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EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶(EZH2)因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性,无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶,以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。 基于前期发现的EZH2降解剂的基础,通过进一步结构优化,发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子,并展现了良好的成药性;ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中,EZH2可通过非甲基转移酶活性,持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性,在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果,并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。 EZH2降解药物的市场前景广阔,以神经母细胞瘤为例,恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大,在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%,死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药,共有三款产品获批上市,目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略,将带来良好的经济社会效益。
四川大学 2025-02-11
大者希B2B2C在线商城搭建系统平台V1.0
大者希B2B2C在线商城搭建平台(简称:商城)是一款功能强大的在线商城搭建工具。无需懂技术代码,一键生成小程序商城、手机商城、电脑商城。海量商城模板和自由拖拽的设计器助力商家品牌展示,同时提供多种营销活动助力商家拉新促活,提升复购,引爆销量等,解决商家搭建、运营、一站式管理的诉求。 主要用途:综合商城建设运营;B2B/B2C/B2B2C;商家直营/生态商入驻;院校实训实践应用;  主要功能/规格: 部署方式:SaaS云服务部署; 商城综合管理系统:产品管理/会员管理/订单管理/支付管理/配送管理/微信管理/域名管理/成员权限管理/文章管理/表单管理/留言管理/在线投票/多语言版本管理/代客下单/发货易/小票打印/发票助手/全店发票/商家助手/收款码/第三方电商ERP对接/实名认证等; 互动营销服务系:组合套餐/定金预售/积分商城/限时促销/多人拼团/新客有礼/支付有礼/砍价活动/营销互动接口/电子礼品卡/优惠码/优惠券/短视频导购/秒杀活动等; 分销管理系统:裂变分销/渠道分销/社群分销系统; 多商户入驻管理系统:招商入驻店铺审核/商户产品/商户订单/商户通知/交易对账等; 多终端智能门户:电脑端/手机端/小程序端多端商城装修设计与管理; 运营数据分析统计系统:交易分析/商品分析/网站分析/渠道统计/栏目统计/产品统计/文章统计等; 平台服务配置:配置多商户店铺数量:2000家,支持扩容;资源库容量:2TB,支持扩容;文件数量:60万个;云安全与服务:CDN网络加速/HTTPS安全/DDOS攻击防护/云WAF防火墙/DNS攻击防护/CC攻击防护/多线接入/7*24小时预警服务等/支持IPV6功能/不限访问流量等; 经营模式支持:B2B/B2C/B2B2C;商家直营/生态商入驻;
希润数字技术(武汉)有限公司 2024-12-06
治疗皮肤癣病药物―肤瑞肽
癣病是由不同致病真菌感染皮肤引起的一种常见病,全世界约1/4的人口遭受此病侵扰。治疗癣病的药物虽然不少,但多不能根治,常易复发,所谓“大夫不治癣,治癣就丢脸”即此意思;还有一些治癣药剂刺激性太大,或毒副作用大,患者不愿接受。因此,寻找新的治疗方案和药物,仍为重要课题之一。我们在大量临床研究基础上,研制成一种新型皮肤消毒剂---肤康肽喷搽剂。临床上经常发现许
西安交通大学 2021-01-12
片段缩合制备利拉鲁肽的方法
利拉鲁肽,英文名 liraglutide,是一种胰高血糖素样肽-1(GLP-1) 类似物,序列为: H-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-GluGly-Gln-Ala-Ala-Lys(N-ε-(N-ɑ-Palmitoyl-L-γ-glutamyl))-Glu-Phe-Ile-Al a-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH,分子式:C172H2
兰州大学 2021-04-14
从鸭血中提取血肽的研究
项目研究内容: 本项目充分遵循原料的综合利用和环境保护原则,无 废料产生,可操作性强,易于进行产业化生产;产品安全、营养、无任何 化学试剂的添加,具有较高的活性及多种不同功能性质;在国内还没有对 鸭血综合利用生产多功能小分子血肽、 生物态血红素铁和血浆蛋白粉的研 究。 技术原理: 本项目采用空心采血刀宰杀鸭子放血,以封闭方式采集, 收集过程与传送链保持同步,连接软管,收集在添加抗凝剂的采血桶中;
南昌大学 2021-04-14
上海新肽生物科技有限公司
从事生物科技领域内的技术开发、技术转让、技术咨询、技术服务,化工产品(除危险化学品、监控化学品、烟花爆竹、民用爆炸物品、易制毒化学品)、塑料制品、机电设备的销售,从事货物及技术的进出口业务。 
上海新肽生物科技有限公司 2021-01-15
缓释型胃内漂浮片
胃漂浮缓释片(floating tablets)是指制剂口服后能保持自身密度小于胃内溶液密度,而在胃液中呈漂浮状态的制剂,是指根据流体动力学平衡体系设计的漂浮制剂。胃漂浮片制剂能在胃液中保持长时间漂浮状态,不会在胃排空时随着胃内药物一起排至小肠,直至所有负荷剂量药物释放完为止。胃漂浮片能延长药物释放时间,改善药物的吸收,提高药物的生物利用度。 普通的缓释给药系统,虽然很好地控制了药物从系统中的释放,但是由于有些药物在胃肠道内的滞留时间太短,即药物具有窄的“吸收窗口”,在通过有效吸收部位时,药物未能完全释放,使得药物的生物利用度不会显著提高。因此,将制剂制成胃漂浮缓释制剂,将优化某些普通的缓控释制剂的“吸收窗口”,使药物在胃内缓慢释放,持久的到达吸收部位,逐渐尽可能多的被吸收,长时间的吸收窗口可确保提高药物的生物利用度。因此,胃漂浮缓释片作为缓控释制剂给药系统,特别适用于在胃部和小肠上端吸收的药物。另外,胃漂浮缓释片长时间滞留于胃中,也特别适用于胃肠液中不稳定或不溶的药物以及胃部治疗的药物,不但增加药物的吸收,提高生物利用度,更能增加药物在胃中的局部治疗作用,更好地发挥药效。 图1.片剂溶胀前及溶胀后对比图
北京理工大学 2023-05-09
内压自控型腌菜罐
本专利是一种内压自控型腌菜罐,它可用于家庭腌制腌菜,也可用于 工业化生产腌菜。它包括内罐、内罐盖、外罐、外罐盖和单向阀,其特征 是内罐和内罐盖置于外罐内,内罐盖上开有若干小孔,外罐盖通过螺纹或 压扣与外罐连接,中间有密封垫,外罐盖上造有一个单向阀,单向阀上有 复位弹簧。 本技术效果是:即可用于家庭腌制腌菜,也可用于工业化生产腌菜, 设计具有快捷、方便、加工简单、能耗低等优点,缩短了工序,降低了成 本,可
南昌大学 2021-04-14
肩关节腔内注射模型
XM-JG电子肩关节腔内注射模型   一、功能特点: ■ XM-JG电子肩关节腔内注射操作模型采用高分子材料制成,肤质仿真度高。 ■ 模型为成年人上半侧身,标准肩关节腔内注射体位。 ■ 解剖结构完整,体表标志明显,便于操作定位。 ■ 用于肩关节损伤、炎症治疗。 ■ 当穿刺部位正确时对应指示灯显示。 ■ 可进行以下部位穿刺: · 肩峰下空隙封闭穿刺训练 · 肩锁关节封闭穿刺训练 · 肱二头肌长头腱封闭穿刺训练 · 前部关节窝封闭穿刺训练 · 后部关节窝封闭穿刺训练 · 肩胛上神经封闭穿刺训练 ■ 皮肤可更换。 ■ 可反复进行练习。   二、标准配置: ■ 电子肩关节腔内注射操作模型:1台 ■ 电子控制器:1个 ■ 说明书:1册 ■ 保修卡合格证:1张
上海欣曼科教设备有限公司 2021-08-23
肘关节腔内注射模型
XM-ZG电子肘关节腔内注射模型   一、功能特点: ■ XM-ZG电子肘关节腔内注射操作模型采用高分子材料制成,肤质仿真度高。 ■ 模拟一成年人手臂,按高尔夫肘和网球肘的治疗体位摆放,肘关节可弯曲,可模拟坐位或卧位。 ■ 解剖结构完整,体表标志明显,便于操作定位,具有肱骨内、外上髁、尺神经、尺骨、桡骨、肘关节腔等。 ■ 可进行病人的治疗体位摆放,触诊技术。 ■ 可进行的穿刺部位:肱骨外上髁炎(网球肘)和肱骨内上髁炎(高尔夫球肘),穿刺后报警。 ■ 针头可在皮下部位的扇形或圆锥形的范围内移动,用来模拟腱鞘炎性渗出的抽吸过程。 ■ 皮肤可更换。 ■ 可反复进行练习。   二、标准配置: ■ 电子肘关节腔内注射操作模型:1台 ■ 电子控制器:1个 ■ 说明书:1册 ■ 保修卡合格证:1张
上海欣曼科教设备有限公司 2021-08-23
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