大药品之一扑热息痛及子午线轮胎防老剂的主要原料。国内外有关对氨基酚合成研究的报道很多,主要有:对硝基苯酚铁粉还原法、硝基苯催化氢化法和硝基苯电解还原法等。其中硝基苯催化加氢还原法工艺流程短,能耗低,污染小,设备和工艺条件也不十分苛刻,对氨基苯酚收率较高,产品质量较好,被普遍认为是未来发展的方向。而目前国内之所以一直未能实现大规模的工业化生产,主要存在以下问题:(1)催化剂与产品分离困难。目前,该工艺所采用催化剂为Pt/C,所用载体为粉末状活性炭。该催化剂不仅粒度小,而且比重较小,在工业化生产中将催化剂从反应后的混合物中分离出来极为困难。(2)生产成本高。由于该工艺采用贵金属Pt为催化剂,因此催化剂的回收及套用将直接决定着生产成本。Pt/C催化剂在回收过程中损失较为严重,而且失活催化剂的再生也较为困难,导致生产成本上升,市场竞争力下降。(3)以硫酸为反应介质,对设备材质要求较高,同时副产大量的稀硫酸铵溶液,必须进行综合利用。针对目前该工艺存在的上述问题,本项目研究的重点是在现有工艺的基础上,开发Pt/SiO2催化剂,利用SiO2比重大,易于分离的特点,解决催化剂与产品分离上的困难,降低产品成本。以Pt/SiO2为催化剂,PAP收率可达到85%。二、市场前景几年来,全世界对氨基苯酚的消费量已超过12万t/a;目前,我国需求量也已超过3万t/a,并以10%/a的速度增长,因此对氨基苯酚具有广阔的市场。三、合作方式  寻求中试放大合作。项目负责人:王延吉联系电话: 022-60204867
河北工业大学 2021-04-11
58吨/天壬基酚聚氧乙烯醚
非离子表面活性剂—壬基酚聚氧乙烯醚,是乙氧基化物的第二代系列产品,因其具有润湿、乳化、抗静电及去污净洗等功能,被广泛应用于洗涤、纺织、化工、医药、橡胶等领域,成为当今市场上最畅销的新一代非离子表面活性剂。 产品原料:壬基酚+环氧乙烷。 生产技术:壬基酚+环氧乙烷生产聚氧乙烯醚。设备不受腐蚀,维护成本低;极少的工艺废水及废气排放,环境要求良好,原辅料消耗低,接近理论消耗,符合清洁工艺要求,产品质量好,色泽浅。 334kg壬基酚+666kg环氧乙烷生产1000
常州大学 2021-04-14
聚丙烯酸酯微球及其应用
中国发明专利ZL2023104389499:采用高内相乳液模板法制备20-100微米的聚丙烯酸酯实心或多孔微球,可应用于吸附剂、药物香精载体或粉末涂料;制备简便、绿色环保且产率较高,基本无排放。
厦门大学 2025-02-07
络合萃取法处理工业含酚废水技术
工业中含酚废水来源甚广、危害极大。焦化厂、煤气站、化学化工厂、树脂厂、染料厂、制药厂、农药厂、香料厂及其他化工厂都会产生各类含酚废水。处理工业含酚废水,回收其中的酚类,时改善环境、造福人类、创造直接社会经济效益的重要任务。本项技术从基于可逆络合反应的有机物稀溶液萃取分离的基本原理出发,结合二十余个工业生产的实际废水体系的工艺研究,确定选用混合型络合萃取剂A-B-K和N-B-K,提出了络合萃取法处理工业含酚废水的新工艺及相应配套设备。实践证明,该技术具有分离因数高、操作简便、设备投资及操作费用少、酚类可回收复用和溶剂损失小等特点。对于化工类工业含酚废水采用A-B-K络合萃取剂,仅通过单一萃取操作、通过2~3级错流接触,均可达到国家规定的排放标准(残液含酚小于0.5ppm)。对于焦化厂含酚废水(中性或弱酸性),采用N-B-K络合萃取剂予以实施同样可以取得满意的处理结果。
清华大学 2021-04-10
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