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基于雌马酚激活 BKCa 通道的应用
雌马酚(equol)是大豆异黄酮的主要组分之一大豆黄素(daidzein)在结肠 微生物菌群作用下转化产生的具有稳定化学结构的最终代谢产物,比其母体具有 更高的生物活性。大豆黄素的生物学作用在一定程度上可能归因于其代谢产物雌 马酚。然而,人群中能代谢大豆黄素为雌马酚者约为 30%~50%。因此,人体能否 将大豆黄素代谢为雌马酚是决定大豆黄素能否更有效地发挥其药理作用的关键。 雌马酚具有抗氧化、抑制心肌钙超载、影响血管反应性、抗肿瘤、防治更年期综 合症和骨质疏松等作用。 大电导钙激活的 K+通道(big conductance Ca2+-activated K+ channels,BKCa 通道)是收缩表型的血管平滑肌主要表达的 K+通道之一。由孔形成亚单位 α 和 调节亚单位 β1 共同组成跨膜蛋白复合体。β1 亚单位影响通道的 Ca2+/电压敏 感性、对药理学调节剂的反应以及通道向质膜的运输。血管 BKCa 通道激活引起 平滑肌细胞膜电位超极化,关闭电压依赖性 Ca2+通道,导致血管扩张,从而对 抗压力和血管收缩剂引起的血管收缩。更为重要的是,BKCa 通道呈现组织和功 能异质性。在脑动脉平滑肌细胞,BKCa 通道电流密度、对雌激素(作用于 β1 亚单位)的敏感性、β1 亚单位在 mRNA 和蛋白水平的表达以及 β1 与 α 亚单位 蛋白的比值均明显高于骨骼肌等外周小动脉平滑肌细胞。提示 β1 亚单位可能在 脑血管 BKCa 通道的调节中意义更为重要。 本发明公开了基于雌马酚激活 BKCa 通道的应用,在应用大鼠局灶性脑缺血 再灌注模型、尾套法测量大鼠血压、激光多普勒血流仪观测脑实质和软脑膜血流 量及离体血管肌张力描记和膜片钳技术的基础上,对雌马酚的药用活性进行了检 测,结果表明雌马酚通过激活 BKCa 通道 β1 亚单位,扩张血管、增加脑血流量、 保护缺血再灌注脑组织,有益于缺血性脑卒中的防治,可用于相关药物的制备。 而我们目前的工作可作为临床前药效研究的主要部分。
西安交通大学 2021-04-11
建设教育强国·高等教育改革发展论坛在长春举行
2025年5月23日,建设教育强国·高等教育改革发展论坛在吉林长春开幕。论坛主题为“融合·创新·引领:服务高等教育强国建设”。中国高等教育学会会长林蕙青出席会议。
中国高等教育学会 2025-05-23
水建学院何建强教授团队在气候变化模型模拟研究中取得新进展
近日,水建学院何建强教授团队在《AgriculturalandForestMeteorology》发表题为“Identifying sources of uncertainty in wheat production projections with consideration of crop climatic suitability under future climate”的研究论文。水建学院博士研究生蒋腾聪为论文第一作者,何建强教授、中国农业科学院农业资源与农业区划研究所何英彬研究员为共同通讯作者。
西北农林科技大学 2022-07-11
物理学院吴佳俊课题组在强子复合度关系研究中取得重要进展
国科大吴佳俊课题组与其合作者将温伯格所假定的常数形状因子推广为一般的形状因子,并利用色散方法推广了温伯格的复合度关系。
中国科学院大学 2022-06-01
抗肿瘤分子靶向新药 BZG 和光热消融-化疗靶向治疗新模式的研究
抗肿瘤分子靶向新药 BZG 和光热消融-化疗靶向治疗新模式的研究是以提高抗肿瘤效果,降低抗肿瘤药物毒副作用为研究目的,以抗肿瘤分子靶向新药的研发和现有化疗药物靶向治疗新模式的创新这两个关键问题为切入点进行系统研究。科研团队经多年攻关,利用计算机模拟、化学合成筛选得到具有全新化学结构的激酶抑制剂已完成其产业化合成路线的优化。本项目以靶向治疗为主导研究模式,集产学研于一体,提高了临床转化的可能性。
浙江大学 2021-04-11
新冠病毒受体ACE2的双重作用及潜在治疗策略研究
2020年2月7日,广州医科大学张玉霞、张彦及中山大学罗海彬在medRxiv上发表题为“ACE2 expression by colonic epithelial cells is associated with viral infection, immunity and energy metabolism”的研究,该研究通过分析来自对照受试者和患有结肠炎或炎性肠病(IBD)的受试者的单细胞RNA测序数据,发现结肠细胞中ACE2的表达与调节病毒感染,先天和细胞免疫的基因正相关,但与病毒转录,蛋白质翻译,体液免疫,吞噬作用和补体激活负相关。
广州医科大学 2021-04-10
针刺治疗功能性消化不良的循证评价及中枢机制研究
本项目在国家973计划项目等课题资助下,围绕针刺胃肠调节效应及其中枢机制,以功能性消化不良(Functional Dyspepsia,FD)为研究对象,在客观评价针刺治疗FD临床疗效的基础上,采用多模态神经影像技术探讨针刺治疗FD的中枢机制;并从针刺得气、穴位配伍、机体状态和针刺疗程四个方面探讨针刺效应的影响因素及中枢机制,以期为证实针刺治疗FD的有效性和胃经穴位胃肠调节效应的相对特异性,客观阐释针刺治疗FD的科学内涵提供高质量的研究证据,为指导针灸临床选穴治疗,提高临床疗效提供参考。 经过12年的研究,项目取得了如下创新性成果:①通过多中心、大样本的随机对照试验证实了针刺治疗FD的有效性,明确了其治疗优势,肯定了经穴效应特异性的客观存在;②在采用多模态神经影像学研究明确FD患者的中枢病理变化特征的基础上,从多个层次阐释了针刺治疗FD的中枢机制;③从针刺得气、穴位配伍、针刺疗程、机体状态等角度发现了针刺治疗FD中枢整合的靶向性、网络性和动态性特征。 项目的实施取得了显著的社会效益。项目共发表研究论文52篇,其中SCI 收录论文34篇,总引用次数540次,国际针灸和胃肠领域研究同行在《BMJ》、《Nature Reviews Gastroenterology & Hepatology》、《Brain》等期刊上对项目研究给予了正面的评价,扩大了中国针灸研究的国际影响。项目的研究成果对于提高针灸临床疗效,提升针灸机理研究水平,推动针刺神经影像交叉学科的形成,开阔学生视野、促进教学相长均具有积极的作用。项目培养了一支高水平创新团队,成为了国际上针刺胃肠调节效应神经影像研究领域最重要的研究力量。
成都中医药大学 2021-05-10
一种治疗慢性支气管炎的中药组合及其制备方法
南京中医药大学 2021-04-13
一种用于治疗肝纤维化的中草药散剂及其制备方法
【发 明 人】王旭东;于莉英【技术领域】本发明涉及临床用于治疗肝纤维化的中草药散剂及其制备方法,属于医药技术领域。【摘要】本发明涉及临床用于治疗肝纤维化的中草药散剂及其制备方法,属于医药技术领域。所述的治疗肝纤维化的中草药散剂,是由下列质量份的物质组成:莱菔子10一15份、炒麦芽30一35份、全蝎8一13份、怀牛膝10一15份、三七粉10一15份、琥珀末2一7份、乌梅10一15份。本发明选材科学,配方合理,制备的工艺方法简单。制备的治疗肝纤维化的中药复方制剂,服用简便、疗效明显、经济安全,是治疗肝纤维化的理想内服药。
南京中医药大学 2021-04-13
诱导重大缺血性疾病治疗性血管新生纳米生物材料的研制
如何有效治疗缺血性心脑血管疾病是目前国内外现代医学面临的重大医学难题,现有医疗手段往往只起到延缓病程的作用,例如现有针对脑梗死 (cerebral infarction, CI,又称缺血性脑卒中)的治疗方法大部分是疏通血管,但对于超过超早期溶栓治疗时间窗(<3h)的大多数患者,梗死区域的血管问题难以有效解决,因此修复梗死病灶的难度很大,临床治疗效果甚微。项目立题的创新性即在于:绕开疏通病变血管的传统治疗模式,将自组装纳米技术与治疗性血管新生相结合,制备治疗性血管新生纳米生物材料。着眼于在病变的缺血组织中促进血管新生和成熟,从而达到改善缺血性组织器官的血供,最终实现修复缺血组织器官功能的治疗目的。本课题研发思路,目前国内外尚属空白。 本项目的优点在于通过治疗性血管新生纳米生物材料的干预,在缺血组织器官局部范围内建立促血管新生和新生血管成熟的局部诱导体系,一方面避免了传统治疗性血管新生中血管新生因子在体内的半衰期短,基因转染效率低下等弊端,显著提升治疗效果;另一方面治疗性血管新生纳米生物材料针对的是缺血性组织器官的局部干预,避免了刺激其他组织、器官的病理性血管形成,如促进血管损伤后动脉粥样硬化的产生,甚至肿瘤的发生, 从而提高治疗性血管新生的安全性。
四川大学 2016-04-20
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