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一种石榴皮中黄酮类化合物的提取方法
本项目结合酶解法与超声微波提取石榴皮中黄酮类化合物的。主要方法为:以石榴皮为原料，首先进行真空干燥或真空冷冻干燥，至石榴皮含水率为10%左右干燥后的石榴皮进行粉碎处理，其粒径为 40~60 目;然后以上述石榴粉为原料，采用生物酶解法与超声微波提取法相结合提取黄酮类化合物，即先采用复合酶酶解处理，然后将酶解物进一步采用超声微波提取，制备高得率和高纯度的黄酮类化合物。
创新要点
采用生物酶解技术与超声微波提取技术相结合；产品产品纯度高、得率高、活性强、无有机溶剂残留。
江南大学
2021-04-11
由碳水化合物直接催化合成2,5-呋喃二甲醛(DFF)
成果描述：2,5-呋喃二甲醛（DFF）是一种多用途的有机合成中间体，可以用来合成药物、大环配体、抗真菌剂和呋喃，也可以作为单体形成各种高聚物，例如聚频哪醇和聚乙烯。采用5-羟甲基糠醛（HMF）为原料，通过氧化反应合成DFF，是目前工业上唯一可行的制备DFF的方法。但因获得HMF需要复杂的分离纯化过程，故HMF价格昂贵使得DFF的生产成本很高，其生产迄今没有工业化。碳水化合物被视为目前最有希望的“可再生资源”。将廉价的碳水化合物直接作为原料，利用无需分离HMF的二步转化方法制备DFF, 可以克服已有技术成本高，能耗高和收率低的缺陷，更为经济实用，更符合经济的绿色可持续发展。 常压下反应，以碳水化合物（葡萄糖、果糖或蔗糖）为原料，采用不分离HMF的一锅两步法合成DFF：第一步碳水化合物脱水生成HMF，第二步HMF原位氧化生成DFF。本方法的技术优势在于：1. 适用原料广，尤其可以用廉价的葡萄糖作原料得到较高的DFF产率，降低了生成成本，具有工业化应用前景；2. DFF产率高，以碳水化合物计（葡萄糖：51%，果糖：68%，蔗糖：50%）；3. 催化剂廉价易得，易于分离（离心分离）；4. 反应条件较温和，常压，低温，反应时间相对较短；5. 反应过程操作简单，反应副产物少，对环境友好。市场前景分析：生物质化工领域，精细化学品合成。与同类成果相比的优势分析：由葡萄糖制备DFF： DFF产率>40 %，选择性>60 % 由果糖制备DFF： DFF产率>55 %，选择性>65 % 由蔗糖制备DFF： DFF产率>45 %，选择性>65 % 国内先进。
四川大学
2021-04-10
一种萘磺酰胺类化合物及其制备方法与在调节植物生长活性中的应用
本发明公开了一种萘磺酰胺类化合物及其制备方法与在调节植物生长活性中的应用。本发明提供的萘磺酰胺类化合物，其结构通式如式Ⅰ所示。本发明提供的式I所示萘磺酰胺类化合物，结构简单，具有优良的植物生长调节活性，制备方法简单可行，利于大规模生产。
中国农业大学
2021-04-11
一种从野棉花叶中提取的三萜皂苷类化合物及其制备方法和用途
本发明公开了一种从野棉花叶中提取的三萜皂苷类化合物及其制备方法和用途，其特点将干燥野棉花叶粉碎，平均粒度为300～500μm，按料液比1g∶15～25mL加入正己烷，室温下震荡18～30h，过滤、分离正己烷萃取液；回收脱脂野棉花叶，按料液比1g∶20～30mL加入甲醇提取剂，室温震荡24～48h，分离上清液，并将上清液浓缩干燥后得甲醇浸膏；得率10～14％；再将上述甲醇浸膏悬浮于甲醇50～100mL，上大孔吸附树脂DiaionHP-20层析柱，用甲醇-水梯度洗脱，浓度为0wt％、20wt％、40wt％、60wt％、80wt％、100wt％，洗脱流速为2～4mL/min；收集上述100wt％甲醇洗脱液，浓缩干燥后得到样品，用半制备高效液相色谱分离纯化得到该三萜皂苷类化合物。
四川大学
2016-10-27
一种具有流感病毒神经氨酸酶抑制活性的环己烯化合物及其制备方法以及其应用
本发明提供了一种由以下通式I表示的化合物，或其药学上可接受的盐，以及解析的对映异构体与纯化的非对映体，其中：R1是H或C1-12烷基；R2是H，-C(O)R1a，-C(O)OR1a或-S(O)2R1b，其中R1a是H或C1-6烷基，R1b是选自H或C1-6烷基，卤代烷烃，苯基或芳基的基团；R3是可选被C1-4烷基取代的氨基，卤素，羟基，巯基，胍基，硝基或氰基；以及R4是-(CH2)nCO2H，-(CH2)nP(O)(OH)2，-(CH2)nCO2R1a，-(CH2)nP(O)(OR1a)2，其中R1a是H或C1-6烷基，n是0到4的整数，或以上基团的盐。本发明还提供了新的通式I表示的环己烯化合物的制备方法，以及它们作为流感病毒神经氨酸酶抑制剂在用于制备预防或治疗流感疾病的药物中的应用。
中山大学
2021-04-11
逆转抗生素耐药性的大分子化合物
一种可显著增强抗生素抗菌活性并逆转多重耐药性革兰氏阴性菌的耐药表型的大分子化合物。该大分子化合物是由胍基官能团修饰的聚碳酸酯（pEt_20），具有优异的生物安全性和广谱杀菌功能(Nature Communications 2018, 9, 917)。在前期研究工作的基础上，团队进一步发现此类大分子能够在不破坏细菌细胞膜的情况下与胞内的蛋白质和核酸结合，于是提出将其与抗生素联用，以克服细菌的抗生素耐药性。研究发现pEt_20能够使得多种不同类型的抗生素（包括阿奇霉素、庆大霉素、亚胺培南、四环素、多粘菌素等）对多重耐药性革兰氏阴性菌（鲍曼不动杆菌）的最低抑菌浓度（MIC）从耐药范围降到敏感范围，表明pEt_20能够逆转细菌对多种不同类型抗生素的耐药表型。 pEt_20不仅能够提高传统针对革兰氏阴性菌的抗生素对耐药菌的抗菌活性，而且还能够极大程度地提高抗肺结核药物利福平和抗风湿类药物金诺芬这两种原本并不用于治疗革兰氏阴性菌感染的药物的抗菌功能。研究表明在与pEt_20联用后，这两种药物的MIC均降低了511倍。更为重要的是，pEt_20能够逆转鲍曼不动杆菌对利福平的耐药性，降低利福平对其耐药菌的MIC和MBC（最低杀菌浓度）分别高达2.5×105倍和4095倍。研究团队进一步利用多重耐药性鲍曼不动杆菌引起的小鼠血液感染模型证明了这种联合疗法的有效性，极大程度地提高了感染小鼠的生存率并降低了血液内的细菌浓度。而且体内实验也表明该药物组合在有效杀菌浓度的剂量下并不会产生系统毒性。此项研究为多重耐药性革兰氏阴性菌感染提供了新的治疗思路。
中山大学
2021-04-13
超微纳米金属间化合物领域最新进展
此项研究中，研究团队通过一种活化负载的方式，制得了催化剂颗粒尺度小于3nm的Pt3In有序团簇催化剂。徐虎课题组通过理论计算考虑了不同尺寸和Pt比例的金属间纳米晶体，研究表明通过往铂中掺杂铟原子，可以有效地改变了铂的电子结构，使铂对氧的吸附能力减弱，这样有利于氧还原反应。研究表明，在Pt
南方科技大学
2021-04-14
蟾蜍甾烯类化合物在制备治疗口腔黏膜恶性肿瘤药物中的应用
【发 明 人】 马宏跃 ; 周婧 ; 吴启南 ; 段金廒 ; 唐于平 ; 王剑 ; 张军峰 ; 詹瑧【技术领域】该技术涉及蟾蜍甾烯类化合物的新用途，具体是涉及蟾蜍甾系类化合物用于制备治疗口腔黏膜恶性肿瘤疾病药物的应用【摘要】本发明公开了蟾蜍甾烯类化合物在制备治疗口腔黏膜恶性肿瘤药物中的应用，通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物日蟾毒它灵、沙蟾毒精、远华蟾毒精、蟾毒它灵、华蟾毒灵、去乙酰蟾毒它灵、嚏根草苷元、脂蟾毒配基、华蟾毒它灵体外对人舌鳞癌细胞的抗癌实验，实验结果显示蟾蜍甾烯类化合物对舌鳞癌细胞具有明显的抑制作用，并且华蟾毒灵比蟾蜍甾烯提取物和日蟾毒它灵、沙蟾毒精、远华蟾毒精、蟾毒它灵、去乙酰蟾毒它灵、嚏根草苷元、脂蟾毒配基、华蟾毒它灵八个单体化合物具有更强的抗肿瘤细胞活性。本发明所提供的蟾蜍甾烯类化合物成分清楚，质量可控，抗癌活性强，不良反应小，有望开发成新的抗口腔黏膜恶性肿瘤的药物。
南京中医药大学
2021-04-13
元宝草中具有抗肿瘤和抗 HIV 活性的化合物及分离制备和用途
本发明属于医药技术领域，具体涉及(一)从藤黄科金丝桃属植物元宝草的地上部分提取分离得到的具有抗肿瘤细胞活性和抗艾滋病毒活性的新化合物的活性及结构。(二)抗肿瘤活性良好的化合物 16-20 的分离纯化制备方法和相关活性，结构式如式 1 所示。(三)具有抗艾滋病毒活性的化合物 1 和 2 的分离纯化制备方法和相关活性，结构式如式1 所示。本发明为开发新的抗肿瘤和抗艾滋病毒药物提供了备选化合物，对藤黄科植物的开发利用具有非常重要的意义。
华中科技大学
2021-04-14
一种可选择性分离富集巯基化合物的复合纳米纤维材料及其制备方法与应用方法
本发明公开一种可选择性分离富集巯基化合物的复合纳米纤维材料及其制备方法与应用方法，该复合纳米纤维材料为以高分子聚合物纤维为芯层，以纳米金属颗粒为皮层的纳米金属颗粒功能化纳米纤维，由金属化合物、高分子聚合物和溶剂制成，以溶剂体积计，金属化合物加入量为0.5mol/L、高分子聚合物加入量为10～15g/100ml；其制备方法为：将高分子聚合物加入溶剂中，待其溶解后，加入金属化合物、混匀，将溶液置于室温下持续搅拌，得到高分子聚合物/金属盐前驱体溶液；将前驱体溶液静电纺丝制成高分子聚合物/金属离子复合纳米纤维，再经原位还原得到纳米金属颗粒功能化纳米纤维，其对巯基化合物有选择性吸附作用，可在巯基化合物的提取、制备、检测方面广泛应用。
东南大学
2021-04-11