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基于内吗啡肽 2 和神经肽 FF 的嵌合肽及其合成和应用
在临床上，吗啡类的阿片药物已被人们广泛的应用于治疗和缓解各种疼痛，但是由于阿片类的镇痛药能引起严重的不良反应和阿片依赖作用，而大大限制其在临床治疗中的应用。已有的研究表明哺乳动物中枢和外周都广泛存在着阿片受体。1997 年，发现内吗啡肽（endomorphins，EMs），即内吗啡肽 1（EM-1，Tyr-Pro- Trp-Phe-NH2）和 2（EM-2，Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2）为 μ 阿片受体（MOR）内源性的高效选择性的激动剂，它们对 μ 阿片受体的 Ki 分别为 360 pM
兰州大学
2021-04-14
基于内吗啡肽 2 或 Biphalin 的棕榈酰化修饰的阿片肽类似 物及其合成和应用
疼痛是一种令人不快的感觉和情绪上的感受，伴随有现存的和潜 在的组织损害，可导致整体生活质量下降（Pain1986,3:S1-226）。目 前，包括吗啡、杜冷丁和芬太尼等在内的阿片类镇痛药物是临床应用 最广泛的镇痛药物。并且，经过长期的临床实践和应用，阿片类镇痛 药物已被证实在多种急性和慢性疼痛治疗中均具有高效的镇痛活性， 已成为临床中、重度疼痛治疗的一线药物。阿片类镇痛药物主要是通 过 μ-阿片受体来介导其镇痛作用的
兰州大学
2021-04-14
组合化学修饰的内吗啡肽－1 及其制备方法
本发明涉及内吗啡肽-1(Endomorphin-l，EM-1)的一类新的类似物 [GMLPC]-EM-1 、 [GMLDC]-EM-1 [GMDPC]-EM-1和[GMDDC]-EM-1 及 其制备方法
兰州大学
2021-04-14
具有血脑屏障通透性的内吗啡肽衍生肽及其合成和应用
1998 年全球中枢神经系统药物的市场金额为 3.3×108 美元，还不到全球心血管疾病药物市场份额的 1/2，但仅以美国为例，中枢神经系统疾病患者却是心血管疾病患者的大约两倍（Drug Discov. Today, 2002, 7, 223）。引起这种不平衡状态的一个重要原因在于 98%以上的具有潜在治疗中枢神经系统疾病的药物无法穿透血脑屏障。 中枢神经系统与外环境之间存在两重屏障。包括位于脑毛细血管内皮细胞上的血-脑屏障（blood-brain barrier
兰州大学
2021-04-14
基于内吗啡肽 2 和 NPFF 受体拮抗剂 RF9 的分叉型杂交肽 及其合成方法和应用
疼痛在临床医学治疗和病人生活质量提高等方面都具有重要意 义。目前，临床最广泛应用的阿片类镇痛药物常伴随一些副作用，如 镇痛耐受、便秘和成瘾等，从而大大限制了其临床应用。因此，研究 和开发低副作用的高效镇痛新药具有广阔的应用前景。 研究表明，在保持阿片药物镇痛活性的同时有效减少其副作用的 策略主要有以下三种：一、以其母体为模板，通过化学修饰来筛选出 受体选择性较高和具有优势构象的类似物，从而达到保持较高生物活
兰州大学
2021-04-14
多位点修饰的内吗啡肽-1 类似物的合成和应用
―疼痛‖是指病人身体内部的伤害性感觉，它包括伤害性刺激作用于机体所引起的痛感觉，以及机体对伤害性刺激的痛反应。长期疼痛给患者带来痛苦和不安，剧痛还可以引起失眠或其他生物功能紊乱，影响患者的生活质量。因此，疼痛药物的研发一直是全球性的热点和难点。目前临床上使用的镇痛药物主要包括非甾体抗炎类药物（解热镇痛药），阿片类镇痛药物和辅助镇痛药物。其中，阿片类镇痛药物主要通过与 μ 阿片受体结合发挥其镇痛作用，不论是创伤痛、术后痛等急性痛，还是癌痛等慢性疼痛，阿片类镇痛药物都发挥着非常重要的作用，尤其在治疗中度
兰州大学
2021-04-14
内吗啡肽-1 类似物及其合成和在制备镇痛药物中的应用
现代医学所谓的疼痛，是一种复杂的生理心理活动，是临床上最常见的症状之一。它包括伤害性刺激作用于机体所引起的痛感觉，以及机体对伤害性刺激的痛反应。长期疼痛给患者带来痛苦和不安，剧痛还可以引起失眠或其他生物功能紊乱，影响患者的生活质量。因此，疼痛药物的研发一直是全球性的热点和难点。阿片类药物因其止痛作用强，在缓解重度疼痛具有无可取代的地位。然而它们在起到镇痛作用的同时往往伴随很多副作用，很大程度上限制了其在镇痛方面的应用。临床上镇痛最常应用的是阿片药物，除了众所周知的副作用外，不同的阿片药物治疗还可产生
兰州大学
2021-04-14
一种修饰内吗啡肽-1 化合物及其在镇痛方面的应用
疼痛是一种与实际上或潜在的组织损伤相关联的，或基于这种损伤的，可叙述的不愉快的感觉和情绪经验。然而，疼痛特别是长期疼痛给患者带来痛苦和不安，剧痛还可以引起失眠或其他生物功能紊乱，影响患者的生活质量。阿片类镇痛药是最古老的镇痛药，也是迄今为止最有效的镇痛药物，因其止痛作用强，在缓解重度疼痛具有无可取代的地位。但是，由于其诸如呼吸抑制、心搏过缓、耐受、成瘾等方面的副作用，对病人产生了很大的危害，很大程度上限制了其在镇痛方面的应用。从而，另辟蹊径，发现新型的低副作用的阿片类镇痛药物是目前科学研究的热点。&
兰州大学
2021-04-14
α-烯基-β-氨基酸修饰的内吗啡肽-1 类似物及其合成和应用
阿片类镇痛药物主要通过与 μ 阿片受体结合发挥其镇痛作用。1997 年 μ 阿片受体的内源性配体内吗啡肽被发现后，科学家们对其进行了广泛深入的研究。研究表明，内吗啡肽通过与 G 蛋白偶联的 μ阿片受体结合，参与了包括痛觉、呼吸、心血管、胃肠、内分泌、行为等诸多功能的调节，其主要作用体现在镇痛功能上。其中内吗啡肽-1 （ Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2 ， EM-1 ）具有优于内吗啡肽 -2（Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2，EM-2）的治疗学特性，如奖赏行为与镇痛作用的分离，耐受的形成
兰州大学
2021-04-14
猪圆环病毒2型合成肽疫苗
通过研究PCV2免疫保护抗原和抗原表位，设计并筛选出两个50-51个氨基酸组成的多肽序列，建立了多肽固相载体合成法和纯化工艺，制定了疫苗制造规程和质量标准，创制成功合成肽疫苗。
一、项目分类
显著效益成果转化
二、技术分析
国际首创，引领了国际该病疫苗的研发。通过研究PCV2免疫保护抗原和抗原表位，设计并筛选出两个50-51个氨基酸组成的多肽序列，建立了多肽固相载体合成法和纯化工艺，制定了疫苗制造规程和质量标准，创制成功合成肽疫苗。
猪圆环病毒2型（PCV2）是危害世界养猪业的重要病原，给我国养猪业带来巨大经济损失。疫苗接种是预防和控制该病的最重要手段。针对该病毒培养和疫苗抗原制备工艺技术难题，我校姜平教授团队深入研究挖掘该病毒与细胞相互作用、致病和免疫机制，成功创制成功合成肽疫苗，获得5项国家发明专利。疫苗安全有效，免疫保护效力100%，免疫持续期4个月，疫苗技术达国际领先水平，于2021年获得一类新兽药注册证书。
南京农业大学
2022-07-25