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靶向Pim蛋白激酶抗肿瘤药物设计合成及活性研究
恶性肿瘤是严重危害人类健康的一类疾病,尽管自1942年耶鲁大学的Gilman等首次证明盐酸氮芥对小鼠Gardner淋巴瘤有治疗作用以来,肿瘤的药物治疗取得了长足的进展,并成为当前临床治疗不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐药等问题仍然是临床肿瘤药物治疗遇到的主要障碍。新的作用靶点和作用机制的创新抗肿瘤药物的研发是改变肿瘤治疗现状的重要途径,也是新世纪抗肿瘤药物研究的主导方向。 根据前期合成构效关系的研究基础上,对靶点Pim蛋白激酶进行合理药物设计。结合Pim-1蛋白晶体结构的对接研究,构建新的类似化合库。通过对候选化合物库进行虚拟筛选和系统地体外酶水平和细胞水平实验,进一步研究构效关系,提炼3D药效团。对筛选出的1-2个成药性高的化合物进行激酶选择性研究和体内抗肿瘤药效学实验,为一类基于新靶点药物研发提供重要依据。 通过研究建立一套快速、有效针对Pim激酶的药效团模拟,虚拟筛选的组合化学方法学。通过系统研究候选化合物结构、分子量大小、成药性和功能基等因素与细胞、酶抑制能力以及毒性大小等的关系,筛选出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制剂,用于肿瘤模型的综合考察。为进一步开发具有自主知识产权的针对抗肿瘤药物,奠定良好的应用基础。在已建立小鼠肿瘤模型上,综合考察Pim激酶抑制剂在体内对肿瘤的治疗效果。为Pim激酶在动物体内的新功能探讨提供更多的理论依据和实验基础。 通过本项目的实施,将获合成50个以上TZD类似物,经过体外和体内筛选,争取获得 1-2个结构新颖、具有高活性,毒副作用较低的抗肿瘤药物的候选化合物。通过探讨噻唑二酮类化合物结构与激酶选择性的关系,以及通过肿瘤动物模型的研究,进一步丰富Pim激酶的新功能及通过新的信号通路调控肿瘤细胞生长抑制凋亡的研究内容。
四川大学 2016-04-15
[DSC差示扫描量热仪]药物结晶热分析仪
产品详细介绍品牌:久滨型号:JB-DSC-500B名称:差示扫描量热仪一、产品概述:  DSC测量的是与材料内部热转变相关的温度、热流的关系,应用范围非常广,特别是材料的研发、性能检测与质量控制。材料的特性:如玻璃化转变温度。冷结晶、相转变、熔融、结晶、热稳定性、固化/交联、氧化诱导期等,都是DSC的研发领域。二、仪器符合国家标准:GB/T 19466.2 – 2004 / ISO 11357-2: 1999第2部分:玻璃化转变温度的测定;GB/T 19466.3 – 2004 / ISO 11357-3: 1999第3部分:熔融和结晶温度及热焓的测定;GB /T 19466.6- 2009/ISO 11357-3 :1999 第6部分氧化诱导期 氧化诱导时间(等温OIT)和氧化诱导温度(动要态OIT)的测定。三、技术参数:1、DSC量程:0~±500mW2、温度范围:室温~500℃   3、升温速率:0.1~80℃/min4、温度分辨率:0.01℃5、温度精度:±0.1℃6、温度重复性:±0.1℃7、DSC精度:±2%8、DSC分辨率:0.001mW9、DSC解析度:0.001mW10、控温方式:升温、恒温、降温、循环控温(全程序自动控制)11、曲线扫描:升温扫描12、气氛控制:气体质量流量计自动切换两路气体13、显示方式:24bit色,7寸LED触摸屏显示14、数据接口:USB标准接口,配套相应操作软件15、参数标准:配有标准校准物,带一键校准功能,用户可自行对温度进行校准16、工作电源:AC220V  50Hz/60Hz17、全封闭支架结构设计,防止物品掉入到炉体中、污染炉体,减少维修率
上海久滨仪器有限公司 2021-08-23
新型血液自身抗体的肺癌早期诊断试剂盒及应用
肺癌是我国及全球发病率和死亡率均位居首位的恶性肿瘤,早期诊断对于降低肺癌死亡率具有关键意义。目前美国的肺癌低剂量螺旋CT早期筛查医保项目因阳性率过低,成本效益比存争议,欧洲则拟采取血清学筛查阳性人群再行CT的路线。随着我国居民消费升级和健康意识提升,体检市场呈现井喷发展趋势。作为肺癌高发国家,我国肺癌早期筛查势在必行。 同济大学附属上海市肺科医院在肺癌诊断和治疗方面在全国处于领先地位。肺科医院粟波研究员项目组采用人类全蛋白质芯片,以健康人群和多种肺部良性疾病患者为对照,对肺癌患者进行了血清自身抗体的筛选,获得一组具有自主知识产权的全新肺癌诊断自身抗体。项目组采用基因重组技术表达了相关自身抗原,作为检测自身抗体的配偶体,利用反向酶联免疫吸附测定原理,建立了酶标法检测血清自身抗体用于肺癌早期诊断的ELISA试剂盒,获得国家发明专利授权。通过临床前的回顾性验证和评估,表明此项目构建的自身抗体检测和联合检测肺癌(含早期)具有较好的敏感性和特异性,联合检测的总体特异性为96%,敏感性为77%,诊断性能已超过了目前已报道过的自身抗体类型组合。此项目主要关注体检筛查和医学检验市场,用于肺癌的早期血清学筛查诊断,或肺部CT小结节的良恶性的辅助预测,及肺癌的复发监控和伴随诊断,具有较大的社会效益和经济效益。
同济大学 2021-04-11
混合型锂离子超级电源的开发与应用转化
汽车的电动化趋势较为明确,开发车用电源系统成为研究的重点和汽车电动化进程的控制步骤。常规的汽车动力电源系统,如锂离子电池、铅酸电池和超级电容器等由于化学本质的限制,如何实现动力电源的功率密度、能量密度和寿命的统一,限制了汽车电动化进程。   在针对锂离子电池和电容器深入研究的基础上,开发了一种全新结构的混合型锂离子动力电源(美国专利:US62/1092330,发明人:郑俊生博士,郑剑平教授/院士)。这种新型动力电源从原理和根本上解决了锂离子电池和超级电容器内部混合的电压匹配的问题,首次实现了两者的有机混合,从而使得车用电源器件的功率密度、能量密度和寿命的统一。 这种新型电源器件的研究已经在实验室获得了很好的性能。他同时具备锂离子电池高能量密度的优点和超级电容器高功率密度和寿命的特征,也是目前唯一能真正满足美国先进电池协会(USABC)对汽车48V启动电源要求的车用电源器件。这种全新的电化学器件在其他方面也显示出了很好的应用前景,比如个人信息终端等电源。
同济大学 2021-04-11
新型纳米晶种材料及其在轻合金中的应用
轻量化和绿色制造是实现航空航天和交通运输等领域节能减排的重要手段,铝合金是其轻量化首选,但传统铝合金服役性能不能满足高端制造业发展的要求,制造过程也存在高污染、高能耗、质量不稳定等问题。以新思路、新原理、新材料、新工艺克服关键共性难题,突破铝合金力学性能瓶颈、取代落后工艺是必然选择。 本项目以多相熔体原子团簇演变调控为突破口,发明系列纳米晶种材料,提出纳米晶种技术,已成为大幅提升铝合金的综合性能和加工工艺性能的创新手段。 传统铸造铝硅合金生产中通常添加磷盐、赤磷或磷铜合金调控共晶及过共晶Al-Si合金中的初晶硅相的尺寸、形貌及分布,但存在磷量不可控、变质效果及产品质量不稳定、P2O5污染严重的问题。生产中通常采用传统Al-Ti-B及Al-Ti-C细化剂铝合金基体的α-Al枝晶,但是因Si“中毒”及Zr “中毒”,对含Si或含Zr铝合金几乎失去细晶强化作用。基于以上难题,山东大学发明了用于调控初晶硅相的Al-P系纳米晶种材料及用于铝合金晶粒细化的强效AlTiC-B系纳米晶种材料。 Al-P系纳米晶种:①节能减排:与传统工艺相比,避免了P2O5有毒气体排放,简化工序,节能降耗。②产品质量提升:实现了初晶硅尺度及构型高效调控,铝活塞铸件抗拉强度提升0%,体积稳定性和可靠性显著提高。③高纯化:可将铝熔体中Ca、Na、Sr含量分别由22 ppm、14ppm、14 ppm降低至1 ppm以下。 AlTiC-B系纳米晶种:①解决了Si、Zr细化“中毒”等难题,有效调控基体相。②提升了Al-Cu系铝熔体的流动性,解决了热裂、浇不足等行业难题。③提升了铸件性能:与传统Al-Ti-B相比,使A356合金屈服强度提高15%,延伸率提高37%;使2024合金抗拉强度由398MPa提升至550MPa,延伸率由9.8%提升至15.5%。 获奖情况:2016年度山东省技术发明一等奖,纳米晶种合金系列产品与耐热高强轻金属材料的创制及应用2009年度山东省技术发明二等奖,硅-磷和铝-磷合金研制与发动机活塞材料强化新技术2005年度山东省科技进步二等奖,富磷富碳中间合金的研究与应用2004年度教育部技术发明二等奖,高效Al-P中间合金及其变质处理
山东大学 2021-05-11
5G无线机动组网及在垂直行业的应用
随着5G与垂直行业的结合日益紧密,5G专网受到了广泛关注。传统5G专网大多依赖现有的运营商网络设施,基站位置固定且建设成本高,无法满足部分垂直领域低沉本、快速、灵活的布网需求。例如在应急抢险救灾领域,在地面通信设施中断受损等情况下,需要短时间快速进行网络搭建,且网络的服务区域需随着救援人员的任务位置不断变化;在矿业开采领域,随着作业面的掘进,联网机械设备的位置也在变化,由此也需要调整基站的位置。另外,对于长距离覆盖的场景,单个5G基站由于覆盖距离受限,难以满足要求。 在上述需求驱动下,课题组提出了5G机动专网的概念,通过利用5G高速链路实现了5G基站和核心网间的无线连接(即无线回程),使基站部署位置不再受限于有线连接,与此同时,机动专网系统的基站和核心网具有便携、轻量的特点,成本低、易部署、机动性好。由于系统的接入链路和回程链路均基于5G制式,整个系统相比现有Mesh组网方案具有显著的高速率优势,可在多跳组网下有效支撑全景视频回传、无线增强现实、远程无人车操控、高清视频通话等业务。图1展示了系统使用的灵巧软基站、雾小站和轻量核心网,图2展示了一个具体的机动多跳传输方案和性能结果,图3展示了所提方案在应急通信和军事通信领域的应用前景。图 1 机动专网核心设备介绍图 2 机动组网系统拓扑图 3 机动组网系统应用前景
北京邮电大学 2021-04-10
基于国际标准的通用物联网技术成果应用
oneM2M是欧洲电信标准化协会(ETSI)联络美国、中国、日本和韩国的通信标准化组织,成立国际标准化组织,共同开展物联网业务层国际标准的制定。oneM2M协议是应用层中的上层协议,以HTTP、CoAP、MQTT等协议作为通信载体,将自己的语义封装在HTTP等应用层协议之中。NB-IoT是3GPP针对低功耗广覆盖类业务而定义的新一代蜂窝物联网接入技术,主要面向低速率、低时延、超低成本、低功耗、广深覆盖、大连接需求的物联网业务,NB-IoT物联网协议是低层协议,二者的关系如图1所示。图1 协议体系关系图 基于多协议转换的研究以及系统模型方案的设计与分析,提出NB-IoT设备接入oneM2M的系统模型,如图2所示。NB-IoT设备:搭载了NB-IoT芯片的一套设备,包含了数个传感器。运营商服务器:负责接收NB-IoT设备数据包,并将其存放于平台数据库中。协议转换节点:将NB-IoT设备信息接入oneM2M系统中的核心模块。oneM2M平台:具体保存资源以及对外展现资源的平台。图2 NB-IoT设备接入oneM2M系统模型架构 本成果基于NB-IoT和oneM2M标准,研究构建的工业互联网全系统通用技术,包括基于NB-IoT硬件系统的嵌入式开发及其低功耗的解决方案;NB-IoT终端与运营商云平台系统的协同通信机制;运营商云平台系统与oneM2M企业私有云平台的通信机制;oneM2M工业企业的数据的统一表示,实现工业互联网大数据的深度人工智能应用。
北京邮电大学 2021-04-10
一种含有芦丁组分的抗氧化LDPE膜及其应用
本发明公开了一种含有芦丁组分的抗氧化LDPE膜及其应用,本发明所述的LDPE膜是将芦丁添加到低密度聚乙烯颗粒中混合后,再通过塑化制成的,所述芦丁在制备出LDPE膜的质量浓度为3‑8%。本发明将从槐米中提取的天然产物‑‑芦丁添加到低密度聚乙烯颗粒中制成了LDPE活性膜,使用效果表明,天然产物芦丁在制成的LDPE活性膜中具有良好的迁移率,能够迁移到内装食品中。使用该LDPE活性膜包装保存花生油时,可以有效的延长花生油的保质期。而且,本发明提供的从槐米中提取纯化天然产物芦丁的方法,在不降低芦丁得率的前提下,提高了芦丁提取的纯度。
青岛农业大学 2021-04-11
新型铼功能材料在清洁能源生产中的应用技术
采用萃取及氧化/萃取工艺装置处理某石化公司催化裂化汽油,使其硫含量达欧 V 排放标准,同时提高燃油收率;优化功能材料的合成方法,降低成本,便于工业化应用;合成新的功能化的离子液体,提高萃取选择性,达到深度脱硫标准;将离子液体萃取与氧化技术耦合,研究氧化/萃取脱硫技术难点,如选择合适的氧化剂、制备高效的催化剂等;优化离子液体的回收再利用,减少废液的产生,进一步探索离子液体循环利用的新方法;完善工业化应用所必须的各种基础数据。克服传统加氢脱硫体系存在的温度高、压力大、副产品多等弊端,实现常温常压油品深度脱硫,催化剂循环利用。克服传统加氢脱硫体系存在的温度高、压力大、副产品多等弊端,实现常温常压油品深度脱硫等技术手段。
辽宁大学 2021-04-11
磁流体热磁对流在电子器件散热中的应用
项目概况 针对小型化、集成化、高频率和高运算速度的电子器件,应用磁流体的热磁对流效应,把磁流体作为新一代高效传热冷却技术用于高密度高功率电子器件设备中。 主要特点 1. 选择合适的外加磁场和屏蔽技术。 2.温度区内磁场梯度条件和粒子浓度的准确控制 3.磁流体微型热管散热过程的磁场的准确定位。 技术指标     建立适合电子器件密集环境下适用磁流体散热技术及相应的磁场条件和屏蔽技术,提高了磁流体在磁场、热场和重力场协同作用下的流动传热效果。促进节能环保技术的发展,达到节能减排的绿色材料应用。市场前景 目前该项目已通过现场的工业化证明,散热效果好,能达到电子器件冷却要求,满足工业生产的需求,在生产过程中无污染,无三废排放。该项目可应用于高密度、高功率电子器件密集环境下的散热设备中,具有较好的经济效益和社会效益。
南京工程学院 2021-04-11
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