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二甲双胍治疗KRAS突变型结直肠癌的研究
二甲双胍已被报道是一种潜在的新型抗肿瘤药物，但在结直肠癌临床实验中其治疗作用存在差异和争议。本研究发现，对于接受标准抗肿瘤治疗的合并糖尿病的KRAS突变型结直肠癌患者，服用二甲双胍其中位生存时间比服用其他降糖药物延长37.8个月；相反，二甲双胍不能改善野生型KRAS结直肠癌患者的生存时间。有趣的是，与临床分析一致，在细胞模型和PDX模型中，二甲双胍主要在KRAS突变细胞和肿瘤中积累，但不在KRAS野生型细胞和肿瘤中蓄积。机制研究表明，突变的KRAS蛋白通过上调DNA甲基转移酶1 (DNMT1)，导致二甲双胍排出细胞的转运泵分子 (MATE1) 高甲基化和表达下调。该研究结果为KRAS突变的结直肠癌患者受益于二甲双胍治疗提供了依据。该研究团队正在中山大学肿瘤防治中心进行前瞻性临床试验，将为二甲双胍的使用提供更直接的证据。
中山大学
2021-04-13
一种八氢二吡咯并喹啉类化合物的制备方法
本发明涉及一种苯基‑2‑吡咯烷基苄醇类化合物在酸性条件下生成八氢二吡咯并喹啉化合物的方法。以苯基‑2‑吡咯烷基苄醇类化合物在酸性条件下脱水生成碳正离子，四氢吡咯邻位碳上的氢以氢负离子的形式迁移到碳正离子，原位上生成亚胺正离子，其中的一部分亚胺正离子通过质子转移转变为烯胺，烯胺分子与含有亚胺正离子的分子发生分子间的[4+2]环加成反应得到八氢二吡咯并喹啉化合物。本发明实现了通过氢迁移策略构建了八氢二吡咯并喹啉化合物，不需要金属催化剂，绿色环保，成本低廉。
青岛农业大学
2021-04-13
对苯二甲酸生产废水的治理及其资源的回收方法
本专利公开了一种对苯二甲酸生产废水的治理及其资源化的方法，属于化工领域。该工艺由树脂吸附、树脂的解析、解析物的分离与纯化构成。与现有技术相比，本发明实现了对苯二甲酸等苯系有机物与废水的有效分离，树脂经过洗脱可以反复使用；树脂解析后的物质经过过滤、分离纯化得到的有机物，可以返回到原生产工段或作为副产品销售，该工艺与传统的生物处理工艺相比，具有占地面积小、成本低廉的特点。本发明的方法达到了废水的治理与废物资源化的统一，在对苯二甲酸生产废水的治理中具有极大的经济价值和实用价值。
南京工程学院
2021-04-13
人参二醇皂苷组分的抗精神分裂症医药用途
本发明提供一种人参二醇皂苷组分在制备抗精神分裂症药物中的应用，包括治疗精神分裂症和对抗精神分裂症药物引起的锥体外系反应等毒副作用；所述药物为人参二醇皂苷组分单独或与其它药物，与其它活性化合物与药学上可接受的载体组成的药物。本发明证实人参二醇皂苷组分（Rb）可改善精神分裂症模型动物的认知能力并能对抗多种精神分裂症药物的神经毒副作用，并改善精神分裂的阴性症状（如认知功能障碍），可在制备抗精神分裂症药物中的应用。
浙江大学
2021-04-13
天然二倍半萜类化合物Astellatol的首次全合成
成功设计并完成了该分子的首次全合成工作。该工作的关键步骤包括一个分子内的Pauson-Khand反应、一个二碘化钐介导的还原1,6-自由基加成反应和一个创新的大位阻反式六氢茚满构建策略。 该路线首先从已知手性合成子6（从长叶薄荷酮 (+)-pulegone两步转化得到）出发，经由烷基化、联烯锂进攻、RCM关环和底物控制的立体选择性氢化，顺利得到含有四个手性中心的5/7并环化合物5，再经过几步简单的转化就顺利地构建出了前体4。 受杨震教授、龚建贤教授和蓝宇教授2015年发表的Retigeranic Acid重要研究工作启发（Chem. Eur. J. 2015, 21, 12596），化合物4的Pauson-Khand反应顺利地得到了含有六氢茚骨架的化合物15，单晶衍射显示各手性中心也正好符合要求。然而化合物15的内酯开环却比像想象中要困难，反复尝试后发现DBU/HMPA体系可以实现所需的消除反应，酯化后即得化合物17，经还原氧化后便可以得到构建四元环的前体3。基于该小组之前应用SmI2 介导的还原1,4-自由基加成构建四元环工作的研究基础（Chem. Eur. J. 2016, 22, 12634），他们利用化合物3尝试了SmI2 介导的还原1,6-自由基加成，成功构建了关键四元环结构。 在此阶段，由于C-3/C-4是个四取代、大位阻双键，并且该双键的还原需要在该分子的深凹面方向进行，这使得最后阶段构建反式六氢茚满的工作充满了艰辛。同时，由于反式六氢茚满在热力学上稳定性不如顺式六氢茚满，这使得自由基类型的还原可行性同样较低。而且，由于可能的羟基消除反应以及该羟基可能处于假平伏键位置，单羟基诱导的均相氢化仍然不顺利。于是团队研究人员转变思路，在C-6位增加了一个额外的羟基，再经还原得到顺式二醇。该底物非常顺利地在Crabtree催化剂作用下氢化得到了关键的反式六氢茚满化合物24。此创新性的策略应当同样适用于其他类似骨架的大位阻反式六氢茚满构建。最后，再将化合物24进行几步简单的转化，Astellatol的首次并且是对映专一的全合成工作终于得以完成！
南方科技大学
2021-04-13
层状二维材料的晶体和缺陷结构精准调控研究提供了新思路
通过溶剂热方法，成功制备出一种层间距宽化并富有缺陷的1T-VS 2 纳米片，展现出优异的电催化析氢性能。由于有机溶剂分子以及在反应过程中产生的铵离子等的插层作用，该溶剂热法制备出的VS 2 纳米片层间距宽化至1.0 nm，比块体VS 2 材料的层间距（0.575 nm）增加了74%。层间距的宽化引起晶格的畸变而引入众多的缺陷，丰富的缺陷赋予VS 2 纳米片更多的活性位点，层间距的宽化还进一步改变了VS 2 材料的电子结构，从而使得该VS 2 纳米片具有更加优化的氢吸附自由能（∆ G H ）。HER测试结果表明，该VS 2 纳米片呈现出优异的电催化性能，具有较小的塔菲尔斜率（36 mV dec −1 ）、具有较低的过电位（-43 mV@10 mA cm −2 ）和良好的稳定性（60 h）。此外，通过第一性原理计算的结果表明，层间距宽化的VS 2 具有更优化的∆ G H （-0.044 eV），媲美贵金属Pt(如图3 ). 。并且，层间距的宽化可以降低缺陷形成能，使材料更易形成缺陷。这里，理论计算结果和实验相一致，较好地证明了通过层间距和缺陷的精细调控，可以有效提升二维材料的电催化析氢反应活性, 揭示了层间距和缺陷结构调控对提升电催化析氢的基本原理。此项研究工作为层状二维材料的晶体和缺陷结构精准调控研究提供了新思路，为开发高性能电催化析氢材料研究打开了一扇新窗户。
南方科技大学
2021-04-13
苯酐选择性硝化制3-硝基邻苯二甲酸技术
该技术是以苯酐、硫-硝混酸为原料，在催化剂作用下选择性硝化生产 3-硝基邻苯二甲酸。在不高于 1000C 条件下苯酐转化率大于 95%， 3-硝基邻苯二甲酸选择性大于 98%。催化剂可以多次循环使用，成本低廉。
扬州大学
2021-04-14
一种便携式二自由度腕关节康复机器人
本发明公开了一种便携式二自由度腕关节康复机器人，包括穿·799·戴在人体小臂外侧的手臂架、穿戴在人体手背处的手背架、以及连接两者的二自由度驱动机构；二自由度驱动机构包括滑动机构，气动肌肉机构，旋转关节，主动连杆，从动连杆，通过气动肌肉的驱动力控制旋转关节从而使主动连杆、从动连杆带动手背架实现腕关节的屈伸康复训练；二自由度驱动机构还包括中心立柱、弧形齿条、圆柱齿轮、导轨固定在所述手背架外侧，通过电机驱动圆
华中科技大学
2021-04-14
一种用于同步 OCDMA 系统的变重二次同余码获取方法
本发明公开了一种用于同步 OCDMA 系统的变重二次同余码获 取方法，包括：构建原始二次同余码码集；对原始二次同余码码集中 的任意一个区内的 p 个码字序列进行时移变换获得移位序列码集；对 移位序列码集中的子序列进行子序列问插获得问插序列码集；将原始 二次同余码码集的码字子序列与问插序列码集的子序列进行交换处理 后获得交换序列码集；对交换序列码集中的码字序列进行转置处理获 得变重二次同余码码集。对 p 个组(G0，G
华中科技大学
2021-04-14
不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体，比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-邻甲苯海明，(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物就 是由光学活性二芳基甲醇合成得到，尚有一些具有明显抗肿瘤前景的 化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技术使用容易合成且价格低 廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成，使用四异丙醇钛 和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂，使用 10 mol% 光学活性 H8-BINOL 为手性配体，产物产
兰州大学
2021-04-14