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治疗特发性肺纤维化创新药物 CP0116 的研发
1)药学:CP0116 是以异土木香内脂为原料,经五步反应合成。原料药纯度可达 99%以上且结构稳定,广泛适用于各种制剂类型; 2)药代动力学:CP0116 为缓释性前药,可在血浆 pH 值范围内缓释活性成分,血浆半衰期约为 5.5 小时。口服吸收迅速,主要经肝,肾代谢; 3)毒性:急毒试验显示,一次性对小鼠灌胃给药 CP0116(2g/kg),48 小时内无异常。长毒试验显示,连续 90 天对大鼠灌胃给药 CP0116(300 mg/Kg)未观察到毒副作用; 4)药效学:吡非尼酮(100mg/kg)给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低 18%,纤维化面积减少 25%;同剂量 CP0116 给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低 26%,纤维化面积减少 48%,药效结果优于吡非尼酮组。 技术创新点: 1)本项目组建立了高通量的 TGF-β1/Smad 信号通路药物筛选体系,通过筛选得到了候选药物分子-异土木香内脂衍生物CP0116。这是首次发现该类化合物具有抗肺纤维化的作用; 2)项目组利用分子探针技术确定 CP0116 在肺纤维化过程中的可能靶点为 PKM2; 3)候选药物分子的原料是异土木香内脂,本项目组通过优化提取工艺,使其提取率提高到 8-10%。随后,通过半合成的手段修饰异土木香内脂,改善该类分子水溶性差,半衰期短的成药性缺点,得到结构新颖,水溶性的前药 CP0116,药代动力学预实验结果显示前药可以在血浆条件下缓释活性成分。 市场应用前景: 目前,国际上治疗 IPF 仅有两个药物获批上市,分别是罗氏的吡非尼酮和勃林格殷格翰的尼达尼布,但是仅有的两个上市药物在逆转病情和延长患者生存期方面没有明显效果,而且价格昂贵,治疗费用较高。因此寻找新的治疗靶点,开发针对 IPF 治疗疗效显著、毒副作用小的新药具有重要的社会意义和科学意义。 合作方式: 合作开发或者转让。本项目已获得国家重大新药创制专项 300 万元的经费支持。 已获得的知识产权: 异土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用(专利号:201610879558.0) 土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用(专利号:201610880824.1 )
南开大学 2021-04-13
广东省科学技术厅关于组织申报2023年度广东省重点领域研发计划“通信与网络”重大专项项目(自由申报部分)的通知
为全面贯彻落实党的二十大和习近平总书记关于加强关键核心技术攻关的系列重要讲话精神,按照省委省政府关于科技创新的相关部署,根据《广东省重点领域研发计划“十四五”行动方案》,现启动2023年度广东省重点领域研发计划“通信与网络”重大专项项目申报工作(申报指南见附件1)。
广东省科学技术厅 2023-07-27
点击报名 | 建设教育强国·高等教育改革发展论坛之平行论坛“城市与高校融合发展论坛”
建设教育强国·高等教育改革发展论坛之平行论坛2025“城市与高校融合发展论坛”
中国高等教育学会 2025-05-09
欢迎报名 | [5月23日·长春]智能化时代的创新创业教育与产教融合论坛启动报名
为深入贯彻落实习近平总书记关于教育的重要论述和全国教育大会精神,贯彻落实《教育强国建设规划纲要(2024—2035年)》和三年行动计划,研讨高等教育强国建设新路径新范式,宣传高等教育强国研究成果,中国高等教育培训中心决定举办“智能化时代的创新创业教育与产教融合论坛”(以下简称“论坛”)。
中国高等教育学会 2025-05-16
专家报告荟萃⑱ | 西南政法大学副校长王怀勇:政法院校新文科建设的探索与实践
他在报告中分析了政法院校新文科建设的背景和现状,并聚焦西南政法大学新文科建设的探索、政法院校推进新文科建设的思考进行了探讨。
高等教育博览会 2025-07-02
水产品活体运输设备与技术的研究与开发
常见海产动物耗氧率的研究 1.1黑鲷耗氧率昼夜变化及与体重、水温的关系研究 研究了黑鲷(Sparusmacrocephalus)耗氧率的昼夜变化规律及其与体重、水温的关系,结果表明,黑鲷氧率随水温的升高而升高,随个体的增大而降低;23:00耗氧率最高,为3.16±0.26μg·(g·min)~(-1),07:00左耗氧率最低,为0.74±0.59μg·(g·min)~(-1)。黑鲷白天的平均耗氧率为1.98±0.84μg·(g·min)~(-1),夜间的平均氧率为1.96±0.63μg·(g·min)~(-1),其代谢水平的昼夜变化不明显(n=10,t=0.034t0.05)。 1.2褐菖鲉耗氧率及窒息点的初步研究 实验应用测定流水中溶氧量的方法,对褐菖鲉耗氧率、窒息点及耗氧率昼夜变化进行研究。结果表明,在pH8.0、盐度24.5、水温17℃的水质条件下耗氧率昼夜变化不明显(P=0.422),平均值晚上略高于白天,凌晨05:00耗氧率最高,为233.04±25.36mg/kg·h;耗氧率、耗氧量与体重的关系分别为Q0.7077R=1433.9W-(R2=0.992,P0.001)、QC=1.4298W0.2926(R2=0.956,P0.001);水温对褐菖鲉的耗氧率有极显著影响(P0.01);pH值在8.0时耗氧率最低。窒息点随着个体的增大而降低,相同体重的鱼窒息点随着水温的升高而升高。 1.3温度和盐度对美国红鱼耗氧率和排氨率的影响 实验测试了体重460~550g的美国红鱼在不同水温(13、16、19、22、25、28℃)和不同盐度(16、18、21、24、27、30、34)下的耗氧率和排氨率,结果:美国红鱼的耗氧率和排氨率均随温度的增加而增加;不同温度的耗氧率和排氨率差异极显著(P0.001);在16~34℃范围内,盐度变化对美国红鱼的耗氧率无显著影响(P=0.479)。 2几种重要水产品活体运输技术研究 实验对几种重要的贝虾鱼的几种运输方法进行了研究,结果:南美白对虾在17℃时,经7h干法运输实验成活达78.6%,脊尾白虾在10℃时经6h干法运输实验成活达85.4%,雾化干法运输适宜二种虾的短途运输;淋浴法实验表明:南美白虾在17℃时水温控制较合适,经44h实验成活率达93.3%,脊尾白虾在10℃时运输水温较适宜,经44h实验成活率达92.5%;活水车运输时南美白虾在15℃时水温控制较合适,经48h实验成活率达93.7%,脊尾白虾在10℃时运输水温较适宜,经48h实验成活率达92.1%;梭子蟹采用雾化干法和活水车运输,5℃时温控较合适,成活率分别为93.3%和98.6%;大黄鱼、美国红鱼、鲈鱼、黑鲷用活水车运输在10℃时,经24h运输成活率均在90%以上。结论:降低水体变质是有效提高运输成活率的重要方法。 3水产品活体运输设备的研究 研究设计了活体运输车,集成装备箱体、环境控制、自动净化、高效增氧、雾化技术、智能控制系统等关键设备技术,运输过程中不需对虾蟹类进行药物麻醉,有效降低运输过程中的死亡率,可进行远距离长时间运输。研究开发了水产品活体短途分送包装容器等,保活时间长并且操作简便、成本低廉、适于大规模推广。 4水产品活体运输技术规范和标准 研究了水产品运输过程工艺,确定了相关的生产技术操作指标,制定了海水鱼类活鱼船运技术规范、海水鱼类活鱼车运技术规范、虾类活体运输技术规范、梭子蟹活体运输技术规范。
浙江海洋大学 2021-04-30
精彩活动预告② | 第63届高博会“营火新话局—AI+教育X”,与校企大咖共话教育未来
延续前两届高博会品牌活动“营火新话局”,本届“营火新话局”全新升级,除了有各行各业专家、大咖们的精彩分享,还将有一场精彩的圆桌对话为大家带来独到观点,现场观众可以随时加入,与演讲嘉宾进行互动交流,开启一场跨界交融的思想盛宴。
高等教育博览会 2025-05-19
专家报告荟萃⑯ | 延边大学党委副书记于金欢:扎根边疆 ·融创未来——就业育人的范式革新与生态共建
学校全面贯彻落实党中央、国务院及吉林省委、省政府“稳就业”“保就业”决策部署,坚持把毕业生高质量就业作为全面落实立德树人根本任务的内在要求。
高等教育博览会 2025-07-01
视频解码与播放软件
支持格式:H.264码流RTP/RTCP协议 ? 网络播放:支持单播与组播 ? 实时解码:时延与硬件解压相当 ? 图像质量: 误码率为10-5时,PSNR>30dB ? 误码保护: 超强纠错与差错隐藏能力
电子科技大学 2021-04-10
水产功能蛋白与多肽
项目成果/简介:重点集中在功能蛋白与多肽关键技术突破及其应用开发。在原料预处理方面,突破了绿色预处理提取技术,酶促溶提取、高压辅助提取、超声辅助提取等技术瓶颈,形成了水产源蛋白与功能多肽的绿色提取技术,蛋白回收率>90%,具有提取率高、绿色环保、产品质量高的显著优势;组合酶酶解技术,水解效率提高20%,活性肽得率提高15%。获得了具有不同生物活性的目标肽。梯级肽的膜分离技术,获得高纯度的特定分子量段的功能肽。国内外首次发现并应用的生物传感器与人工神经网络定向制备技术、计算机辅助控制可控制备活性肽技术。建立了一整套规模化食品级、化妆品级的功能蛋白与多肽中试及规模化制备技术,并进一步研究开发出功能蛋白与多肽的固体饮料、液体饮料、面膜、调味基料、食品澄清剂、医用可吸收止血敷料等产品,产品质量高,竞争优势明显,可预期产生巨大经济效益。项目阶段:工业化生产阶段效益分析:我国加工副产物资源量大,仅鱼皮、鱼骨、鱼鳞等每年1000~1500万吨,根据国际国内市场的行情,制成活性肽产品后,可增值几十倍到上百倍,预计每年可新增百亿元产值,该成果可为提高水产品加工废弃物的附加值开辟了新的途径,降低加工废弃物的排放量,生态环境效益显著,具有良好的示范效应。该成果用于美泰科技(青岛)股份有限公司、青岛东易科技发展有限公司、青岛益和兴食品有限公司等其他功能蛋白、功能肽生产企业、保健与营养食品生产企业、医用材料生产企业的生产与研发。知识产权类型:发明专利 、 软件著作权知识产权编号:ZL201510603619.6 ZL201410515456.1 ZL201510784871.1 ZL201510772518.1 ZL201510662318.0 ZL201210003787.8技术成熟度:通过中试技术先进程度:达到国内领先水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:无
中国海洋大学 2021-04-11
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