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一种通过C-C双键裂解自由基串联电合成2,5-二取代呋喃的方法
本发明公开了一种通过C‑C双键裂解自由基串联电合成2,5‑二取代呋喃的方法,将烯胺酮、有机电解质、酸性添加剂溶于溶剂中,得到均相溶液;随后将均相溶液加入电化学反应装置中,充分反应,收集得产物,即得。与现有技术相比,本发明合成工艺操作具有成本低、绿色高效、安全无毒,反应条件温和等优势。同时,本发明无需再额外添加其他催化剂和氧化剂,克服了传统体系中反应条件苛刻等问题,高原子和步骤性得实现产物合成,在合成医药产物方面有广泛的应用前景。
南京工业大学 2021-01-12
关于“靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”的研究成果
4月22日,清华大学药学院饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇(cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂(statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
ZDS30制动器动态制动性能试验系统
工业制动器是工业系统运行必不可少的安全系统部件。太原科技大学自主研发的《ZDS30制动器动态制动性能试验系统》,是进行工业制动器产品性能检测、新产品研究开发、制动摩擦机理与产品可靠性研究、安全事故回溯分析等必不可少的重要试验设备。 《ZDS30制动器动态制动性能试验系统》主要由先进的变频驱动调速系统、组合式飞轮加载系统、高覆盖率的模块化基座平台、基于虚拟仪器的本质化高精度测控系统、宜人性的人机界面、完善的安全保护体系等组成。通过辽宁省科学技术厅鉴定达到国际先进水平,全方位满足国内现有各种类型工业制动器动态制动力矩性能试验要求,取得了良好的经济效益和社会效益。
太原科技大学 2021-05-04
航空发动机高温薄膜传感器技术
基本概念:航空发动机高温薄膜传感器技术是将温度、压力等敏感材料以薄膜的形式沉积在航空发动机高温结构件(如涡轮叶片、机匣等)表面,并进行绝缘、防护、图形化,制成与结构件一体化集成的薄膜传感器。 主要功能与应用领域:集成在结构件表面的薄膜传感器使结构件能够感知温度、应力应变、振动、热流、摩擦阻力等状态参数,能在航空发动机高温、高速、强氧化气流冲刷的恶劣环境下稳定工作。 图1 薄膜传感器结构示意图 图2 涡轮叶片上的薄膜传感器 特色及先进性:与埋入、粘贴、焊接的传统传感器相比,采用薄膜形式集成在结构件表面的薄膜传感器不破坏结构件的力学强度,不影响结构件的工作环境(如流场等),厚度仅约30μm,具有灵敏度高、响应速度快、精度高、可靠性好的优点,是当前世界上航空发动机高温、高速、强氧化气流冲刷恶劣环境下的先进测试技术。 技术指标:最高工作温度1100℃,测试精度优于5%,900℃下寿命>10hr。 能为产业解决的关键问题和实施后可取得的效果:本成果目前主要应用于航空发动机涡轮叶片、燃烧室火焰筒、燃烧室冷却试验件、燃烧室机匣、涡轮机匣、涡轮盘等高温结构部件表面的状态参数测量,如温度测量、应力应变监测、强度疲劳评估等,解决当前航空发动机高温结构部件的健康监测难题。此外,本成果能够推广用于核电、燃气轮机、汽车发动机、陶瓷发动机等高温零部件状态参数的测量和健康监测,推广应用前景广阔。
电子科技大学 2021-04-10
一种全自动双水温开水器
本发明公开了一种全自动双水温开水器,包括保温箱体以及位于保温箱体内的加热箱、换热箱、温开水储水箱和预热水储水箱;其中,加热箱内设有带温控开关的电加热器,加热箱中的开水通过换热箱换热后温度降低进入温开水储水箱中,同时换热箱中的冷却水经换热后温度升高进入预热水储水箱中,当加热箱中液位降低时,预热水储水箱中的预热水进入加热箱中。本发明全自动双水温开水器既能提供开水,又能提供温度为50~70℃之间的温开水;并且其通过机械装置代替了电子控制装置,使得整个系统可靠性更高,运用气体或易挥发溶液的膨胀系数大,并利用虹吸作用实现了对开水的降温及对冷水的预热,不仅节约了电能和热能,也避免了用电带来的安全隐患。
东南大学 2021-04-11
大功率LED灯具散热器设计与应用
大功率半导体(LED)照明的散热问题一直是阻碍其发展的瓶颈问题之一。为了解决这个难题,本技术提出了一种新型的灯具封装结构和一种复合式散热器,该散热器结合了金属导热快,聚合物易于制作复杂的表面微结构,增加散热面积等特点,提高了散热能力。本技术研究内容如下:1.大功率LED球泡灯散热器设计。本技术创新性的提出了一种新型的芯片和灯具的封装结构,采用金属芯片基柱与聚合物散热外壳的结构组合式换热器,减小了芯片与外壳连接的接触热阻,充分利用金属导热快,聚合物外壳散热快的特点,有效地解决了功率为3W和7W的LED球泡灯的散热问题。2.针对集成式大功率LED路灯的特点,设计了一种聚合物散热器,对翅片厚度、长度、高度等几何参数,以及表面辐射率和热导率对散热器性能的影响进行了研究,并得到了优化后的散热模型,经过数值模拟发现其能够满足100W LED路灯的散热要求,并具有成本低、轻便、抗腐蚀等优点。3.大功率电子器件的聚合物微通道板式散热器设计。该散热器创新性的采用聚合物与金属结合的形式,并采用宽度为0.3mm的微通道作为主要散热结构,该结构能够有效的增加相同外形尺寸的散热器的换热面积。利用聚合物微注塑加工方法制作了散热器样品。4.对大功率芯片散热器测试试验系统设计。该系统可以提供稳定的冷却介质,可对实验中需要的数据进行测量、显示及储存,能够实现对LED芯片的控制。
北京化工大学 2021-02-01
具有自组网功能的人防电声警报控制器
本项目获得2014年黑龙江省科技进步二等奖,目前在哈尔滨及东三省等很多城市广泛应用,技术成熟,性价比高,该项目中的全数字电声警报一体机和基于人防专用频点的自组织网络路由器获得国家发明专利。该产品是由警报控制模块和电声警报模块和二为一的鸣响警报报知设备,可通过有线、无线双重控制,发防警报,并具有故障自动检测、工作状态回视、电声广播、电声报时、软件在线升级等功能。
哈尔滨理工大学 2021-05-04
新型空气净化器开发及产业化
项目在前期取得的各类重点项目研究成果以及光离子催化专利技术的基础上,开发功能强大的净化新 技术和产品,实现PM2.5、有毒致癌类气态污染物、新型臭氧(O3危害不亚于PM2.5)、细菌病毒等复合空气污染物高效去除和深度净化,以改善空气质量和人体健康。与企业联合进行技术、产品推广和应用,服务社会并创造经济价值。
中山大学 2021-04-10
基于LCD的手套机编织图形动态模拟器
提供一种基于LCD的手套机编织图形动态模拟器,包括单片机芯片U1,其特征是所述的单片机芯片U1 型号为80C32,连接有点阵式液晶屏模块U2,微动开关输入电路U3,机头位置输入模块U4。本实用新型应能 够清楚明了地反映针织机当前的工作状态,并在出现故障时能一目了然地发现原因,指导排除维修,大大 地提高了编织效率。
南京工程学院 2021-04-11
基于物联网的热水器远程控制设备
成果描述:本实用新型公开了基于物联网的热水器远程控制设备,其包括远程控制端和分别通过物联网与热水器和远程控制端进行通信的被控执行端;远程控制端包括控制单元,分别与控制单元连接的Flash存储单元、语音采集模块、输入模块和第一无线通信模块;被控执行端包括控制模块、第二无线通信模块及分别与控制模块连接的流量传感器、信息安全识别模块、电磁阀和温度传感器,信息安全识别模块与第二无线通信模块连接。市场前景分析:本实用新型公开了基于物联网的热水器远程控制设备,其包括远程控制端和分别通过物联网与热水器和远程控制端进行通信的被控执行端;远程控制端包括控制单元,分别与控制单元连接的Flash存储单元、语音采集模块、输入模块和第一无线通信模块;被控执行端包括控制模块、第二无线通信模块及分别与控制模块连接的流量传感器、信息安全识别模块、电磁阀和温度传感器,信息安全识别模块与第二无线通信模块连接。与同类成果相比的优势分析:国内领先
成都大学 2021-04-10
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