呋喃类化合物是一类重要的杂环化合物，该类化合物不仅是许多 天然产物的核心结构单元，而且大多具有生物活性，在医药、农药以 及生物化学、天然产物合成，药物合成，材料化学等方面有广泛的应 用。此外，呋喃类化合物还可以发生取代反应、氧化反应、DA 反应、 环加成反应等多种化学转化，是合成碳环以及杂环化合物等的重要中 间体，在有机合成中有着广泛的应用。因此呋喃类化合物合成的方法 学研究一直被人们所关注。 传统的呋

可以量产/n该项目公开了一种具有植物生长调节活性的化合物，该化合物具有通式（Ⅰ）的结构，通式（Ⅰ）中，R、R1为苯环上的各种取代基，R代表氢原子、烷基、氟原子，氯原子、硝基、三氟甲基，R1代表氢原子、氟原子，该化合物是通过将盐酸β—胍乙醇与取代苯异腈酸酯反应制备得到的。本发明还提供了化合物作为植物生长调节剂有效成分的应用

研发阶段/n本发明公开了具抗肿瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及其制备方法和应用。其制备方法包括：制备灵芝子菌丝体或子实体的乙醇提取物；将灵芝子菌丝体或子实体的乙醇提取物清膏以水分散后，用石油醚反复萃取，再用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物；将乙酸乙酯提取物通过正相、反相以及凝胶柱层析反复分离得到三部分；用制备高效液相色谱，分别以乙腈－甲醇－水体系洗脱，收集相应组分后，减压蒸干后即得。本发明从灵芝子实体或发酵菌丝体中分离得到５种新的羊毛甾烷衍生物，经生物活性评价，本发明新分离的５种羊毛甾烷衍生物能够有效抑

本发明公开了一种喜树碱膦酸酯类化合物，以及这种化合物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的用途。经细胞毒活性测试证明，本发明所述的该类化合物具有较好的细胞毒活性，且所有化合物的抗肿瘤活性高于临床对照药物伊立替康，可用于制备抗肿瘤药物。本发明制备工艺简单、原料廉价易得，产品纯度高。

我们自主开发的苯并咪唑胺类类似物具有新颖结构，药物的化学合成路线简单，并在低剂量情况下保持了对FLT3突变白血病的作用强度，而对机体无明显毒副作用，已获得国家发明专利授权。 一、项目分类 重大科学前沿创新 二、成果简介 FLT3/ITD突变是急性髓系白血病中最常见的突变，是预示更高的早期死亡率和复发率、对化疗药物抵抗耐药的不良预后因素。目前针对FLT3/ITD突变的临床靶向药物主要为索拉菲尼、吉瑞替尼等进口药物。我们自主开发的苯并咪唑胺类类似物具有新颖结构，药物的化学合成路线简单，并在低剂量情况下保持了对FLT3突变白血病的作用强度，而对机体无明显毒副作用，已获得国家发明专利授权（专利号 ZL201810219462.0）, 成果近期“ Identification of Benzoimidazole Compound as a Selective FLT3 Inhibitor by Cell-based High-throughput Screening of a Diversity Library”在同行评议的药物化学权威杂志Journal of Medicinal Chemistry（ 2022 Feb 24;65(4):3597-3605）发表文章。因此可望成为针对白血病常见突变基因的国产新药。

研发阶段/n本发明属于生物技术领域，涉及一种酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物的应用，所述酰胺类化合物为(S)‑4,5‑二氯‑氮‑{2‑氧代‑3‑[4‑(3‑氧‑4‑吗啉基)苯基]恶唑烷‑5‑基}甲基‑2‑噻吩‑甲酰胺。本发明旨在提供一种成本低、药效好的预防和/或治疗高尿酸血症药物、以及由高尿酸血症导致的痛风药物。

随着社会的发展与进步，日益突出的能源供需矛盾不断将寻找清洁、高效、经济的新型能源材料推向研究前沿。热电材料是一类能利用热电效应，直接将热能（包括太阳能、地热、工业余热等能量）转换成电能的材料，由于热电转换技术便捷、环保等优势，在车载冰箱、深空探测器电源等领域具有不可替代的地位，受到科学家们的高度重视。而探索发现低成本、高丰度、低毒性的高效热电材料，是该领域基础研究的重点，是一项面临巨大挑战的研究工作。 吴立明2004年发明了独特且安全的固相合成方法——硼硫化法（J. Am. Chem. Soc. 2004, 126, 4676-4681.），近期，课题组利用该方法，发现了一种新的四方相α-CsCu5Se3，并实现宏量合成。该材料拥有前所未见的独特晶体结构：Cs+由类中国结形状的Cu8Se8结构单元构筑的三维无限扩展结构，其中镶嵌Cs+金属阳离子。α-CsCu5Se3热稳定性好，表现出典型晶态固体的热传输行为，并遵循Umklapp散射机制，这与具有类液态的热传导行为的二元化合物Cu2-xSe完全不同。晶体学及热传输性能研究表明α-CsCu5Se3指出了一个有效抑制Cu+液体传输行为特征的方法。与吴立明老师2016年发现的高性能热电材料CsAg5Te3（Angew. Chem. Int. Ed. 2016, 55, 11431–11436）相比，α-CsCu5Se3的晶体单胞体积减小了30％，导致材料具有更强的原子间d轨道重叠作用，从而显著降低有效质量(m*)，这使得α-CsCu5Se3相比于CsAg5Te3实现了功率因子200％的增长，达到8.17 μW/cm/K2，是目前报道的碱金属富铜硫属化合物中最高值；同时，理论研究表明，由于结构中的Cu–Se软化学键和Cs+ 离子扰动作用，该材料具有很低的热导率。综合上述各方面因素，该化合物的本征热电优值ZT达到1.03（980 K）。进一步通过Sb掺杂优化热电性能的研究发现：Sb3+的孤对电子能够增大材料的晶格非谐性，有效增强Umklapp型散射，从而降低声子速度，使得α-Cs(Cu0.96Sb0.04)5Se3的晶格热导率进一步降低至0.40 W/m/K，热电优值ZTmax提升到1.30。该工作系统深入研究了α-CsCu5Se3体系结构和热电相关性能的关系，为低成本，高丰度，高性能硫属化合物材料的设计探索研究迈出重要的一步。

随着社会的发展与进步，日益突出的能源供需矛盾不断将寻找清洁、高效、经济的新型能源材料推向研究前沿。热电材料是一类能利用热电效应，直接将热能（包括太阳能、地热、工业余热等能量）转换成电能的材料，由于热电转换技术便捷、环保等优势，在车载冰箱、深空探测器电源等领域具有不可替代的地位，受到科学家们的高度重视。而探索发现低成本、高丰度、低毒性的高效热电材料，是该领域基础研究的重点，是一项面临巨大挑战的研究工作。 吴立明2004年发明了独特且安全的固相合成方法——硼硫化法（J. Am. Chem. Soc. 2004, 126, 4676-4681.），近期，课题组利用该方法，发现了一种新的四方相α-CsCu5Se3，并实现宏量合成。该材料拥有前所未见的独特晶体结构：Cs+由类中国结形状的Cu8Se8结构单元构筑的三维无限扩展结构，其中镶嵌Cs+金属阳离子。α-CsCu5Se3热稳定性好，表现出典型晶态固体的热传输行为，并遵循Umklapp散射机制，这与具有类液态的热传导行为的二元化合物Cu2-xSe完全不同。晶体学及热传输性能研究表明α-CsCu5Se3指出了一个有效抑制Cu+液体传输行为特征的方法。与吴立明老师2016年发现的高性能热电材料CsAg5Te3（Angew. Chem. Int. Ed. 2016, 55, 11431–11436）相比，α-CsCu5Se3的晶体单胞体积减小了30％，导致材料具有更强的原子间d轨道重叠作用，从而显著降低有效质量(m*)，这使得α-CsCu5Se3相比于CsAg5Te3实现了功率因子200％的增长，达到8.17 μW/cm/K2，是目前报道的碱金属富铜硫属化合物中最高值；同时，理论研究表明，由于结构中的Cu–Se软化学键和Cs+ 离子扰动作用，该材料具有很低的热导率。综合上述各方面因素，该化合物的本征热电优值ZT达到1.03（980 K）。进一步通过Sb掺杂优化热电性能的研究发现：Sb3+的孤对电子能够增大材料的晶格非谐性，有效增强Umklapp型散射，从而降低声子速度，使得α-Cs(Cu0.96Sb0.04)5Se3的晶格热导率进一步降低至0.40 W/m/K，热电优值ZTmax提升到1.30。该工作系统深入研究了α-CsCu5Se3体系结构和热电相关性能的关系，为低成本，高丰度，高性能硫属化合物材料的设计探索研究迈出重要的一步。