曲坦类药物属于选择性5-HT受体亚型激动剂，疗效好，安全性高，近年来占据了偏头痛 药物的大部分市场份额。阿莫曲坦是第五个上市的曲坦类药物，于2001年5月首次被FDA批准 于美国上市。该药是曲坦类药物中效果最好的一种，它生物利用度高 (70%~80%) ，维持时间 长且复发率低。 项目组在文献基础上，对阿莫曲坦的合成工艺进行探索和改进，以对硝基苯甲磺酰吡咯烷 为起始原料，经还原、重氮化、还原、环合、成盐制备得到苹果酸阿莫曲坦，其中环合收率为 48%，具有良好的应用前景。

依折麦布 (Ezetimibe) ，化学名为1-(4-氟苯基)-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)羟丙基]－(4S)-(4-羟苯 基)-2-氮杂环丁酮，是由Schering-Plough和Merck公司合作研制的新型胆固醇吸收抑制剂，于 2002年10月被FDA批准，并于同年11 月在德国首先上市，商品名 Ezetrol。临床上适用于治疗 原发性高胆固醇血症，纯合子家族性高胆固醇血症 (HoFH) 和纯合子谷甾醇血症 (或植物甾醇 血症) ，依折麦布2009年全球的销售达到了23.99亿美元，已经成为了国内外争相进行仿制的对 象。本项目以价廉易得原材料研发出了一种制备依折麦布的高效方法。

近年来，在我国，肥胖症、糖尿病、心血管病和龋齿等多发病的产生都与饮食习惯及膳食 结构有关。而长期以来，蔗糖一直是人类获取甜味食品的主要来源，作为一种高热量、相对低 甜度的食品配料，长期大量食用会导致肥胖症、高血脂、糖尿病和龋齿等疾病，因此，开发应 用安全健康的低热量、高甜度及具有功能性的非营养性甜味剂以满足健康、科学饮食需求显得 尤为迫切。因此，我国甜味产品发展重点之一就是安全性高，无营养、无热量的高倍甜味剂。 高倍甜味剂产品的特点是甜度高，用量少，而用量很少安全性就更高，而且单位甜度的成本也 都比蔗糖等传统甜味产品低很多，这也是拉动全球开发应用具有功能性的高倍甜味剂的主要动 力。三氯蔗糖在人体内几乎不被吸收，热量值为零，可供肥胖、心血管病和糖尿病等患者食 用。是一种新型功能性高倍甜味剂。目前三氯蔗糖已获得美国等约七十多个国家的批准使用， 其在世界范围应用比较多，迄今为止已在全球约3000多种食品中添加使用。

奥美沙坦酯是由日本三共制药株式会社1991年研制成功的血管紧张素II I型受体（AT?）拮抗剂，2002年奥美沙坦酯由日本三共和美国Forest Laboratories 公司共同开发首先在美国上市。美国的商品名是Benicar，美国以外的商品名是Olmetec（傲坦）。2006年7月，上海三共制药有限公司正式推出了奥美沙坦酯，以商品名“傲坦”在中国上市，是一个正在起步的新药品种。奥美沙坦酯主要通过选择性抑制的主要升压因子血管紧张素II与血管平滑肌AT1受体的结合而发挥降压作用。多项临床表明其降压效果和预防靶向器官的损伤更为理想，该药无论单独使用或与其他药物合用，均有较好的降压效果，且耐受性良好，显示出很好的应用前景。奥美沙坦酯与其他沙坦类药物相比具有对AT1受体的选择性作用高（其对AT1受体的亲和力是对AT2受体的12500倍），能使舒张压和收缩压在24h内持续平稳降低，故显示出强效和长效的作用，且副反应少，是目前上市的沙坦类药物中总体疗效较好的品种。本项目研究了一种高效实用的制备方法，原材料价廉易得，收率高，产品质量好。

完成人简介：申烨华教授一直从事资源化学、化学生物学与分析化学的教学和科研工作。主要研究方向为资源化学与蛋白质化学，研究课题包括以沙生木本油料植物长柄扁桃为核心从事沙生植物产业化开发研究、以自主开发的新型生物柴油固体催化剂为技术核心开发生物柴油新技术、以重组蛋白的表达纯化复性及结构解析为技术核心从事基质金属蛋白酶抑制剂与抗癌机理研究。获陕西省科技进步一等奖和三等奖各一项。申请专利17项，获国家授权发明专利14项（第一发明人9项），转让专利1项。陕西省科技厅鉴定科研成果3项，关于长柄扁桃食用油和蛋白粉的研究为国际首创，三项成果的技术均达到国内领先水平。发表研究论文80余篇，其中SCI收录30余篇。 成果内容：生物柴油生产新工艺，适用于动植物油脂、餐饮废弃油和酸化油等原料，技术核心是拥有两种新型催化剂，酯化阶段用有机酸代替常用的硫酸催化剂，酯交换阶段用固体催化剂代替常用的氢氧化钠催化剂，通过“常压酯化、酯交换”等工艺，生产合格的生物柴油、生物重油、生物轻油、工业甘油等四种产品。该项技术入选国家发改委颁布的“十三五低碳技术”。 成果优势及用途：针对中国生物柴油原料的特性，最先进的生产工艺是酯化酯交换蒸馏生产生物柴油。经过多年的生产总结，研究团队在优化酯化与酯交换两种催化剂，以及改造工艺和设备的基础上，研究出“常压酯化、酯交换、脱醇、水洗、干燥、减压蒸馏”生产合格生物柴油的工艺。此套新工艺从设备投资、物料消耗、能耗、产品品质及环保配套等多方面达到国内及国际领先水平。 技术特点：（1）生物柴油产品收率高。收率≥92%，平均水平是87%；（2）消耗低。综合能耗≤200kg标煤/吨产品，目前的平均水平300kg标煤/吨产品。甲醇消耗≤130kg /吨产品，目前的平均水平≥150kg /吨产品；（3）无新增污染物。无酸渣产生，用硫酸作催化剂会生成大量的酸渣；（4）投资低。以相同原料5万吨/年生产装置比较，该装置投资为3500万元人民币；中压水解工艺为6500万元人民币；酯交换工艺4300万元人民币；（5）产品质量优异。产品可达欧盟5标准的质量要求。 投资预算：总投资约5000～6000万元，其中固定资产4200～4500万元，流动资产1500～1800万元。 成果知识产权情况：授权国家发明专利7项、授权国家实用新型专利2项、科研成果鉴定1项。 

本发明涉及匹莫苯丹的制备新工艺。该工艺步骤短，不涉及到工业上大量使用受到局限的Br2,KCN,NaH等危险和剧毒试剂,操作简单，反应条件温和，工业化生产具有明显的优势。

本发明公开了一种梯度涂层刀具及其制备方法，该梯度涂层刀具基体材料为高速钢，基体表面具有多层涂层，涂层为添加MoS2、BN和LaF3的硬质合金层和Al2O3基陶瓷层交替的梯度叠层涂层。刀具涂层采用激光熔覆方法制备，制备步骤为：(1)前处理；(2)熔覆硬质合金层；(3)熔覆Al2O3基陶瓷层；(4)交替熔覆硬质合金层和Al2O3基陶瓷层；(5)后处理。与现有技术相比，该刀具表面梯度涂层兼顾Al2O3基陶瓷和硬质合金的特点，具有较高的硬度和良好的韧性；MoS2、BN和LaF3的加入使得该刀具在较大切削温度范围内均具有良好的自润滑功效。该涂层刀具可应用于干切削和难加工材料的切削加工。

  共轭亚油酸（Conjugated linoleic acid,以下简称CLA）是亚油酸的异构体，是普遍存在于人和动物体内的营养物质。具有抗肿瘤、抗氧化、降低动物和人体胆固醇以及甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇、抗动脉粥样硬化、提高免疫力、提高骨骼密度、防治糖尿病等多种重要生理功能。还可以降低动物和人体脂肪、增加肌肉。目前，日、美等一些国家已有大量的含有共轭亚油酸的功能食品面世，而我国关于共轭亚油酸的研究才刚刚起步。国内个别企业生产的部分产品已开始销往美国、加拿大和法国，CLA产品国内外市场前景广阔。 目前合成共轭亚油酸多采用溶剂存在下的含压油酸的各种油脂碱性异构技术，随后采用分子蒸馏等技术碱性异构反应中采用了有机溶剂，对产品存在不同程度的污染，同时分离蒸馏的温度高，也在一定程度上影响分离出的产品的品质。在综合各种共轭反应技术的基础上，我们开发了一种绿色合成共轭亚油酸合成及分离提纯技术，形成了具有自主知识产权的成套技术，该技术利用一种对人体完全不污染的溶剂取代目前使用的有机溶剂，利用超临界二氧化碳精密分离技术取代分子蒸馏技术分离提纯共轭亚油酸。该技术具有完全绿色，分离温度低，产品共轭亚油酸含量高等优势，尤其适合于生产用于人体的共轭亚油酸产品，目前该项目已经通过了半工业生产实验验证，可以获得含量在90%以上的共轭亚油酸产品。

成果与项目的背景及主要用途： 本项目的出发点是将我国大量的生物质及城市有机废物资源（如农作物废弃 物、林业废弃物、城市垃圾中丰富的有机物、造纸造浆中的废物、酒精生产厂的 废液废渣、动物粪便、食品加工中的废弃物、家庭中有机垃圾、草类废弃物，产 量约每年 30 亿吨）高效转化为清洁的电力。我国当前的生物质及城市有机废物 资源没有得到合理的利用。 利用生物质作为能源，不仅有助于我国长期的能源供给问题的解决，更重要 的是可改善环境质量。本项目技术路线所排放污染物如二氧化碳、硫化物、粉尘 粒子的浓度大大低于现有的燃煤发电厂。此外，高效、清洁的气化发电技术可以 克服现有的城市垃圾处理处置方式的缺点。与现有垃圾焚烧炉技术相比，本项目 的技术路线具有以下优点： 1）发电效率高；2）炭转化率高、能量利用率高；3） 排放的二次污染物少；4）初投资和远行费用低。 本项目的目的是有效地利用生物质及城市有机废物，通过流化床气化的方式 将其转变为电力。确保生产电力的成本可以与现有的燃煤电厂竞争，同时确保生天津大学科技成果选编 产过程符合环境友好性要求，没有明显的二次污染。 技术简介： （1）低焦油生物质气化发电技术。低焦油控制技术：<10mg/Nm3。生物燃 气品质提升技术:热值>6MJ/Nm3。多原料生物质气化技术已处于中试阶段，采用 农村秸秆等剩余物进行气化制备生物燃气，满足农村 500 户居民供暖、炊事，剩 余燃气发电并网，用于照明等。利用农林废弃物进行集中供气、供暖、发电，使 用玉米芯、棉花秸秆、麦秸为原料，年处理量为 5200 余吨，产气量 15000m3/天， 气柜出口气体的焦油含量为 8-10mg/Nm3,燃气热值为 5200-6000KJ/Nm3，气化炉 气化效率 72-75%，该技术焦油含量低，后续净化工艺简单，焦油废水排放少， 对环境污染小。 （2）生物质快速热解制备生物油技术，包括生物质选择性催化热解工艺优 化；生物油精制改质的技术工艺路线；车用替代液体燃料的技术开发；千吨级工 艺包的研发与示范。 生物柴油制备技术，规模化高效清洁生物柴油技术 适应多种原料包括地沟 油、粮油加工下脚料与动物植物等，体现出高效清洁优势，具备规模化连续化运 行能力。 （3）新型生物柴油制备技术，研究顺磁性整体细胞催化工艺，兼顾环境与 成本优势，试图突破化学法与固定化酶法的局限性，生物柴油原料拓展与加工工 艺集成，藻类能源植物、耐高盐碱能源植物选育栽培；热化学热解气化与生物发 酵耦合工艺，实现全组分综合利用。 技术水平及专利与获奖情况： 本技术水平处于国内领先水平，在国际上也是先进的。目前正在申报发明专 利 2 项。 应用前景分析及效益预测： 本项目的市场前景很大。以天津市为例，天津市每年约有 600 万吨生物质资 源，可发出功率为 90-100 万千瓦的电。若考虑大量种植能源作物，则可以发出 更多的电，而且随着发电规模的扩大，可以显著降低成本。如果单座发电厂的规 模在 2000-4000kW，该发电成本与燃煤电厂相当。为天津市大量的生物质废物找 90天津大学科技成果选编 91 到一条合理的利用途径，同时解决了因城市有机垃圾堆置而带来的环境污染问题。 以 2000 千瓦的发电能力为例，投资回收期为 2.2 年，年盈利为 220 万左右。 应用领域： 现有的发电厂、热电厂、农场、乡镇、农林产品加工厂、城市生活垃圾处理 站。 技术转化条件（包括：原料、设备、厂房面积的要求及投资规模）： 需要稳定的生物质或生活垃圾原料供应（年需要量为 22000 吨左右）；设备 相对比较简单，但需要由相关的厂家定制生厂；厂房面积约为 15000－20000 平 方米；投资规模在 700 万左右。 合作方式及条件：技术一次购买，技术入股，合作投资入股均可。 

本发明涉及马波沙星的制备，实现了多步反应的连续进行，效率高，具有合成路线短、所用试剂都为常规易于商业化采购的试剂、操作简便等优点。