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多肽药物合成工艺
多肽药物研发具有广阔的研究空间和市场应用前景。2015 年全球多肽药物市场为 175 亿美元,据预测,2015-2025 年年增长率为10.3%,到 2025 年全球多肽药物市场将增至 469 亿美元。随着多肽药物价格的平民化、蛋白相互作用新靶点以及替代传统注射给药的新型给药技术迅猛发展,多肽药物的临床应用范围将进一步得以拓展。然而,多肽药物工业化生产中存在合成步骤繁琐、成本高等一系列技术问题,导致药品价格昂贵,大大增加了医疗负担,严重影响了这些多肽新药投放市场的速度。而我国多肽药物产业与欧美相比还
兰州大学 2021-04-14
新型凝乳酶药物
复方凝乳酶胶囊被广泛用于治疗小儿消化不良、吐奶等消化道疾 病,这类药物几乎无副作用,但是复方凝乳酶胶囊存在着蛋白水解谱 窄、疗效慢,适应症少的缺点。前期,本课题组在青藏高原发现了一 种新型的、对 α 酪蛋白、β 酪蛋白、γ 酪蛋白都具有较强水解活性的 凝乳酶 YS-1,该凝乳酶在物化特性上与传统复方凝乳酶胶囊中的小 牛皱胃凝乳酶较为类似,但蛋白水解谱广,可用于替换小牛皱胃凝乳 酶,提高传统复方凝乳酶胶囊功效、扩大其适应症,尤其在婴儿促消 化、止吐奶方
兰州大学 2021-04-14
Janus 药物共轭体
目前肿瘤化疗仍是大多数癌症患者不可缺少的治疗方法,但是化疗药物往往缺乏选择性,而且肿瘤细胞容易产生多药耐药性,严重影响化疗的效果。因此,研究可逆转肿瘤多药耐药性的功能性药物输送系统在提高化疗药物药效、降低毒副作用等方面将具有广阔的应用前景。纳米药物载体,如脂质体封装的抗癌药物在临床前和临床实验中已被证实能够通过降低毒性和增强疗效来提高治疗指数。然而,传统脂质体存在载药量低(一般<10%)、稳定性差、药物容易泄漏等问题,导致治疗效果不理想,并且容易引发机体的毒副作用。
北京大学 2021-04-11
肝癌靶向纳米药物
本项目提供了一种靶向肝癌细胞的纳米药物(LTAG-NPs)。该药物以天然多糖搭载临床广泛使用的铂类抗癌药物,具有合成简便,成分友好的特点,通过与肝(癌)细胞发生特异性结合,实现肝癌靶向效果。药物在肝部高效富集并在肿瘤细胞中释药。因此,LTAG-NPs在有效抑制肿瘤生长的同时,明显降低传统化疗药物强烈的毒副作用,提高患者顺从度和安全性。具有较高临床应用价值和转化前景。 体外释药实验表明,在肿瘤细胞环境下,LTAG-NPs 4 小时释放药物超过 20%,6 天药物全部释放,既在 6 天内缓慢持续释药;药物代谢实验证明,LTAG-NPs 在注射小鼠体内 24 h 后仍保持较高药物浓度,具有血液长循环效果;生物分布实验证明,纳米药物在肝部的富集是传统化疗药物的 5-6 倍,明显降低了在肾脏的积累;对于同时种有肝异位瘤和肺异位瘤的小鼠,LTAG-NPs 在肝异位瘤的富集量为肺异位瘤的 2.5 倍,说明具有优异的肝肿瘤靶向能力。体内抑瘤实验证明,纳米药物具有与传统化疗药物相当的抑瘤效果但毒副作用明显降低,尤其是明显降低了肾毒性。大剂量注射传统化疗药物的小鼠在5 天内全部死亡,而纳米药物组则保持存活率 100%,且小鼠体重稳步上升,体征良好。 以上动物实验全部由医院完成并进行相关评价
南开大学 2021-04-13
放射性药物
放射性药物是可用于诊断或治疗目的的药物,由放射性同位素与有机分子键合组成。有机分子将放射性同位素传递至特定的器官、组织或细胞。 ​ 根据特性选择放射性同位素发射穿透伽马射线的放射性同位素用于诊断(成像),发出的辐射脱离身体后被特定仪器(SPECT / PET相机)检测到。通常,用于成像的同位素产生的辐射在1天后通过放射性衰变和正常的身体排泄完全消除。最常见的用于成像的同位素是:99mTc、I123、I131、Tl201、In111和F18。 ​ 发射短程粒子(α或β)的放射性同位素用于治疗,因为它们能够在非常短的距离内失去所有能量,因此产生大量局部伤害(例如细胞破坏)。该特性用于治疗目的:破坏癌细胞,骨癌或关节炎的姑息治疗中减缓疼痛。这类同位素在体内的停留时间比成像同位素更长;用来提高治疗效率,但仍然限制在几天内。最常见的治疗同位素是:I131、Y90、Rh188和Lu177。 ​ 放射性药物的工作原理是:基于使用分子“出租车”,将受控剂量的放射性活度特异性地传递至目标患病组织(通常是癌细胞),以便根据所用放射性核素的类型可视化(诊断)或治愈(治疗)组织。放射性药物通常包含负责将放射性核素引导至目标组织的生物载体(抗体、肽等)。双功能螯合剂牢固地抓住放射性核素并确保与生物载体之间的牢固结合。
北京先通国际医药科技股份有限公司 2022-02-25
抗癌药物来那度胺的合成技术
来那度胺 (Lenalidomide) ,由美国Celgene公司研发,于2005年获美国FDA批准上市。本品 是一种免疫调节药物,通过激活T淋巴细胞,具有更强的血管生成抑制和免疫调节作用,主要 用于治疗多发性骨髓瘤和骨髓增生异常综合症。所开发的来那度胺合成路线,所有原材料都立足于国内,反应步骤简洁,操作简便,无昂 贵的辅助试剂,易于规模化生产。
华东理工大学 2021-04-11
天然产物来源的抗炎症药物及功能食品
已有样品/n许多健康问题,如慢性疼痛、肥胖、糖尿病、心脏病、中风、偏头痛、甲状腺问题、牙齿问题、感染性疾病和癌症都源于炎症。从天然产物资源中筛选对炎症具有良好疗效的成分,开发为药物,抗炎治疗;来源于可食性植物天然产物开发成功能性食品或饮品,消除和改善慢性炎症。相关内容采用技术秘密保护,详情可进一步协商。
中国科学院大学 2021-01-12
抗辐射药物龙抗 1 号的开发(产品)
成果简介:随着我国载人航天事业的发展及核能、电磁能在军事、科技、医学领域的广泛应用,研究辐射损伤防治手段、积极寻找有效抗辐射损伤药物 成为迫切需要解决的问题。“龙抗 I 号”是运用多种活性成分筛选技术从丰富的傣药资源中精心筛选出的特色抗辐射药物。 技术领域:傣药开发、抗辐射药物 应用范围:空间需求,载人航天;航空需求(飞行员高空
北京理工大学 2021-04-14
鬼臼毒素类抗癌药物的研収
鬼臼毒素类抗癌药物的研发是陈世武教授团队历经 10 年研发的三类结构新颖的鬼臼毒素类候选药物。该技术以鬼臼毒素及其类似物鬼臼毒素为底物,利用拼合原理,设计合成的衍生物较临床药物依托泊苷相比,具有高效低毒和适宜的溶解性,在一定程度上克服了该类药物的耐药性,具有较好的开发价值和市场应用前景。
兰州大学 2021-04-14
一种用于抗肿瘤的砷组合药物
砷在人体内的化学形式可以分为三价砷和五价砷。三价无机砷酸(盐)毒性较大,易在体内蓄积,主要经胃肠道缓慢排泄。五价无机砷酸(盐)相对毒性较低,不易在体内蓄积,主要经肾脏快速排泄[1]。他们在体内的甲基化和代谢决定着砷的毒性作用。细胞内蛋白的相邻巯基是三价砷的主要化学受体。三价砷与巯基结合可致毒。如与酶分子内的巯基作用后可抑制其活性,干扰酶的生理功能、结构与代谢,继而引起一系列生理、生化改变,影响细胞的代谢过程[2]。五价砷对机体的影响表现在它可以模拟无机磷酸盐,不仅能在细胞转运系统和酶促反应过程中替代
兰州大学 2021-04-14
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