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CDK4/6 抑制剂
乳腺癌是发生在乳腺上皮组织的恶性肿瘤,全球乳腺癌发病率呈逐年上升趋势,我国虽不是乳腺癌的高发国家,但近年乳腺癌发病率正以每年 3%~4%的增长率急剧上升。CDK4/6(细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6)是调节细胞周期的关键因子,能够触发细胞周期从生长期(G1 期)向 DNA 复制期(S1 期)转变,CDK4/6抑制剂将细胞周期阻滞于 G1 期,从而起到抑制肿瘤增殖的作用。目前已上市的三款抑制剂均已成为重磅炸弹药物。 江南大学药学院药物化学与药物分析化学研究室开发了一系列全新结构的CDK4/6 抑制剂,其中候选化合物 ZH-021 在分子生物学水平上与新近获批的Verzenio 显示了相当的活性,且选择性性更高,在细胞生物学水平上较 Verzenio显示了更强的活性。该项工作目前已申请发明专利(201710631168.6)。具有进一步开发上市的价值。
江南大学 2021-04-11
仪研(上海)YJ-0633A药物黏度测定仪
YJ-0633A药物黏度测定仪 本仪器YJ-0633A药物黏度测定仪的制造符合中国药典2020年版0633黏度测定法所规定的技术要求,可以通用品氏和乌氏粘度计。本仪器专为粘度测试设计,由水槽和控制器两部分组成。粘度恒温槽提供一个稳定的温场和测试平台,此外仪器也可作为高精度浴槽,进行其它试验。本仪器的最大特点是:全喷塑处理,经久耐用;双层缸结构,高精度控温仪,控温准确。 主要功能特点 1、采用智能液晶显示温控仪,控温迅速,响应快,超调小,控温精度达±0.1℃。 2、采用硬质玻璃缸及保温外套缸(称双缸),保温性能好,试样观察清晰。 3、采用台式、一体机设计方式,仪器整体性好,使用方便。 4、带有线控计时按键,用于实验时的计时显示和控制。 5、采用电动搅拌装置,浴缸内的温度均匀。 6、制冷器与主机分离式设计,防止压缩机工作振动带来的粘度计测试误差。 二、主要技术参数 1、工作电源:   AC(220±10%)V,50Hz±5%。 2、加热功率:   1600W。 3、搅拌电机:   功率6W;转速 1200r/min。 4、测温范围:    10℃~180(选配制冷器后可实现制冷)5、控温精度:   ±0.1℃。 6、恒温浴:     容量,25L;形式,内外两层缸(双缸)。 7、使用环境:   环境温度-10℃~+35℃,相对湿度<85%。 8、温度传感器: 工业铂电阻,其分度号为Pt100。 9、整机功耗:   不大于1800W。 10、毛细管粘度计:  4支(平氏或者乌氏客户可任选)11、外形尺寸:   530㎜×400㎜×670㎜ (长×宽×高,含浴缸等)。
仪研智造(上海)药检仪器有限公司 2025-02-20
多肽药物合成工艺
多肽药物研发具有广阔的研究空间和市场应用前景。2015 年全球多肽药物市场为 175 亿美元,据预测,2015-2025 年年增长率为10.3%,到 2025 年全球多肽药物市场将增至 469 亿美元。随着多肽药物价格的平民化、蛋白相互作用新靶点以及替代传统注射给药的新型给药技术迅猛发展,多肽药物的临床应用范围将进一步得以拓展。然而,多肽药物工业化生产中存在合成步骤繁琐、成本高等一系列技术问题,导致药品价格昂贵,大大增加了医疗负担,严重影响了这些多肽新药投放市场的速度。而我国多肽药物产业与欧美相比还
兰州大学 2021-04-14
新型凝乳酶药物
复方凝乳酶胶囊被广泛用于治疗小儿消化不良、吐奶等消化道疾 病,这类药物几乎无副作用,但是复方凝乳酶胶囊存在着蛋白水解谱 窄、疗效慢,适应症少的缺点。前期,本课题组在青藏高原发现了一 种新型的、对 α 酪蛋白、β 酪蛋白、γ 酪蛋白都具有较强水解活性的 凝乳酶 YS-1,该凝乳酶在物化特性上与传统复方凝乳酶胶囊中的小 牛皱胃凝乳酶较为类似,但蛋白水解谱广,可用于替换小牛皱胃凝乳 酶,提高传统复方凝乳酶胶囊功效、扩大其适应症,尤其在婴儿促消 化、止吐奶方
兰州大学 2021-04-14
Janus 药物共轭体
目前肿瘤化疗仍是大多数癌症患者不可缺少的治疗方法,但是化疗药物往往缺乏选择性,而且肿瘤细胞容易产生多药耐药性,严重影响化疗的效果。因此,研究可逆转肿瘤多药耐药性的功能性药物输送系统在提高化疗药物药效、降低毒副作用等方面将具有广阔的应用前景。纳米药物载体,如脂质体封装的抗癌药物在临床前和临床实验中已被证实能够通过降低毒性和增强疗效来提高治疗指数。然而,传统脂质体存在载药量低(一般<10%)、稳定性差、药物容易泄漏等问题,导致治疗效果不理想,并且容易引发机体的毒副作用。
北京大学 2021-04-11
肝癌靶向纳米药物
本项目提供了一种靶向肝癌细胞的纳米药物(LTAG-NPs)。该药物以天然多糖搭载临床广泛使用的铂类抗癌药物,具有合成简便,成分友好的特点,通过与肝(癌)细胞发生特异性结合,实现肝癌靶向效果。药物在肝部高效富集并在肿瘤细胞中释药。因此,LTAG-NPs在有效抑制肿瘤生长的同时,明显降低传统化疗药物强烈的毒副作用,提高患者顺从度和安全性。具有较高临床应用价值和转化前景。 体外释药实验表明,在肿瘤细胞环境下,LTAG-NPs 4 小时释放药物超过 20%,6 天药物全部释放,既在 6 天内缓慢持续释药;药物代谢实验证明,LTAG-NPs 在注射小鼠体内 24 h 后仍保持较高药物浓度,具有血液长循环效果;生物分布实验证明,纳米药物在肝部的富集是传统化疗药物的 5-6 倍,明显降低了在肾脏的积累;对于同时种有肝异位瘤和肺异位瘤的小鼠,LTAG-NPs 在肝异位瘤的富集量为肺异位瘤的 2.5 倍,说明具有优异的肝肿瘤靶向能力。体内抑瘤实验证明,纳米药物具有与传统化疗药物相当的抑瘤效果但毒副作用明显降低,尤其是明显降低了肾毒性。大剂量注射传统化疗药物的小鼠在5 天内全部死亡,而纳米药物组则保持存活率 100%,且小鼠体重稳步上升,体征良好。 以上动物实验全部由医院完成并进行相关评价
南开大学 2021-04-13
放射性药物
放射性药物是可用于诊断或治疗目的的药物,由放射性同位素与有机分子键合组成。有机分子将放射性同位素传递至特定的器官、组织或细胞。 ​ 根据特性选择放射性同位素发射穿透伽马射线的放射性同位素用于诊断(成像),发出的辐射脱离身体后被特定仪器(SPECT / PET相机)检测到。通常,用于成像的同位素产生的辐射在1天后通过放射性衰变和正常的身体排泄完全消除。最常见的用于成像的同位素是:99mTc、I123、I131、Tl201、In111和F18。 ​ 发射短程粒子(α或β)的放射性同位素用于治疗,因为它们能够在非常短的距离内失去所有能量,因此产生大量局部伤害(例如细胞破坏)。该特性用于治疗目的:破坏癌细胞,骨癌或关节炎的姑息治疗中减缓疼痛。这类同位素在体内的停留时间比成像同位素更长;用来提高治疗效率,但仍然限制在几天内。最常见的治疗同位素是:I131、Y90、Rh188和Lu177。 ​ 放射性药物的工作原理是:基于使用分子“出租车”,将受控剂量的放射性活度特异性地传递至目标患病组织(通常是癌细胞),以便根据所用放射性核素的类型可视化(诊断)或治愈(治疗)组织。放射性药物通常包含负责将放射性核素引导至目标组织的生物载体(抗体、肽等)。双功能螯合剂牢固地抓住放射性核素并确保与生物载体之间的牢固结合。
北京先通国际医药科技股份有限公司 2022-02-25
高危HPV免疫诊断试剂盒
宫颈癌是全球女性最常见的恶性肿瘤之一,在女性人群中HPV的感染率在13.5%左右。分子诊断是指应用分子生物学方法检测患者体内遗传物质的结构或表达水平的变化而做出诊断的技术。免疫诊断(immunodiagnosis)是应用免疫学的理论、技术和方法诊断各种疾病和测定免疫状态。但现有单克隆抗体均无法达到HPV亚型鉴别目的,若干亚型特异性抗体均与其它亚型有交叉反应。迄今为止市场上没有高危型HPV免疫诊断试剂盒。因此我们开发的HPV免疫诊断试剂盒有望成为第一个高危HPV免疫检测试剂盒。
南京大学 2021-04-10
在Cell上发表肿瘤免疫治疗
发现了补体调控肿瘤B细胞双向作用的机制,深入挖掘了肿瘤相关B细胞的表型、功能及形成机制,为判断化疗诱导的抗肿瘤免疫及患者的疗效预后提供了有应用前景的标志物。 该研究收集了乳腺癌患者化疗前后的肿瘤组织,从中分离出B细胞进行单细胞测序,发现化疗后出现了一群以ICOSL+CR2highIL-10-CD20+CD38+CD27+IgA-IgD-为特征的B细胞。研究者进一步借助全视野数字化切片扫描及自动化分析方法,全面解析了患者肿瘤组织中B细胞的位置及表型,发现ICOSL+B细胞倾向于定位在化疗后形成的三级淋巴样结构中,并且它们的浸润数目与患者的长期生存时间呈正相关。在此基础上,研究者利用特异性敲除B细胞表达ICOSL及CR2基因的小鼠模型,证实ICOSL+B细胞的功能是激活T细胞相关的抗肿瘤免疫;该群细胞的产生机制是化疗后肿瘤细胞免疫原性死亡引发的补体信号活化;而补体抑制蛋白在肿瘤中的表达,决定了化疗后B细胞在不同肿瘤中相反的作用。具备抗肿瘤功能的B细胞以及相关机制中的调控分子,是乳腺癌免疫治疗潜在的新靶点。
中山大学 2021-04-13
揭示lncRNA调控肿瘤免疫新机制
发现了长非编码RNA NKILA能促使肿瘤特异T细胞被诱导凋亡,以至于不能开“猛火”攻打肿瘤。研究还提示,可在体外将T细胞中的NKILA敲除,从而保证回输到体内的T细胞的“火力”,增强免疫治疗的效果。 研究团队在体外对T细胞进行了修饰,沉默了NKILA的表达,再将T细胞回输至患了乳腺癌的小鼠模型体内,NF-κB通路便会维持在激活状态。他们发现,如此一来肿瘤内的T细胞明显增多,被杀伤的肿瘤细胞增多,肿瘤明显缩小。
中山大学 2021-04-13
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