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拓扑异构酶I/ II双重催化抑制剂诱导耐药肿瘤坏死性凋亡
利用金属配合物性质易调控的优点，通过改变电荷、脂溶性，实现金属配合物对细胞器的靶向性富集调控（Coord. Chem. Rev., 2019, 378, 66）。在此基础上，利用金属配合物的长激发态寿命，构筑一系列单/双光子的光敏剂用于细胞器靶向的癌症治疗（Nat. Chem., 2019, 11, 1041; Nat. Commun., 2020, 11, 3262; Angew. Chem. Int. Ed., 2015, 54, 14049; 2017, 56, 14898; 2019, 58, 14334; PNAS, 2018, 115, 5664; 2019, 116, 20296），为开发金属配合物用于生物治疗提供了新的研究思路。然而，与传统化疗药物类似，这类光敏剂通过诱导肿瘤细胞凋亡实现肿瘤治疗，同样也面临可能的耐药风险。至今为止，金属配合物诱导肿瘤细胞非凋亡性死亡、实现克服肿瘤耐药研究尚处于起步阶段。在前期实现诱导肿瘤细胞坏死、涨亡等非凋亡性死亡的工作基础上（Chem. Sci., 2018, 9, 5183; Chem. Commun., 2018, 54, 6268; Angew. Chem. Int. Ed., 2020, 59, 3315），巢晖教授课题组开发了基于钌(II)配合物的拓扑异构酶 I/II双重催化抑制；进一步研究发现，配合物能诱导耐药肿瘤细胞坏死性凋亡，有效克服肿瘤耐药 通过辅助配体改变配合物的电荷和脂溶性，从而调控配合物的细胞摄取量和细胞器靶向性。其中环金属化配合物Ru7在具有高细胞摄取量的同时，实现了细胞核靶向富集（图2）。DNA拓扑异构酶（topoisomerase，Topo）为催化DNA拓扑学异构体互相转变的酶的总称，可调控DNA转录、复制和基因表达。根据催化机制，Topo酶划分为Topo I和Topo II，因在肿瘤细胞中高表达而成为临床肿瘤治疗靶点。喜树碱（Topo I抑制剂）和依托泊苷（Topo II抑制剂）是其代表性药物，但这类单一酶抑制剂的疗效受多种因素限制，与之相比，Topo I/II双重抑制剂具有显著的治疗优势。利用DNA松弛、断裂和凝胶电泳迁移率转移分析，辅助分子对接模拟计算，证实Ru7通过π-π堆积、阳离子-π相互作用以及氢键与Topo I/II的催化口袋相结合，从而阻止DNA拓扑异构酶与DNA的结合，是罕见的Topo I/II双重催化抑制剂。
中山大学
2021-04-13
合成丙二醇、碳酸二甲酯及碳酸丙烯酯的绿色催化（技术）
成果简介：丙二醇、碳酸二甲酯以及碳酸丙烯酯是重要的有机化学品。丙二 醇在食品和医药工业有多种用途，可制聚醚多元醇等。碳酸二甲酯可以用作 汽油添加剂、甲基化反应试剂，以及用作合成医药、农药和香料的原料等。 碳酸丙烯酯是无毒高效的有机溶剂，也可用于酯交换反应制碳酸二甲酯。现 在的市场售价是: 丙二醇 11000- 13000 元/吨，碳酸二甲酯（医药级）9000-10000 元/吨，碳酸丙烯酯 6000元/吨。我们
北京理工大学
2021-04-14
一种用于含碳固体燃料的催化气化处理装置及其应用
本发明公开了一种用于含碳固体燃料的催化气化处理装置及其应用，该装置包括物料混合组件、预热移动床反应器、流化床气化炉、第一气固分离器、第二气固分离器和洗涤塔，其中，该预热移动床反应器包括内壳体和外壳体；流化床气化炉与预热移动床反应器相连；第一气固分离器分别与流化床气化炉和预热移动床反应器连接；第二气固分离器与预热移动床反应器相连；洗涤塔通过气体冷却器与第二气固分离器相连。本发明的装置将含碳固体燃料(如石油焦)与催化剂在进入流化床气化炉之前提前热处理，使得石油焦与催化物质反应生成中间复合物，从而在流化床气化炉中有气流强烈扰动时石油焦与催化物质不易分离得到良好的催化效果。
华中科技大学
2021-04-13
一种减少 SO2 对 SCR 催化剂毒害的装置及方法
本发明公开了一种减少 SO2 对 SCR 催化剂毒害的装置及方法，属于燃煤烟气脱硝技术领域。装置包括多孔反应容器和分子筛膜；所述多孔反应容器采用多孔材料制成，用于装载 SCR 催化剂；所述分子筛膜包覆于所述多孔反应容器外表面，所述分子筛膜的孔道直径小于SO2 的分子动力学直径且大于 NH3 和 NO 的分子动力学直径。根据分子筛的筛分特性，NO、NH3 和 O2 可以进入容器内部，并在 SCR 催化剂表面反应生成 N2 和 H2O，生成的 N2 可以从容器开口端流出，而SO2 无法进入，或只有少量 SO2 通过回流进入容器内部，从而大大减小了 SO2 对 SCR 催化剂的毒害作用。
华中科技大学
2021-04-13
废电路板破碎分离回收铜残余非金属粉催化热解的方法
本发明公开了一种废电路板破碎分离回收铜残余非金属粉催化热解的处理方法，该方法是在非金属粉中加入碱性废渣混合均匀得到混合物，然后对该混合物进行热解，从而实现非金属粉与碱性废渣的共热解；碱性废渣中含有金属氧化物，能够促进热解产物的催化，使得得到的热解产物中，热解气中的溴含量下降，而被固定在热解残渣中的溴元素含量升高，热解焦油内含碳数为 5～10 的轻质油比例提高。本发明通过对关键共热解反应的反应参数、条件以及该反应所对应的微观作用机理等进行改进，与现有技术相比能够有效解决热解产物中的热解油以重质焦油为主 。
华中科技大学
2021-04-14
燃料电池铂碳和铂基合金催化剂的批量化制备技术
本团队采用独特的从“0 到 1”的原创水相体系制备技术路线，实现铂载量从 30-60%不同系列铂碳催化剂的小规模批量制备。以典型的50%铂碳催化剂为例，催化剂粒径 2.5nm，均匀分布，BET 面 积 260m2/g，电化学活性面积 80 m2/g，初始质量活性 0.25 A/mg@0.9V；按照 DOE 测试标准，3 万圈循环，电化学活性面积衰减30%，质量活性衰减 35%。小规模量产的铂碳催化剂一致性偏差小于5%，且制备过程环保、成本低、性价比优良。以此铂碳催化剂制备的膜电极功率密度大于 1.1W/cm2@0.65V。 铂基合金催化剂包括铂镍碳和铂钴碳，催化剂中活性组分含量大于45%，平均粒径 3.6nm，BET面积305 m2/g，电化学活性面积 65 m2/g，初始质量活性 0.55 A/mg@0.9V；按照DOE测试标准，3万圈循环，电化学活性面积衰减30%，质量活性衰减30%。
华南理工大学
2023-05-08
药学院在药物合成生物学与酶学催化领域再获重要进展
近日，药学院邹懿教授和张霄教授课题组合作，在国际知名期刊JACS在线发表了题为“DiarylEtherFormationbyaVersatileThioesteraseDomain”（DOI：10.1021/jacs.2c02813）的研究论文，揭示了二芳基醚药物骨架的全新酶学合成途径。
西南大学
2022-07-11
一种痕量铂修饰硫化钼高效析氢催化剂及其制备方法
本发明公开了一种痕量铂修饰硫化钼高效析氢催化剂及其制备方法，该催化剂由二水合钼酸钠、硫脲、碳布和铂丝/铂片，经水热反应和电沉积工艺制成。具体制备方法如下：将摩尔比为 1:3.5～1:4 的二水合钼酸钠与硫脲搅拌溶解于去离子水中，将溶液转移到反应釜中，加入碳布进行水热反应，然后自然冷却至室温，取出碳布，超声清洗、干燥，将获得的产物直接作为工作电极，铂丝或铂片同时作为对电极·827·和铂源，用 0.5M-H
华中科技大学
2021-04-14
一种手性咪唑啉酮功能化多相催化剂及制备方法
手性结构广泛存在于活性天然产物与药物分子之中。目前，最为 高效地获取手性化合物的方法是不对称催化反应。在不对称催化领域 中，手性金属络合物一直是研究最为普遍和最高效的手性催化剂，并 且已被广泛地应用于工业生产。但是，金属催化剂通常存在价格昂贵、 对空气敏感及易在产物中残留等缺点。 自 2000 年以来，手性有机小分子（不对称）催化逐渐被人们重 视并得以迅猛发展。现在，有机小分子催化剂已经被认为是继手性金
兰州大学
2021-04-14
不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体，比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-邻甲苯海明，(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物就 是由光学活性二芳基甲醇合成得到，尚有一些具有明显抗肿瘤前景的 化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技术使用容易合成且价格低 廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成，使用四异丙醇钛 和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂，使用 10 mol% 光学活性 H8-BINOL 为手性配体，产物产
兰州大学
2021-04-14