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靶向鞘氨醇转运受体(SPNS2)的抗肿瘤药物开发
磷酸鞘氨醇转运蛋白(Spns2)是磷酸鞘氨醇转运过程中的关键 蛋白,多项研究表明,Spns2 在肿瘤转移过程中发挥着重要作用,是 抗肿瘤转移药物开发的新型靶点,国内外尚未有以该靶点开发的药物上市。具有较大的市场机遇。 本项目组前期研究中筛选出了一系列 Spns2 抑制剂,发现候选药 物 S1P-A1 对肿瘤转移具有很好的抑制作用。体外研究结果显示其对 乳腺癌,结肠癌等肿瘤细胞的转移具有很好的抑制作用,对部分细胞 的 IC50 小于 1µM,体内实验结果显示其对黑色素瘤、乳腺癌、肝癌 的肺转移抑制率可达 90%以上,显著延长模型小鼠的生存期,有望开 发为抗肿瘤转移的 1 类化药新药。 目前该药的成药性评价工作已经基本完成,该药成药性良好。药 学研究工作包括药物的结构确证、质量研究、加速稳定性及长期稳定 性研究工作已经完成;药代动力学研究已经完成,初步获得了药物的 药-时曲线,达峰时间及达峰浓度;药物制剂研究工作基本完成,药物 可以制备成口服片剂、胶囊剂、散剂、注射剂等;药物的安全性评价 预实验已经完成,该药对成年大鼠无明显毒性。该项目后期将进一步 对候选药物 S1P-A1 进行临床前研究,按照 CFDA 的要求,完成正式 的药效学实验及药学研究,药代研究和安全性评价试验,最终申报临 床试验批件。 预期产生的经济效益: 临床肿瘤病人的死亡 90%是由于肿瘤转移引起的,肿瘤的术后转 移亦是临床常见现象。目前抗肿瘤转移药物疗效并不理想,而且毒副 作用较大。抗肿瘤转移药物的市场潜力巨大,该药若能开发成功将可 以填补抗肿瘤转移药物缺乏的市场空白。 合作方式及条件: 希望进行专利转让,或者与投资者共同开发,申报临床试验批件, 并进行临床研究。
南开大学 2021-04-13
靶向降解β-Catenin的PROTAC多肽在治疗结肠癌中的应用
1. 痛点问题 Wnt/β-catenin信号通路的持续激活会导致多种癌症的发生发展,例如结肠癌、胃癌、肝癌等。通过特异性降解β-catenin来抑制肿瘤中的Wnt信号被认为是一种最直接有效的抗癌策略。过去以β-catenin为靶点的Wnt信号抑制剂几乎都是小分子,但小分子抑制剂很难对β-catenin进行彻底的抑制,到目前为止没有β-catenin的小分子抑制剂被批准临床使用。因此,开发特异性降解β-catenin的新型药物具有极大的临床应用价值。 2. 解决方案 本项目采用蛋白降解靶向嵌合PROTAC(Proteolysis-Targeting Chimeras)技术,将VHL泛素连接酶的配体肽段用化学合成的方法和订书肽xStAx连接起来,得到靶向嵌合体多肽xStAx-VHL。该嵌合体多肽能够持续稳定地降解肠癌细胞内的β-catenin蛋白,从而抑制Wnt/β-catenin信号。在小鼠的小肠类器官系统中,xStAx-VHL能够有效地抑制类器官的存活,xStAx-VHL也能明显的抑制结肠癌细胞在裸鼠皮下的成瘤作用,而且可以显著减少小鼠结肠癌模型中的肿瘤数量。此外,xStAx-VHL可以通过特异性降解β-catenin来影响结肠癌患者来源的肿瘤类器官的生存。本项目首次报道了一种利用PROTAC技术合成的靶向降解β-catenin的嵌合体多肽,不仅可以在细胞内特异性降解β-catenin抑制Wnt/β-catenin信号通路,而且还能在多个肿瘤模型中抑制细胞增殖和肿瘤发生发展。
清华大学 2021-10-21
一种酸激活 CSP 靶向抗菌肽及其制备和应用
龋病是在以细菌为主的多种因素影响下,牙体硬组织发生的慢性进行性破坏性感染性疾病。WHO 将列为仅次于心血管病、肿瘤之后的第三大非传染性重点防治疾病。变形链球菌(Streptococcus mutans,SM)是龋病的主要致病菌,为革兰氏阳性菌,厌氧或兼性厌氧,抑制其生长可有效治疗龋 。变形链球菌以生物膜(SM biofilm)的形式存在并致龋。以生物膜形式存在的细菌与以浮游态存在的细菌相比,在代谢特点和生理现象方面存在着众多明显的不同点,如对抗菌剂的敏感性、基因表达和信号传导、耐酸性等。细菌生物膜对
兰州大学 2021-04-14
【高教前沿】新疆农业大学副校长綦群高:政企社校协同发力,助力毕业生高质量充分就业
近日,新疆农业大学副校长綦群高接受中国教育在线专访,就当前的就业环境和形势、毕业生深造路径选择和学校就业服务等分享了观点。
中国教育在线 2025-02-21
用相关病毒模型筛选抗2019新冠病毒老药
病毒的同源性包括基因组核苷酸序列的同源,也包括蛋白质氨基酸序列的同源。在序列比对方面,穿山甲冠状病毒与新冠病毒在氨基酸序列同源性方面超过90%的相似度。对于药物筛选来说,蛋白质氨基酸序列的同源性越高,意味着病毒生命活动的方式越相近,可以形象地理解为,两个病毒的“行为方式”非常一致。这种“行为方式”与新冠病毒极为相似的病毒,能不能替代新冠病毒用于药物筛选呢?童贻刚敏锐地意识到:如果可以,那么“筛药”工作将在针对新冠病毒的同时,也保障了实验的安全性,筛药工作将走出高安全等级实验室,走进普通P2实验室。
北京化工大学 2021-04-10
废水处理过程中的加药系统
废水处理是我国面临的一个相当艰巨的任务,pH控制是其中一个典型的控制难题。废水的pH随时会在2到11之间大幅度变化,要求处理后的排放水pH值接近中性。 本方案采用美国通控集团博软公司的MFA无模型自适应专利控制技术,不但有效克服了pH过程本身的严重非线性和大时滞造成的控制难点,而且其强大的鲁棒性和自适应功能对由于工况变化引起的过程动态特性的变化有很好的适应能力。 系统特点:精确控制药剂的投加量,改善了pH控制的质量,至少使波动减小了50%;避免过量投药,化学试剂(酸液和碱液)消耗大大减少;减少人为失误和返工,避免因排污超标而遭罚款;系统实施简单易行,所有投资几个月就可收回。
东华大学 2021-02-01
NJHL-B型循环冷却水自动加药装置
1. 根据检测数据实时自动调整加药量;2. 浓缩倍数自动控制;3. PH自动控制;4. 补排水自动调节;5. 氧化型杀菌剂和非氧化性杀菌剂的投加,采用冲击性投加:6. 实现无线远程控制。循环冷却水自动加药控制系统是以PLC可编程控制器和计算机为核心,性能和可靠性较高,软件设计精细。计算机用于自动加药控制系统的数据采集和管理,采用大型数据
南京工业大学 2021-01-12
一种带加药器的猪用饮水装置
本发明公开了一种带加药器的猪用饮水装置,其特征在于,包括水箱,所述水箱通过进水管与所述加药器相连,所述加药器设置在所述进水管上方并固定在墙面上,所述加药器连接有分水管和混液管,所述分水管、所述混液管分别与所述进水管连接,所述分水管上设有电动阀a,所述混液管上设有电动阀b,在所述分水管与所述进水管交点、所述混液管与所述进水管交点之间的所述进水管上设有电动阀c。本发明的有益效果是:本装置,可以方便的对
青岛农业大学 2021-01-12
动物专用新型抗菌原料药及制剂创制与应用
本成果破解了生物蛋白药物基因工程菌种培育、外分泌表达和纯化的难题,首次构建了高效外分泌表达重组溶葡萄球菌酶的大肠杆菌工程菌和纯化工艺,研制出国家一类新兽药溶葡萄球菌酶,对奶牛乳房炎和子宫内膜炎的疗效显著且不易产生耐药性 一、项目分类 重大科学前沿创新 二、成果简介 该成果通过十余年产学研结合,攻克了动物专用新型抗菌原料药合成工艺和新制剂研制中“卡脖子”的技术难题以及制定科学的用药方案来延缓耐药性产生的科学问题,取得了以下创新性成果: 1、破解了生物蛋白药物基因工程菌种培育、外分泌表达和纯化的难题,首次构建了高效外分泌表达重组溶葡萄球菌酶的大肠杆菌工程菌和纯化工艺,研制出国家一类新兽药溶葡萄球菌酶,对奶牛乳房炎和子宫内膜炎的疗效显著且不易产生耐药性;攻克了抗菌药物合成工艺长成本高收率低的技术瓶颈,合成了沃尼妙林、头孢喹肟和头孢噻呋 3 种动物专用抗菌原料药,创新了药物的合成路线,大大降低了生产成本,且药物对临床常见呼吸道和消化道感染疾病疗效显著。 2、掌握了制剂研制中长效缓释的关键核心技术,创新了超微乳化和微囊包被工艺等技术,针对动物临床用药特点和药物自身特性,创制了 8 个兽用新制剂(含 2 个长效缓释制剂),丰富了我国兽药剂型,其药动学参数、临床应用效果优于国外制剂,替代了国外进口产品,为新型抗菌原料药的应用提供了重要的基础。 3、面对临床不合理用药导致的耐药性日益严重现状,项目创建了以生理药动学、群体药动学、药动/药效同步模型为基础的兽药评价方法,克服了传统药动学的不足,创新了兽药评价技术体系,首次制定了沃尼妙林对产气荚膜梭菌和头孢喹肟对副猪嗜血杆菌的药效学/药动学(PK-PD)敏感性折点,建立了沃尼妙和头孢喹肟的合理应用方案,为延缓耐药性的产生和耐药性监测提供了重要技术支撑,开拓了我国兽药评价的新方向。 项目研发新兽药 12 个(其中一类新兽药 1 个,二类新兽药 5 个);授权发明专利 19 件(美国,欧盟,日本,新加坡和韩国国际专利 5 件);SCI 收录论文 49 篇。成果在全国多个省市的大型养殖场和农户推广应用,显著提高了畜禽感染性疾病的防治水平,经评价,成果整体技术达到国际先进水平,溶葡萄球菌酶产品填补了国际空白,头孢喹肟、头孢噻呋的出口打破了我国长期以来兽用抗菌原料药只进口无出口的局面。 该成果荣获2019年度国家科技进步奖二等奖。
华南农业大学 2022-08-15
国内药食同源“零食化”的领航者
团队致力于推动中医药文化发展和传播,结合中医体质学、经典医学古籍配方,采用现代工艺及技术,研发出适合现代人调理改善亚健康问题的“药食同源”零食化滋补品。 一、项目进展 已注册公司运营 二、企业信息 企业名称 武汉杏林斋商贸有限公司 企业法人 魏丹蕾 注册时间 2015年6月11日 注册所在省市 湖北省武汉市 组织机构代码 91420102333609439R 经营范围 预包装食品兼散装食品、乳制品(不含婴幼儿配方乳粉)、保健食品的批发兼零售;网上销售:保健用品、化妆品、洗涤用品、日用百货、办公用品、工艺美术品;商务信息咨询(不含投资咨询);服装、护肤品、电子产品、珠宝首饰的批零兼营;展览展示服务;会议会展服务;广告设计、制作、代理及发布。 企业地址 北京市海淀区西三环北路甲2号院国防科技园1号楼1122室 获投资情况 无 三、负责人及成员 姓名 学院/所学专业 入学/毕业时间 魏丹蕾 针灸推拿学院/针推专业 2015年/2018年 四、指导教师 姓名 学院/所学专业 职务/职称 研究方向 王林元 中药学院 教授 中医药现代化研究 五、项目简介 魏氏甄品是北京中医药大学食疗养生创新创业团队,中国中医药信息学会食疗分会常务理事单位。团队致力于推动中医药文化发展和传播,结合中医体质学、经典医学古籍配方,采用现代工艺及技术,研发出适合现代人调理改善亚健康问题的“药食同源”零食化滋补品。成立至今,魏氏甄品曾受邀参加CCTV央视网及30多家卫视媒体采访报道,《美丽俏佳人》栏目录制。团队目前开发出代茶饮、膏方、养生零食3条产品线20个SKU。魏氏甄品曾在全国互联网+大赛、全国中医高等院校创业大赛、北京市优秀创业团队评选、校内杏林杯创业大赛等各项比赛中获奖。同时公司与源产地成立种植基地,溯源道地食材,帮助基层农民创收。我们希望可以为所有人带来更美味,更道地,更健康的养生零食!
北京中医药大学 2022-07-27
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