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一种靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和应用
本发明公开了一种靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和应用,涉及药物化学技术领域。本发明首次提供了一种利用SuFEx反应构建蛋白水解靶向嵌合体以及其它双功能分子的方法;本发明采用化合物CPI644的氟代磺酸酯和磺酰氟类似物作为p300/CBP蛋白配体,并通过SuFEx反应与预先引入以不同长度的烷烃作为连接臂的E3泛素连接酶配体5‑OH和4‑OH沙利度胺进行连接,制备了两个系列12个PROTACs分子;本发明设计的PROTACs分子具有降解p300/CBP蛋白的能力,并且PROTACs分子可以在人乳腺癌细胞中浓度依赖性地降解p300/CBP蛋白;这些PROTACs分子表现出了较好的抗肿瘤效果,在肿瘤的诊断及治疗方面有广阔的应用前景。
复旦大学 2021-01-12
一种微通道反应器法合成4'-氯-2-氨基联苯的绿色制备工艺
本发明涉及4'‑氯‑2‑氨基联苯的制备技术领域,具体涉及一种微通道反应器法合成4'‑氯‑2‑氨基联苯的绿色制备工艺,本发明通过采用一种连续化生产方法,将反应时间从传统的数小时缩短到几十秒至几分钟,生产周期短,反应过程更加稳定,显著提高了反应效率和反应收率;经本发明所述生产工艺得到的4'‑氯‑2‑氨基联苯的纯度达到了93%‑95%,产率达到了80%‑85%。本发明在微通道反应器内反应,可加强传质、传热性能,保持反应温度恒定,避免飞温现象,减少副产物的产生,同时提高了反应过程的安全性,同时微通道反应器内强的传质效果,使得液‑固非均相反应液得到充分地混合,提高了反应效率。具有广泛的应用前景。
南京工业大学 2021-01-12
新型单洞双线城市轨道交通类矩形盾构隧道修建成套关键技术产业化及应用
新型单洞双线城市轨道交通类矩形盾构隧道修建成套关键技术产业化及应用。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、成果简介 我国城市轨道交通建设正面临地下空间资源日渐稀缺的严峻挑战,面对集约型开发要求,常规的圆形盾构隧道法已不能适应, 类矩形截面不同于矩形截面和椭圆形截面,严格的矩形断面空间利用率最高,但其主要面临着机械开挖困难、矩形转角部位管片结构受力不合理等问题;椭圆形隧道可有效避免以上矩形隧道出现的问题,但其空间利用率相对较低。类矩形断面就是对以上两种断面类型的折中,以求综合其优点,规避其缺点。 本项目成果已实现产业化和规模化,形成从技术开发、装备制造、施工工法、配套施工工艺、后评价体系等在内的全套关键技术。目前已生产异形盾构12台套,分别在上海、杭州、南京、郑州、宁波、舟山等地开展了成功应用,累计完成掘进30km,为当地城市轨道交通工程建设提供了有效的技术支撑。
宁波大学 2022-08-16
一种多取代色原酮并吡咯环类衍生物及其合成方法和应用
高校科技成果尽在科转云
中山大学 2021-04-10
半焦负载型催化剂制备及其在CO2光催化合成甲醇过程的应用
本项目以陕西榆林及内蒙地区生产的半焦焦粉为原料,通过高温催化处理以实现半焦焦粉的有序化、多孔化和功能化改性;进而将改性半焦焦粉作为催化剂应用在 CO 2 光催化反应过程中。本项目通过考察改性半焦对 CO 2 光催化转化产物组成和产率的影响,揭示不同温度、不同催化剂对半焦结构的调控规律及作用机制;进而揭示改性半焦作为催化剂在 CO 2 光催化转化过程中的作用机理及转化机制,以期探寻半焦焦粉应用的新途径及 CO 2 转化的新技术。
西安科技大学 2021-04-11
清华大学化学系罗三中团队创新开发手性分子合成新方法
清华大学化学系罗三中课题组在手性分子合成途径研究方面取得新突破,通过将有机小分子催化与光催化相结合,直接将手性分子从外消旋变为手性纯。
清华大学 2022-02-25
一种选择性非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法
【发 明 人】王小龙;张大成【摘要】本发明涉及一种非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法,该发明以化合物一和化合物二为原料,在硫酸铜和抗坏血酸共同催化下,分子间通过[3+2]偶极环加成反应合成塞来昔布分子的吡唑坏,从而合成了塞来昔布(见图1)。该方法操作简单,条件温和,收率较高,是一种有效合成塞来昔布的新方法。
南京中医药大学 2021-04-13
一种基于多肽模板合成二氧化锰纳米片的方法及其应用
本发明涉及纳米材料、催化及分析化学领域,具体包括一种基于多肽作生物模板合成二氧化锰纳米片的制备方法及其在催化及分析化学方面的应用。该方法利用多肽的纳米结构特征及其官能团的性质,将多肽与二价锰离子混合,加入氢氧化钠后常温反应以使二氧化锰纳米片在多肽的稳定下生成。该材料具有仿酶催化特性,使其在分析化学、环境工程和催化领域有着广阔的应用前景。该方法以生物材料为模板,制备工艺简单,反应条件温和环保,纳米结构易控。
青岛农业大学 2021-04-13
基于化学链的高含水中药渣高效气化制备合成气技术及关键设备开发
成果介绍针对我国中药废渣产率逐年增加、常规处理处置方法效率低、资源浪费严重及二次污染等迫切问题,开发以高含水的中药废渣为燃料,通过先进化学链燃料转化技术,将其就地转化为高品质合成气和热能的技术和工艺,实现中药渣的无害化、减量化和资源化综合利用。技术创新点及参数(1)避免使用纯氧做气化剂,具有比常规固体燃料气化、热解技术更高热效率和燃料转化率;(2)直接以高水分中药渣为燃料,充分利用生物质成分和水分,生成的合成气热值和品位均高于常规气化技术,或用来直接生产浓度较高的氢气用作车用燃料;(3)以廉价合成铁基材料、天然铁基材料或炼铝废弃物作为高温传氧材料,实现传氧、传热和催化气化功能,提高燃料转化率,大幅降低合成气中焦油含量;(4)反应器结构采用多级分步反应,并与传热-传质过程高度耦合集成,易于实现连续规模化生产。以上关键技术的开发,将瞄准氢气或合成气燃料生产及药企行业内废弃物能源资源化利用等目标,紧紧依靠强大的能源化工优势,避免同质化竞争导致的产业发展风险,确保技术开发成功的同时形成产业错位发展的优势。市场前景通过废弃中药渣的中高温气化方式生产高品质的合成气的综合效果最好,符合国家固体废弃物资源化和能源化利用政策,也可直接用于药企以替代部分燃料;产生的极少量生物质灰渣易于处理,在与相关中药企业密切合作中,形成优势互补,加速整体技术和关键设备开发,根据需求侧的行业分布、废弃物产地、燃料及产物运输等特点,逐步形成规模适中的、模块化的燃料转化平台。形成针对解决中药企业生物质废弃物的资源化、无害化和减量化的系统性综合解决方案与推广模式,建立示范基地,促进该领域的产业化。
东南大学 2021-04-13
壳聚糖新型两亲性聚电解质衍生物合成洗涤消毒剂
Ø 甲壳素是从虾蟹等甲壳类动物的外壳以及菌,藻类低等植物的细胞壁中提取的天然高分子材料,是自然界中的第二大生物衍生资源。壳聚糖是甲壳素的N-脱乙醛基产物,是自然界中唯一的阡性多糖。 我们在对羧甲基壳聚糖的制备方法进行深入研究的基础上,对羧甲基壳聚糖的进一步改性进行深入地研究。制备出了具有表面活性、络合、抗菌、可降解无毒耐盐、廉价等优异性能的高档洗涤剂。可替代进口高档洗涤剂,主要用于果疏的清洗。通过保护-脱保护技术对壳聚糖进行羧甲基化改性,控制羧甲基基团在壳聚糖吡喃环上的取代位置,制得结构可
北京理工大学 2021-01-12
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