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用于光动力抗肿瘤治疗的脱氧胸苷-喹啉共轭衍生物及合成方法
本发明公开了用于光动力抗肿瘤治疗的脱氧胸苷-喹啉共轭衍生物 , 该 衍 生 物 以 通 式 <img file=""DDA0000718116020000011.GIF""wi=""1117"" he=""630"" />表示,其中 n 为 1、3、5 或 7,R1 和 R2 各自独立,表示氢原子或者卤素原子;本发明还公开了该新型衍生物的合成方法及其应用。该衍生物具有抗肿瘤作用,尤其是在紫外光照射下具有光动力效应,其抗肿瘤效果增强。
华中科技大学 2021-04-14
西南大学药学院在药物合成生物学与酶学催化领域再获重要进展
本研究通过详细分析与系统验证,发现了真菌非还原性聚酮合酶AN7909的硫酯酶结构域(thioesterase domain,TE domain),可以罕见地连续催化酯化、Smiles重排和水解等一系列非氧化反应,高效构建二芳基醚药物骨架。
西南大学 2022-06-10
Nucleic Acids Research报道华东理工大学酵母合成生物系统新进展
近日,我校生物工程学院蔡孟浩课题组在毕赤酵母合成生物系统方面取得重要进展,通过设计灵活可控的新型人工转录器件库,实现了天然药物合成途径的精细表达控制,相关成果以“Yeast transcriptional device libraries enable precise synthesis of value-added chemicals from methanol”为题,在线发表于Nucleic Acids Research(《核酸研究》IF=19.610)。
华东理工大学 2022-09-28
作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物合成技术
化合物 6,8-二甲基-7,4ʹ-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF)由天然黄酮 类化合物鹃花醇结构改造获得,研究发现具有细胞毒性,能诱导细胞 凋亡和细胞周期阻断于 G2/M 期,特别醒目的是,细胞经 HDF 处理 后变圆、变大,呈典型的周期阻断表现。作用类似于临床上广泛应用 的具有干扰微管作用机制的药物长春新碱和紫杉醇;在细胞周期阻滞 方面与紫杉醇的作用更接近,因此可能对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞 肺癌(NSCLC)、头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何
兰州大学 2021-04-14
一种免疫抑制剂 FR901483 中间体及其合成方法
排异反应是异体组织进入有免疫活性宿主的不可避免的难题。一般在人体器官移植手术后,病人的免疫系统会很快识别出外来的新器官,并对新器官有强烈的排斥作用,这种排异现象是导致器官移植手术彻底失败的主要原因之一,严重时会使病人不丧失生命。为解决器官移植的排异问题,出现了免疫抑制剂的概念。目前临床常用的免疫抑制剂有环孢素 A(CsA)、他克莫司(tacrolimus, FK506)、雷帕霉素(Rapamycin,简称 RAPA)等,但这几种都有较大的副作用,所以寻求在临床上高活性、低毒的新型免疫抑制剂很有必要。
兰州大学 2021-04-14
核苷酸合成酶 CAD 在治疗动脉粥样硬化中的功能和应用
本发明公开一种核苷酸合成酶 CAD 在治疗动脉粥样硬化中的功能和应用,属于基因的功能与应用 领域。本发明以 ApoE-/-小鼠及 CAD-/-ApoE-/-小鼠为实验对象,通过高脂饮食诱导获得动脉粥样硬化模型, 结果表明与
武汉大学 2021-04-14
利用两嵌段聚合物 PS-PAA 合成介孔二氧化硅材料
该方法合成的材料具有规则的孔隙结构,高度有序,合成条件温和简单,可操行强,重复性好,材料具有较大的比表面积,可用于多种功能化,进行药物释放等应用。
上海理工大学 2021-01-12
作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物合成技术
化合物6,8-二甲基-7,4ʹ-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF)由天然黄酮类化合物鹃花醇结构改造获得,研究发现具有细胞毒性,能诱导细胞凋亡和细胞周期阻断于G2/M期,特别醒目的是,细胞经HDF处理后变圆、变大,呈典型的周期阻断表现。作用类似于临床上广泛应用的具有干扰微管作用机制的药物长春新碱和紫杉醇;在细胞周期阻滞方面与紫杉醇的作用更接近,因此可能对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌(NSCLC)、头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何金氏淋巴瘤等有疗效。 技术特点:前体化合物鹃花醇既可从杜鹃植物中分离,也可人工合成,资源丰富;从鹃花醇到HDF的合成途径是本专利保护内容之一;HDF抗肿瘤活性及阻断周期活性是本专利保护的主要生物活性。2013年5月22日获得专利授权。
兰州大学 2021-01-12
异丁烯多聚甲醛 催化缩合合成3-甲基-3-丁烯-1-醇(MBO)
MBO (3-甲基-3-丁烯-1-醇) 是重要的化学中间体,应用广泛,可用于合成聚羧酸混凝土高性能减水剂醇醚单体,异构化后是合成仿生农药 “除虫菊酯”前驱体的主要原料,也是人工合成柠檬醛的主要原料,并由此可进一步合成L-薄荷醇及其衍生物、紫罗兰酮类香料、类胡萝卜素及维生素A类香料、营养素、医药等。还是合成轮胎橡胶异戊二烯的重要原料。 异丁烯是石油化工副产C4烃类的主要成分之一,其来源主要包括裂解制乙烯厂混合C4和炼油厂混合C4。然而,当前我国只有16%的副产C4烃进一步利用,远不及西欧的80~90%。C4馏分利用中最经济、最环保的途径是将其用作化工原料,生产高附加值的化工产品,而非用作燃料或用于炼油。 本技术采用专用催化剂催化异丁烯与甲醛进行Prins反应,得到MBO,转化率高,选择性高。工艺流程段、过程绿色高效无污染、经济性好。
华东理工大学 2021-04-13
一种形貌控制合成链珠状一维碳化硅纳米晶须的方法
本发明涉及一种形貌控制合成链珠状一维碳化硅纳米晶须的方法,所采取的技术方案是:将清洗干燥后的木粉或竹粉 100~200g,于真空炉中在 500~700℃下碳化 1~2h 得到生物质炭粉;将生物质炭粉和 SiO2 凝胶按 C/Si 摩尔比为 1∶1.5~3.0 机械混合均匀,得到预混料;在纯氮气保护下将所述预混料升温到 1450-1600℃,保温 1~4h。保温时间结束后,以 5~20℃/min 的降温速率降温到 800℃,然后关掉加热电源,自然冷却。本发明合成的一维碳化硅纳米晶须为链珠状,晶须长径比大;合成工艺简单,成本低,生产设备简单。
安徽理工大学 2021-04-13
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