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具抗肿瘤活性的羊毛甾烷三萜化合物及制备方法和应用
研发阶段/n本发明公开了具抗肿瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及其制备方法和应用。其制备方法包括:制备灵芝子菌丝体或子实体的乙醇提取物;将灵芝子菌丝体或子实体的乙醇提取物清膏以水分散后,用石油醚反复萃取,再用乙酸乙酯萃取,得乙酸乙酯提取物;将乙酸乙酯提取物通过正相、反相以及凝胶柱层析反复分离得到三部分;用制备高效液相色谱,分别以乙腈-甲醇-水体系洗脱,收集相应组分后,减压蒸干后即得。本发明从灵芝子实体或发酵菌丝体中分离得到5种新的羊毛甾烷衍生物,经生物活性评价,本发明新分离的5种羊毛甾烷衍生物能够有效抑
湖北工业大学 2021-01-12
一种环糊精固载高分子聚合物及其制备方法与应用
本发明公开了以苯乙烯-马来酸酐共聚物和环糊精为原料,通过固载及酰基化,制备 的固载高分子聚合物及其制备方法与应用。在 40℃-75℃下,将环糊精与苯乙烯-马来酸酐 共聚物反应,获得环糊精固载高分子,而后将其用酰氯在 60-90℃进行部分酯化,得到不溶 于水的环糊精固载高分子聚合物。合成反应简单,条件温和,易于工业化。该法制备的聚合物可作为吸附材料,能有效地吸附水体中有机碱性染料(碱性品红、亚甲基蓝)及部分有毒 重金属离子(Pb2+,Hg2+,Cd2+)。
安徽理工大学 2021-04-13
以银杏落叶为原料的银杏叶精制提取物及其制备方法与应用
【发 明 人】唐于平;姚鑫;段金廒;钱大玮;宿树兰 【摘要】 本发明公开了一种以银杏落叶为原料的银杏叶精制提取物及其制备方法,本发明以银杏落叶为原料,加入乙醇回流提取,合并提取液,滤过,浓缩,加水溶散,过滤,滤液上AB-8树脂柱吸附,先用水洗澄清后,再用90%~95%乙醇解吸,收集90%~95%乙醇洗脱液,浓缩液上聚酰胺柱,先用水洗,再用70%~75%甲醇解吸,收集70%~75%甲醇洗脱液,浓缩,干燥,得含有30%~45%总黄酮和7%~15%总内酯的精制提取物。本发明以废弃的银杏落叶为提取原料,变废为宝,通过优选工艺制得含有总黄酮和总内酯活性成分高的精制提取物,具有很好的抗氧化,抗血小板聚集及其神经元细胞保护作用,且不良反应低,可作为防治心脑血管疾病的药物与保健食品的主要原料,具有重要的经济效应和环境保护作用。
南京中医药大学 2021-04-13
一种具有致痒作用的芋蛋白提取物及其制备方法和应用
【发 明 人】刘培;唐宗湘;段金廒;杨雁;刘睿;于金高 【摘要】 本发明公开了一种具有致痒作用的芋蛋白提取物,它的氨基酸序列为:Ser-Gln-Leu-Asn-Phe- Tyr-Gln-Gly-Lys-Gly-Gln-Gly-Asn-Phe-Leu-Val-Ala-Val-Asp。本发明通过采用超滤、离子交换层析、凝胶柱层析、超滤或透析除盐等技术,制备得到纯度高,具有很好致痒活性的芋蛋白提取物,该芋蛋白提取物可广泛应用于致痒模型工具药研究、生物检测、疾病诊断和治疗等方面,为芋资源的综合高效利用提供基础,具有重要的意义。
南京中医药大学 2021-04-13
一种喜树碱膦酸酯类化合物、其制备方法及应用
本发明公开了一种喜树碱膦酸酯类化合物,以及这种化合物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的用途。经细胞毒活性测试证明,本发明所述的该类化合物具有较好的细胞毒活性,且所有化合物的抗肿瘤活性高于临床对照药物伊立替康,可用于制备抗肿瘤药物。本发明制备工艺简单、原料廉价易得,产品纯度高。
华中科技大学 2021-04-14
喜树碱衍生物磷脂复合物脂质纳米粒制剂及其制备方法
羟喜树碱 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中国特有珙桐科旱莲属落叶植物喜树( Camptotheca acuminata) 中含有的一种生物碱,在同类抗肿瘤单体中抗癌作用最强。HCPT 可以选择抑制 DNA 拓扑异构酶 I 的活性,干扰拓扑异构酶催化的 DNA 切断链接反应,使酶与 DNA 断链复合物稳定,并抑制切口处的重新接合,因此具有导致 DNA 断链、干扰 DNA 复制的作用,即具有抗肿瘤的作用。临床主要用于肝癌、头颈部肿瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。 但由于羟基喜树碱特殊的理化性质:水不溶,脂难溶,内酯环结构不稳定等因素,使得目前临床应用 HCPT 的半衰期短,疗效不够理想。已上市使用的 HCPT 水针剂及粉针剂,均是将其在碱性 pH 下水解开环制备成盐来增加其在水溶液中的溶解度。然而,喜树碱类药物的内酯结构是它们作用于靶酶的必要结构,所以 HCPT 羧酸盐型与内酯型相比,活性显著降低,毒性增大。另一方面,生物药剂学研究表明,HCPT 半衰期短,作用维持时间较短,而增加剂量势必会增加与剂量成正比的毒性反应。此外,与其他抗癌药物相似,HCPT 对肿瘤细胞与正常细胞的杀伤力均很大,因此研制高效低毒的HCPT新型给药系统具有重要的意义。 脂质纳米粒(Lipid nanoparticles ,LN)系指以天然或合成类脂如三酰甘油等为载体材料, 将药物包裹或内嵌于类脂核中, 制成粒径约为50—1000nm 的胶粒给药系统。除一般微粒载体的靶向特性外,LN还有其它特点:一是采用生理相容性好、毒性低的类脂材料为载体,其对人体的毒副作用很低;二是可采用已有成熟工艺的高压均质法进行工业化生产。LN 的水分散系统可以进行高压灭菌,具有长期的物理化学稳定性。因此,LN很适合作为抗癌药物的靶向给药载体。 本项目利用磷脂与羟喜树碱有较好亲和性、可形成复合物的性质,以适量磷脂和大豆油为载体材料,制备载药量高、稳定性好的羟喜树碱脂质纳米粒,希望通过纳米粒的被动靶向性聚集于肝脏,提高对肝肿瘤的治疗效果。目前已经完成制备工艺、质量标准、稳定性研究、药效学研究、非临床药代动力学和体内分布研究和安全性评价,整理撰写好申报资料,即将申报。 通过多批样品放大试验结果表明,羟喜树碱脂质纳米粒的制备工艺简便易行,在现有的脂肪乳生产线上再增加部分设备就完全可以生产出来。其生产成本远远低于脂质体的制备。 动物药效学实验表明:注射用羟喜树碱脂质纳米粒(0.3~3.0 mg/kg)具有剂量依赖性的抗肿瘤作用。在3.0 mg/kg相同剂量下,注射用羟喜树碱脂质纳米粒的抗肿瘤作用明显强于羟喜树碱注射液(P < 0.01);而1.0 mg/kg注射用羟喜树碱脂质纳米粒组的抑瘤率与3.0 mg/kg羟喜树碱注射液组没有统计学差异(P >0.05)。同时,病理组织学检查显示,羟喜树碱纳米脂质体组的肿瘤组织以中度坏死为主,其坏死率显著大于羟喜树碱注射液组。其结果提示,羟喜树碱纳米脂质体的抗肿瘤活性较羟喜树碱注射液有显著提高。 靶向性试验结果表明,与羟喜树碱注射液比较,注射用羟喜树碱脂质纳米粒对肝原位荷瘤裸鼠具有良好的肝靶向性和肝原位肿瘤靶向性。
四川大学 2016-04-15
7-位哌嗪磺酰胺喜树碱类化合物、制备方法及用途
喜树碱是源于我国珙桐科植物喜树(Camptothecaacuminata)中 的一种具有显著细胞毒活性的喹啉类生物碱,对骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多种恶性肿瘤表现出较好的抑制作用,但以喜树碱为原料 将其应用于临床发现,喜树碱在发挥其抗肿瘤活性时会产生骨髓抑 制、呕吐和腹泻等较严重的副作用,同时因该分子水溶性较差而生物 利用度较低。为进一步改善其水溶性和降低其毒副作用,近年来,国 内外学者以喜树碱为先导进行了系统的
兰州大学 2021-04-14
一种固体氧化物燃料电池阴极气体流场板及其制备方法
本发明公开了一种固体氧化物燃料电池阴极气体流场板,用于 均匀分配氧化气和收集阴极电流,其由多个相互平行连接且尺寸相同 的齿形波纹块构成,齿形波纹块由两个错开距离(7)后平行排列连接的 齿形波纹条(3,4)构成,齿形波纹条(3,4)由多个相互交替连接的平顶 凸台(2)和平板(1)构成,平顶凸台(2)呈齿形轮廓状,平板(1)连接所述平 顶凸台(2)的根部,以形成齿形波纹状,平顶凸台(2)横截面形状为等腰 梯形去掉下底边后
华中科技大学 2021-04-14
一类具酪氨酸酶抑制活性的化合物的制备方法与用途
本发明提供一类具有酪氨酸酶抑制活性的化合物的制备方法,包括六种从桑叶中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚类化合物。通过将药材经乙醇水溶液加热提取,浓缩,硅胶柱分离,洗脱,洗脱液浓缩干燥,再用制备液相色谱继续分离,收集溶液,溶液浓缩干燥后得到样品并进行结构鉴定。本发明还提供了从桑叶中分离上述多酚类化合物的方法。本发明提供的六种多酚类化合物具有较强的酪氨酸酶抑制活性,能够有效预防和治疗黑色素合成异常导致的人体色素沉着性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病症,可用于制备治疗此类疾病的药物。
浙江大学 2021-04-13
一种碱式碳酸铜载镓复合氧化物及其制备方法与应用
本发明公开了一种碱式碳酸铜载镓复合氧化物及其制备方法与应用,将含硝酸铜、硝酸镓和尿素的混合溶液进行水热反应,得到碱式碳酸铜载镓复合氧化物。本发明所提供的方法具有制备工艺简单,重复性好,方便批量合成复合氧化物催化剂的优点,且所述催化剂在电还原制备合成气过程中,具有超宽的稳定电位范围,稳定电位范围宽至‑0.6~‑1.8V,且能稳定地调节CO/H&lt;subgt;2&lt;/subgt;比。本发明制备出碱式碳酸铜载镓复合氧化物,CO&lt;subgt;2&lt;/subgt;电还原制备合成气,合成气效率在90%以上,该催化剂有望在电催化领域获得广泛的应用。
南京工业大学 2021-01-12
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