缓控释技术和生物酶技术研发人员，理论与实践二者兼而有之

本发明公开了一种通过C‑C双键裂解自由基串联电合成2,5‑二取代呋喃的方法，将烯胺酮、有机电解质、酸性添加剂溶于溶剂中，得到均相溶液；随后将均相溶液加入电化学反应装置中，充分反应，收集得产物，即得。与现有技术相比，本发明合成工艺操作具有成本低、绿色高效、安全无毒，反应条件温和等优势。同时，本发明无需再额外添加其他催化剂和氧化剂，克服了传统体系中反应条件苛刻等问题，高原子和步骤性得实现产物合成，在合成医药产物方面有广泛的应用前景。

4月22日，清华大学药学院饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）发表题为“降解对比抑制：开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”（Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）的研究论文。HMGCR（3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）是胆固醇（cholesterol）合成途径中的限速酶，并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂（statin,他汀类化合物）如阿伐他汀（atorvastatin,立普妥®，辉瑞）在临床被用于预防和治疗心血管疾病，并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受，比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用，这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中，研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC）的技术，对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达，从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中，研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础，然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究，发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性（DC50~100 nM）。相比之下，抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用（图1）。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来，研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制；通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体（LDLR）表达水平上调的能力相当（图2）。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限，该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外，靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中，该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者，饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接： https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339

本发明公开了一种利用ＴＣＧＡ数据库资源发现直肠癌相关ｍｉｃｒｏＲＮＡ分子标志物的方法及系统和应用。基于公共数据资源例如癌症基因组图谱ＴＣＧＡ数据库的直肠癌ｍｉＲＮＡ测序数据，合理运用开放性的大数据资源和多样的生物信息学分析手段，对ｍｉＲＮＡ表达数据进行分析处理，识别与直肠癌等复杂疾病相关的ｍｉＲＮＡ。包括：样本数据下载和整理；对ｍｉＲＮＡ表达数据的差异表达分析；将ｍｉＲＮＡ按照变化幅度排序；选定靶基因；对靶基因进行功能分析。本发明能解决不擅长整合现有网络资源、不熟悉ｍｉＲＮＡ相关的最常用数据库及前沿

（专利号：ZL 201410008976.3） 简介：本发明公开了一种用于催化氧化NO的钛基载体负载VPO催化剂及其制备方法，属于大气污染治理技术领域。该催化剂以N掺杂TiO2为载体，负载VPO活性组分，经以下方法制备得到：首先，取一定量的TiO2和氮源化合物加入蒸馏水中，经搅拌、干燥、煅烧等步骤后获得载体；其次，将活性组分前驱体和还原剂按比例加入有机酸溶液中，经搅拌、水浴、干燥等步骤后得到VPO活性组分；最后，将载体和VPO活性组分按一

（专利号：ZL 201410008976.3） 简介：本发明公开了一种用于催化氧化NO的钛基载体负载VPO催化剂及其制备方法，属于大气污染治理技术领域。该催化剂以N掺杂TiO2为载体，负载VPO活性组分，经以下方法制备得到：首先，取一定量的TiO2和氮源化合物加入蒸馏水中，经搅拌、干燥、煅烧等步骤后获得载体；其次，将活性组分前驱体和还原剂按比例加入有机酸溶液中，经搅拌、水浴、干燥等步骤后得到VPO活性组分；最后，将载体和VPO活性组分按一

本发明公开了一种金属复合物催化剂、其制备方法以及在制备D,L-薄荷醇中的应用，该金属复合物催化剂由如下重量百分比的元素组成：镍70-85％、铝8-10％、钒5-10％、钴2-10％。该金属复合物催化剂应用于百里酚加氢制备D,L-薄荷醇时，具有反应活性高，手性化合物消旋化速度快的特点。同时异构化中加入的某种碱是减少轻组分副产物的关键。整个工艺反应选择性好，制备工艺简单，生产成本低，合成路线对环境友好。

本发明公开了一种用于增强畜禽免疫功能和抗病毒能力的药物提取物、制剂和制备方法，药物提取物包括以下重量份数的原料药材：黄芪300‑900份、板蓝根100‑300份、防风100‑300份、炒白术100‑300份、黄芩100‑400份和紫锥菊100‑500份；以及公开了制剂和制备方法。本发明采用提取、在线高速离心、减压浓缩、喷雾干燥技术，技术能达到省时省力，高效低耗，有效成分得以充分保留；并且科学的药材

【发 明 人】刘晓；蔡皓；蔡宝昌；张科卫；裴科【摘要】本发明涉及一种HPLC-DAD法同时测定四物汤中10种化学成分含量的方法。属于中药成分分析领域。其步骤如下：(1)混合对照品溶液的配制。(2)供试品溶液的配制。(3)测定法：采用HPLC-DAD法测定混合对照品及供试品的浓度。色谱条件：色谱柱：elit?C18(250mm×4.6mm，5μm)；检测波长：280nm；流速：0.8mL·min-1；柱温：30℃；进样量：20μL；梯度洗脱条件：0~2.0min，体积分数为2%的甲醇等度洗脱，2.0~15.0min线性增加至20%的甲醇，15.0~25.0min为体积分数20%的甲醇等度洗脱，25.0~42.0min线性增加至100%的甲醇，42.0~45.0min为100%的甲醇等度洗脱。本发明所建立同时测定四物汤煎剂中10种化学成分的分析方法简单方便、重复性好，准确可靠，可为四物汤煎剂质量控制提供依据。