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喜树碱磺酰脒类化合物及其制备方法和用途
喜树碱是 Wall 等于 1966 年首先从中国特有的珙桐科植物喜树 （Camptothecaacuminata）中分离得到的一种具有显著细胞毒活性的 喹啉类生物碱（J.Nat.Prod.2004,67,129-135），对骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多种恶性肿瘤表现出较好的抑制作用，但在临床使用时发 现，喜树碱在发挥其抗肿瘤活性时会产生骨髓抑制、呕吐和腹泻等较 严重的副作用，同时因其分子结构中喹啉环上氮的特殊碱性而水溶性
兰州大学
2021-04-14
一种喜树碱类化合物及其制备方法和用途
喜树碱是 Wall 等于 1966 年首先从中国特有的珙桐科植物喜树 (camptothecaacuminata)中分离得到的一种具有显著细胞毒活性的喹 啉类生物碱(J.Nat.Prod.2004，67，129-135)，对骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多种恶性肿瘤表现出较好的抑制作用，但在临床使用时发 现，喜树碱在发挥其抗肿瘤活性时会产生骨髓抑制、呕吐和腹泻等较 严重的副作用，同时因其分子结构中喹啉环上氮的特殊碱性而水溶性
兰州大学
2021-04-14
一种丁香叶总环烯醚萜苷的制备方法及用途
本发明提供一种丁香叶总环烯醚萜苷提取物的制备方法，是将丁香叶药材粉碎，加水或水/醇溶剂系统，采用加热回流/渗漉或超声提取，过滤，离心，调pH值至2-5，提取液通过大孔吸附树脂层析柱，用水及醇洗脱剂洗涤树脂，洗脱液减压回收醇，冷冻或喷雾干燥，即得总环烯醚萜苷。用本发明方法制备的丁香叶总环烯醚萜苷转移率可达75％以上，其中丁香苦苷含量达53.42％。通过添加各种药用辅料可制成用于治疗上呼吸道感染、急慢性扁桃体炎、急性肠炎及菌痢等感染性疾病的药物，制备药物的剂型为固体制剂。
浙江大学
2021-04-13
一类具有抗氧化活性的角类多肽、其分离方法及用途
【发 明 人】段金廒；刘睿；钱大玮；唐于平；郭建明 【技术领域】 本发明涉及药物技术领域，具体涉及一类具有抗氧化活性的角类多肽、其分离方法及用途。 【摘要】 本发明涉及药物技术领域，具体涉及一类具有抗氧化活性的角类多肽、其分离方法及用途。本发明的多肽具有下列序列结构：Gln-Tyr-Asp-Gln-Gly-Val；Tyr-Glu-Asp-Cys-Thr-Asp-Cys-Gly- Asn；Ala-Ala-Asp-Asn-Ala-Asn-Glu-Leu-Phe-Pro-Pro-Asn。这三种序列的多肽均提取分离自水牛角，药理试验证明，本发明的多肽具有良好的抗氧化活性。
南京中医药大学
2021-04-13
红花黄酮类滴丸制剂（SAFE）在治疗帕金森病中的治疗用途
帕金森病（Parkinson’s disease, PD）是一种由于中脑黑质部位多巴胺能神经元变性、缺失，导致黑质-纹状体多巴胺能神经系统失调，而引起的中枢神经系统退行性疾病，并最终导致患者运动功能的障碍，主要临床症状为静止性震颤、肌强直、运动迟缓和姿态不稳。药物流行病学显示，到2020年，我国60岁以上人口占总人口的比例将达19.3%，2050年则可能达到38.6%，中国老年人群慢性病患病率已达67.3%。全球有大约600万PD患者，且以每年20万左右的速度在增加，其中总人数的大约一半在中国。多巴胺替代疗法仍是PD治疗的首选策略，但不能有效地改变PD的病理进程，且副作用较多，如症状波动、异动症等，因此研发高效、低毒、新的治疗PD的有效药物迫在眉睫。传统中医表明，中药对PD有一定的治疗作用，副作用较少，因此受到越来越多的关注。
在本项目中，我们成功研发了红花黄酮类滴丸制剂（SAFE）可以作为一种有效的治疗药物来改善PD的治疗方案。我们建立了红花黄酮类提取物和滴丸的制备工艺，具有较好的稳定性和重现性，获得了红花黄酮类提取物的标准指纹图谱（图1），并将总黄酮含量不少于60%，两个指标成份K3R 和 AYB 各自的含量不少于 5%作为质量标准。它可以从多个方面改善PD的症状，包括改善动物行为学、保护黑质部位的多巴胺能神经元（图2-多巴胺能神经元）、并抑制α-synuclein的异常聚集或过度表达（图2-α-synuclein）、抗炎作用（图2-星形胶质细胞）、提高机体的抗氧化能力以及改善黑质部位细胞外间隙结构异常（表格1）等。
图1 SAFE指纹图谱
图2 SAFE能抑制多巴胺能神经元的减少，α-synuclein的聚集和星形胶质细胞的活化
北京大学
2021-04-11
一种Flindersine衍生物在防治农业真菌性病害中的用途
本发明属于天然药物化学领域，公开了系列一中Flindersine衍生物在防治农业真菌性病害中的用途。该类衍生物对两种植物病原真菌表现出不同程度的抑制活性，其中Nb‑2‑2对立枯丝核病菌的活性最好，EC50值可达6.228μg/mL，Nb‑2‑2对稻瘟病菌的活性最好，EC50值可达6.43μg/mL，Nd‑3对番茄灰霉病菌的活性最好，EC50值可达2.956μg/mL，明显优于对照药物嘧霉胺。本发明所涉及化合物合成方法简单且原料廉价易得，有望开发为一种新型农业抗细菌剂。
兰州大学
2021-01-12
植物甾醇生物转化制造雄甾烯酮等 甾体医药中间体
本项目已成功开发多种植物甾醇生物转化制造多种甾药中间体的高效基因工程菌，分别以 雄甾-4-烯-3,17-二酮 (AD) 、雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮 (ADD) 和9羟-雄甾烯酮 (9OHAD) 为主要目 标物，9羟-雄甾烯酮可用于制造肾上腺皮质激素，目前国内还尚未开发成功。
华东理工大学
2021-04-11
面向生物医药和精细化工绿色高效制造的微流控技术
1. 痛点问题
化学工业是我国国民经济的支柱产业，集中于生产基础和大宗化工原料，而面向高端制造业和战略性新兴产业的产品，其比重不足10%。化工产业正受到国外技术壁垒和国内消费结构升级及生态环境保护要求提高的多重压力，需要加快转型升级，迈向高端化和绿色化。
针对传统医药中间体、精细化工生产设备技术革新的研究方向，微反应器和微流控技术的研究和应用成为国内外研究机构的研究热点。微反应器和微流控技术自上世纪九十年代提出，就受到学术界和产业界的广泛关注。微反应连续化生产技术是一项在新世纪中具有革命性的技术，是生物、化学、化工等交叉前沿的方向；2009年，25家国际著名跨国公司和研究机构将微化工技术列入化工产业发展新方向，联合启动了构建所谓灵活、快速、未来化工厂的“F3计划”。医药中间体、精细化工产品由于产量小，目前普遍采用传统的反应釜等设备，单批次生产，存在原料利用率低、污染排放量大,生产过程安全性较差，难以适应可持续发展的需要。解决医药中间体、精细化工生产的环保、安全、效率等问题，是目前广大中小型生产企业实现跨越式发展的关键。
2. 解决方案
微反应器/微流控技术：以微结构元件为核心，在微米或亚毫米受限空间内进行的流动、传递和反应过程，它通过减小体系的分散尺度强化混合、分散与传递，提高过程可控性和效率，以“数量放大”为基本准则，将实验室成果可靠地运用于工业过程，实现大规模生产。
目前，微反应器/微流控技术已经从研究阶段向工业化生产阶段发展，相关技术及产品的应用正处于快速增长的阶段，在生物医药、化妆品、环保等领域，都有着广泛的应用需求。采用微反应器成套技术，在实现化学品生产的连续化同时，具有低能耗，高效率，低排放，高安全性等一系列优势。
1) 本项成果基于微化工技术，结合先进的生产装备自动化技术，提供面向生物医药制造领域的绿色高效的微流控技术生产方案。
2) 同时，结合先进智能制造技术，可以构建全自动的集成化工艺平台，实现智能化、绿色化的生产工艺及装备的整体应用。
清华大学
2021-09-08
人才需求：化学相关专业或从事医药研发、生产行业多年的管理人员
化学相关专业或从事医药研发、生产行业多年的管理人员
德州京信药业有限公司
2021-09-10
一种生物活性仿生磷酸钙纳米材料及其制备方法和用途
本发明公开的生物活性仿生磷酸钙纳米材料，是含硅、锶、锌和镁中至少两种元素的纳米磷酸钙颗粒，其组分以氧化物形式表示的质量百分数含量为：CaO？40～55％；P2O538～44％；SiO20～0.3％；SrO？0～5.5％；ZnO？0～3.5％；MgO0～4.5％；H2O？3～8％，上述组分之和为100％，且SiO2、ZnO、MgO和SrO至少两种物质不同时为0。其制备方法是向模拟体液中添加含侧链羧基的链式聚合物溶液，并加入含硅、锶、锌和镁中至少两种离子的无机盐溶液，反应陈化，析出微量元素协同掺杂的仿生磷酸钙纳米粒，过滤、洗涤、干燥而成。这种纳米材料在骨组织中能持续降解并同步释放钙、磷酸根离子和微量元素，适宜于人体骨齿损伤修复应用。本发明具有制备工艺简单、纳米粒形貌和尺寸容易控制、微量元素复合比例易于操控等特点。
浙江大学
2021-04-11