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广谱肿瘤分子靶向放射性新药—18F标记黄连素衍生物的开发与转化
临床肿瘤的诊断和分期依赖于影像学,核医学2-氟-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)正电子发射计算机断层扫描/计算机体层扫描(Positron Emission Computed Tomography / Computed Tomography, PET/CT)技术在肿瘤的诊断及分期(寻找恶性肿瘤原发灶及同步探测转移灶),探测未知原发肿瘤的原发灶,探测肿瘤复发、鉴别肿瘤残留与治疗后瘢痕或坏死组织,监测治疗,帮助制定放疗计划等方面较传统的影像学方法如:CT、MIR、超声等均已显示出独特的优越性。然而,18F-FDG不具有肿瘤特异性。炎症、感染性疾病如活动性肺结核、隐球菌性肉芽肿、肺脓肿、结节病等也可出现18F-FDG高摄取,导致假阳性结果;同时,许多分化良好的低级别肿瘤,包括大多数前列腺癌、肾细胞癌、肝癌、肺类癌、支气管肺泡细胞癌、消化道和结肠粘液性肿瘤、低度恶性淋巴瘤、高分化腺癌等,葡萄糖代谢水平相对较低,更接近正常组织,18F-FDG摄取低或不摄取,可出现假阴性结果。上述18F-FDG PET/CT肿瘤显像的假阳性和假阴性结果无疑会给临床肿瘤的诊断及鉴别诊断带来巨大的挑战。因此,开发新型非18F-FDG肿瘤靶向显像诊断药物势在必行! 研究发现,黄连素——一种从小檗科植物家族中提取的苄基四异喹啉类生物碱,通过选择性作用于肿瘤细胞的线粒体,包括抑制线粒体复合物I和与腺嘌呤核苷酸转运蛋白相互作用等,诱导线粒体功能障碍,从而抑制肿瘤细胞的生长。肿瘤细胞的线粒体已成为一种优良的抗肿瘤治疗靶标。黄连素似乎可以抑制多种肿瘤细胞,包括结肠癌、前列腺癌、胶质母细胞瘤、胃癌、表皮样癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、口腔癌、舌癌、白血病和黑色素瘤等多种肿瘤细胞的生长。利用黄连素对肿瘤细胞线粒体的高度靶向性特性,用放射性释放γ射线的放射性核素标记黄连素衍生物可完成活体肿瘤的靶向分子显像;用释放α离子或β等射线的治疗用放射性核素标记该黄连素衍生物,利用黄连素衍生物自身的抗癌活性和放射性核素释放射线的辐射损伤生物学效应,可实现对肿瘤的化学-放射双重治疗。 首次成功合成新的黄连素衍生物并完成18F标记,形成一种新分子——18F标记黄连素衍生物;运用PET/CT技术,初步实现了18F标记黄连素衍生物(新分子)的新用途——活体荷VX2瘤兔的肿瘤靶向分子显像,具有创新性。 查新报告显示:国内外均无相关专利及文献报道。
四川大学 2016-04-15
中山大学陈小舒、杨建荣、田国宝合作团队在抗生素耐药进化领域取得进展
在进化历程中,抗生素耐药基因的每个核苷酸位点都可能发生突变,有些突变使细菌对抗生素更敏感,有些会导致更耐药。在抗生素选择压力下,更耐药的突变类型会更容易被筛选出来,并引起逐步扩散和传播。
中山大学 2022-05-30
一种具有可光致细胞脱附的二氧化钛/白蛋白/生物信号分子复合涂层及其制备方法
本发明公开的具有可光致细胞脱附的二氧化钛/白蛋白/生物信号分子复合涂层,自下而上依次有基底、二氧化钛纳米点层以及白蛋白与生物信号分子层,其中,二氧化钛纳米点层中二氧化钛纳米点的尺寸为20~300nm,密度为1.0×109~1×1011/cm2,白蛋白与生物信号分子层充满二氧化钛纳米点之间的间隙,并覆盖二氧化钛纳米点。其制备:包括制备二氧化钛前驱体溶胶;依次将前驱体溶胶、白蛋白与生物信号分子的混合物旋涂在基底上并进行热处理。该所得到的复合涂层具有良好的生物相容性有利于细胞的初始附着、增殖和后续脱附。可广泛用于体外细胞培养和组织工程等生物医学工程领域。
浙江大学 2021-04-13
一种提高滨海盐碱地土壤磷素利用效率的生物炭肥及其制备方法和施用方法
本发明提供了一种提高滨海盐碱地土壤磷素利用效率的生物炭肥及其制备方法和施用方法。其是将木醋与生物炭按照体积/重量比=0.5~2.5ml/1g的比例混合,然后再按照生物炭与硫酸钙质量比5~10:1的比例添加硫酸钙,混合均匀,得到提高滨海盐碱地土壤磷素利用效率的生物炭肥。本发明能够有效降低盐碱地土壤pH,降低盐碱地土壤对农作物的伤害,提高土壤磷素的利用效率,不但解决了农林废弃物变废为宝,且解决了滨海盐碱地农业生产中作物抗盐及其磷肥利用效率的问题,同时提高盐碱地高效利用,革新了滨海盐碱地土壤在农业上的利用途径。本发明提供的方法操作简便、易行,可广泛用于盐碱地土壤的农业生产。
青岛农业大学 2021-04-13
2021年度“中国高等学校十大科技进展”陆续公布!
由教育部科技委组织评选的2021年度“中国高等学校十大科技进展”近日揭晓,哈尔滨工业大学、中国地质大学(北京)、河南大学、南京工业大学、福州大学陆续公布入选情况。
高教科创 2022-04-25
关于开展2022年度青海省科学技术奖提名工作的通知
根据《青海省科学技术奖励办法》(青海省人民政府令第127号)和《青海省科学技术奖励办法实施细则》有关规定,现将2022年青海省科学技术奖(以下简称省科技奖)提名工作有关事项通知如下。
青海省科学技术厅 2022-04-27
物理所实现空气耦合的MHz频段高灵敏度超声波探测
高灵敏度、小型化的超声探测器在诸多方面发挥着重要应用,例如医学诊断、光声成像、无损检测等。目前,商用的超声波探测器主要采用压电换能器,但为了实现较高的灵敏度,往往需要较大的尺寸,其传感器的典型尺寸一般为毫米到厘米。
物理研究所 2022-10-26
2022年度江西省科技厅重点研发计划拟立项项目公示
2022年度江西省科技厅重点研发计划项目经组织申报、专家评审等环节,现对拟立项项目予以公示。
江西省科技厅 2022-10-31
一种粗糙粘结界面粗糙度的临界值计算方法
本发明公开了一种粗糙粘结界面粗糙度的临界值计算方法,包含步骤如下:(1)将一种材料的粘结界面处理平整光滑,然后制作两种材料粘结在一起的轴向受拉试件;(2)测定平整光滑界面状态下两种材料粘结界面的轴向抗拉强度σj;(3)测量两种粘结材料的轴向抗拉强度σ1和σ2,选择两种材料中轴向抗拉强度最小者作为临界值σmin;(4)确定粗糙粘结界面局部凸凹部分的平均间距d;(5)建立粗糙界面的粘结强度σj,c与σj、粗糙界面局部凸凹高差平均值h及粗糙界面局部凸凹部分的间距平均值d的关系;(6)令σmin=σj,c,求得界面局部凸凹部分的高度临界值hmin;(7)如果实测值h大于hmin,则不会发生粗糙粘结界面剥离破坏,如果实测值h小于hmin,则会发生粗糙粘结界面剥离破坏。
东南大学 2021-04-11
多官能度低粘度丙烯酸酯UV稀释剂生产技术
光固化技术,具有固化速度快、污染少、节能和固化产物性能优异等优点,广泛应用于涂料、油墨、胶粘剂、成像、微电子、齿科修复和生物材料等领域。多官能团单体通常是指含有2个或2个以上的光活性基团的化合物,具有固化速度快、挥发性低、可以赋予固化膜交联结构等优点。本技术采用环状碳酸酯与仲胺的开环反应,合成了两种多官能度的低粘度氨酯丙烯酸酯单体,该多官能度丙烯酸酯单体粘度低(<50mPa.s)、固化速率快,即可作为紫外光固化的单体单独使用,也可以作为稀释剂用于紫外光固化体系中。本技术生产简单,产品产率高,该丙烯酸酯单体稀释剂可以用于UV油漆、涂料、油墨等领域。外观:淡黄色透明液体;粘度(cps/25℃):12~35mPa•s;官能度:3~4。该产品是多官能团活性稀释剂,具有低粘度、高反应活性和极强的稀释性,可广泛应用在UV涂料、胶粘剂、微电子和油墨等领域。以丙烯酸、仲胺、碳酸乙烯酯、多元醇等为主要原材料,生产过程中的溶剂可以重复使用降低生产成本,同时减少环境污染。主要生产设备是反应釜。若生产规模为100吨/年,设备投资约50万元,厂房面积需50m2,动力5KW,操作人员约2~5人。产品综合成本约25000~35000元/吨,市场平均售价约50000~60000元/吨,年利润约500~1000万元,具有一定的经济效益。
北京化工大学 2021-02-01
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