【项目来源】江苏省中医药局项目“抗癌扶正方及拆方有效抗肝癌活性成分的研究“，编号：H05070；江苏省中医药局项目“抗癌扶正方抗肝癌作用及对人肝癌细胞p53、bax、fas基因表达调控作用的实验研究“，编号：H-023。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定，达到国内领先水平。 【类   别】中药新药六（2）类。 【剂    型】颗粒剂。 【处方来源】全国著名中医内科学专家、国家级名老中医、南京中医药大学周仲瑛教授的临床经验方。基于对肝癌治疗长期的理论研究及临床实践，项目组认为多因相合，诸如湿热邪毒、气滞血瘀、湿浊痰凝等病理因素胶合而成的“癌毒”，是肝癌发生、发展、转移恶化的关键。据此，确立治疗肝癌以抗癌扶正为治疗大法，强调祛邪为主、扶正固本为辅。抗癌采用抗癌解毒、清热利湿、理气化瘀、化痰软坚等法，扶正以补益气血，益气养阴等法。选择临床治疗常用的药物及配伍，组成“抗癌扶正方”。 【功能主治】抗癌解毒，清热利湿，理气化瘀，化痰软坚。主治肝癌。 【主要技术指标】该方对HAC小鼠移植性肝癌具有明显的抑制作用，且呈量-效关系；对移植性肝癌病理组织学观察和Cmias98A图象分析表明肿瘤病灶发生坏死，且坏死率与模型组有显著差异。研究提示了抗癌扶正方的作用机理可能是抑制癌细胞增殖，并可以下调突变型P53和bcl-2基因，增强免疫功能，升高白细胞和脾指数，但对fas基因和癌细胞周期无明显影响。 【推广应用前景】原发性肝癌生存期短，发病率高，是世界上严重危害人类健康的最常见的十种恶性肿瘤之一。目前，手术切除是首选的治疗方法，但此法多适合于亚临床肝癌和小肝癌，其治愈率亦仅为15%～30%，5年复发率达40%～80%。而且，由于肝癌起病隐匿，缺乏特异性症状，发现时多数已是中晚期，故相当一部分患者已失去手术切除机会。姑息性介入手术或化疗等疗法又有明显的毒副作用，许多病人难以耐受。因此，中医药及其他新技术、新药物有机结合的综合治疗措施已得到肿瘤治疗界广泛认可。 本项目在全国著名中医内科学专家、国家级名老中医、南京中医药大学周仲瑛教授的临床经验方基础上，按照《新药注册管理办法》的要求研制成颗粒剂，具有较好的推广应用价值。 【进展情况】已完成临床前主要研究工作。

本项目属于肿瘤靶向药物的体外药敏检测，是基于化学靶向药与 其靶蛋白在细胞死亡时也可结合的特性，设计并合成特异性发光基团与靶向药连接，得到一系列候选探针，经细胞筛选、裸鼠荷瘤切片共 定位、人源病理样本孵育验证，筛选获得靶向药探针。将探针与患者 活检样本共孵育后，通过检测其荧光分布及强度即可直接得知患者对 该靶向药的敏感程度，从而给予患者更加精准的给药建议。该技术检 测耗时短、结果准确、方法便捷、易于推广，能够与基于大数据的基 因检测技术形成很好的互补融合，帮助临床医生为患者制定出更加精 准的诊疗方案。 技术创新点： 该探针能够实现将靶向药与患者活检样本的结合情况进行原位 显色并相对定量，其荧光的分布及强度直接提示患者对该靶向药的敏 感程度，目前国内尚无其他技术能够实现。该技术能够弥补基因检测 只能从基因水平间接预测药物敏感度的不足，给出的结果更为准确和 个性化。目前我们已合成并检测了包括 3 种肺癌靶向药探针在内的 6 种探针，项目一期预计合成国内已上市的 6 种肺癌化学靶向药的全部 探针。 市场应用前景： 近年来精准医疗行业的发展愈发蓬勃，2016 年其国内市场估值 已达百亿。精准医疗大致分为精准诊断和精准治疗两大板块，目前精 准诊断一般依靠间接法或直接法。间接法主要通过基因及表观遗传学 检测和大数据分析，对同一亚型的患者给出相同的诊疗方案，其准确 性强烈依赖于基因检测的准确性及大数据库的完善程度。一代 Sanger 测序虽成本较低易于普及，但只能检测单基因突变，且灵敏度较低、 检测耗时长、工作量大，无法满足庞大的测序需求；二代测序 NGS 具 有通量高、敏感度强、能够获得未知突变信息等优势，但其仪器和试 剂要求极高价格昂贵，且能够准确解读数据的科研人员十分稀缺。同时，基因检测不能检出基因表达过程中旁路对于待测基因表达的影响， 将直接导致给药建议有误差。直接法主要是肿瘤药敏技术，如 MTT 比色法、ATP 荧光检测法等，需要依托原代肿瘤细胞培养技术，该技 术由于巨大的个体化差异，成功率很不稳定，使得该类技术普及困难。 基于以上情况，开发一种更加精准敏锐且操作便捷、易于推广的肿瘤 精准给药筛查技术，是十分有必要的。该技术能够与现有的精准诊断 技术形成强有力的互补，能够帮助临床医生更好地为患者制定治疗方 案，为患者争取更大的生存机会，为国内精准医疗行业的发展提供一 个全新的思路。 合作方式： 融资共同开发，优先与第三方检测机构进行合作。 鉴于技术保密性，暂未申请专利。

产品简介 MS系列指向性麦克风是艾力特自主研发的高清拾音麦克风，适用于录播教学，会议录制等场所。 艾力特音频整体解决方案，可提供高保真立体声音效、清澈、自然、真实的声音，为用户提供一流音频体验。支持自动混音(AN)、自动增益（AGC）、回声抑制（AEC）、噪声消除（ANC）等多种音频处理功能，消除教室环境、低频设备或人为产生噪音，并根据发音声音高低自动增益，提供高保真的音频效果。 应用场景 适用于录播教学、会议录制等场所。 产品特点 1. 超心型永久极化电容式话筒 2. 专门为需要较宽的频响 3. 高声压值及快速的瞬态响应应用而设计 4. 配合Elite OS系列啸叫抑制主机，能得到最佳现场扩声效果

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一种基于调控微管聚集的靶向性多肽‑葫芦脲超分子组装体及其制备方法及应用。其特征在于：苄基咪唑通过化学修饰到多肽的骨架上，不仅保留了多肽靶向微管蛋白的能力，还为苄基咪唑与CB[8]的非共价包结提供了锚点。形态学研究表明，微管的自组装形貌通过的交联可以戏剧性地从纤维状的纳米聚集体转变为颗粒状的纳米聚集体。此外，细胞和活体实验证明，广泛的超分子交联可以诱导细胞凋亡，最终抑制肿瘤的增殖。本发明的优点是：证明了微管之间的聚集可以通过多肽‑微管蛋白之间的相互作用和多肽‑葫芦脲之间的超分子作用进行有效地调控，这可能被发展成为治疗癌症等许多退行性疾病的有前途的疗法。

乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂，它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点，其中包括血管内皮生长因子（VEGF）、 成纤维细胞生长因子（FGF）、血小板源生长因子受体（PDGF）等，抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体，其合成工艺在 国内鲜见报道，因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。 自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来，其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护，但国内对其的需求量很大。因此， 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺，解决了关环等技术步骤的难题，将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应，目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现，反应充 分，反应重现性良好，各项技术指标正常，目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着，国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。

约 30%的人类肿瘤是由于 ras 原癌基因突变后激活导致 RAS 蛋 白表达水平增高造成的。以 ras 信号通路为靶标的抗肿瘤治疗也成为 肿瘤治疗学的研究热点，因此，RAS 已成为公认的筛选抗癌药物靶 标。2005 年 12 月 20 日美国 FDA 批准的晚期肾细胞癌治疗药物 Nexavar, 其直接靶标就是 Ras&

约 30%的人类肿瘤是由于 ras 原癌基因突变后激活导致 RAS 蛋白 表达水平增高造成的。以 ras 信号通路为靶标的抗肿瘤治疗也成为肿 瘤治疗学的研究热点，因此，RAS 已成为公认的筛选抗癌药物靶标。 2005 年 12 月 20 日美国 FDA 批准的晚期肾细胞癌治疗药物 Nexavar, 其直接靶标就是 Ras 信号途径，可抑制 Raf/MEK /ERK 信 号传导通路，直接抑制肿瘤生长。 兰州大学根据中药复方等的特性，经过数年艰苦努力，通过大量 高通量筛选分析

天然产物阿地咪的人工合成衍生甲酰阿地咪（(-)-5-N-formalardeemin）及其药学上可接受的盐可作为抗肿瘤药物应用于治疗人类恶性肿瘤。其作为抗肿瘤药物不仅可直接抑制恶性肿瘤细胞的增长，更为重要的是可作为化疗增敏剂，与其它抗肿瘤药物如阿霉素、长春新碱等联用，通过逆转肿瘤细胞的多药耐药性而达到有效杀灭肿瘤细胞的作用。更有意义的是，其作为化疗药物增敏剂较其直接作为肿瘤细胞生长抑制剂在治疗恶性肿瘤方面更为有效，具有重要的临床应用前景。