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一种免疫抑制剂 FR901483 中间体及其合成方法
排异反应是异体组织进入有免疫活性宿主的不可避免的难题。一般在人体器官移植手术后,病人的免疫系统会很快识别出外来的新器官,并对新器官有强烈的排斥作用,这种排异现象是导致器官移植手术彻底失败的主要原因之一,严重时会使病人不丧失生命。为解决器官移植的排异问题,出现了免疫抑制剂的概念。目前临床常用的免疫抑制剂有环孢素 A(CsA)、他克莫司(tacrolimus, FK506)、雷帕霉素(Rapamycin,简称 RAPA)等,但这几种都有较大的副作用,所以寻求在临床上高活性、低毒的新型免疫抑制剂很有必要。
兰州大学 2021-04-14
核苷酸合成酶 CAD 在治疗动脉粥样硬化中的功能和应用
本发明公开一种核苷酸合成酶 CAD 在治疗动脉粥样硬化中的功能和应用,属于基因的功能与应用 领域。本发明以 ApoE-/-小鼠及 CAD-/-ApoE-/-小鼠为实验对象,通过高脂饮食诱导获得动脉粥样硬化模型, 结果表明与
武汉大学 2021-04-14
利用两嵌段聚合物 PS-PAA 合成介孔二氧化硅材料
该方法合成的材料具有规则的孔隙结构,高度有序,合成条件温和简单,可操行强,重复性好,材料具有较大的比表面积,可用于多种功能化,进行药物释放等应用。
上海理工大学 2021-01-12
异丁烯多聚甲醛 催化缩合合成3-甲基-3-丁烯-1-醇(MBO)
MBO (3-甲基-3-丁烯-1-醇) 是重要的化学中间体,应用广泛,可用于合成聚羧酸混凝土高性能减水剂醇醚单体,异构化后是合成仿生农药 “除虫菊酯”前驱体的主要原料,也是人工合成柠檬醛的主要原料,并由此可进一步合成L-薄荷醇及其衍生物、紫罗兰酮类香料、类胡萝卜素及维生素A类香料、营养素、医药等。还是合成轮胎橡胶异戊二烯的重要原料。 异丁烯是石油化工副产C4烃类的主要成分之一,其来源主要包括裂解制乙烯厂混合C4和炼油厂混合C4。然而,当前我国只有16%的副产C4烃进一步利用,远不及西欧的80~90%。C4馏分利用中最经济、最环保的途径是将其用作化工原料,生产高附加值的化工产品,而非用作燃料或用于炼油。 本技术采用专用催化剂催化异丁烯与甲醛进行Prins反应,得到MBO,转化率高,选择性高。工艺流程段、过程绿色高效无污染、经济性好。
华东理工大学 2021-04-13
一种形貌控制合成链珠状一维碳化硅纳米晶须的方法
本发明涉及一种形貌控制合成链珠状一维碳化硅纳米晶须的方法,所采取的技术方案是:将清洗干燥后的木粉或竹粉 100~200g,于真空炉中在 500~700℃下碳化 1~2h 得到生物质炭粉;将生物质炭粉和 SiO2 凝胶按 C/Si 摩尔比为 1∶1.5~3.0 机械混合均匀,得到预混料;在纯氮气保护下将所述预混料升温到 1450-1600℃,保温 1~4h。保温时间结束后,以 5~20℃/min 的降温速率降温到 800℃,然后关掉加热电源,自然冷却。本发明合成的一维碳化硅纳米晶须为链珠状,晶须长径比大;合成工艺简单,成本低,生产设备简单。
安徽理工大学 2021-04-13
抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂,它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点,其中包括血管内皮生长因子(VEGF)、 成纤维细胞生长因子(FGF)、血小板源生长因子受体(PDGF)等,抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-[ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体,其合成工艺在 国内鲜见报道,因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。 自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来,其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护,但国内对其的需求量很大。因此, 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- [ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺,解决了关环等技术步骤的难题,将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-[(6,7-二甲氧基-4-嗟琳基)氧基]苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上;4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应,目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现,反应充 分,反应重现性良好,各项技术指标正常,目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着,国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学 2021-04-11
一类呋喃香豆素类化合物作为抗乙型肝炎病毒(HBV)药物的应用
具有新颖的结构,可上调脂代谢相关蛋白ABCA1,是PDE5的强效抑制剂,具有开发成为抗心血管疾病如 本技术成果是以人类NF-κB DNA结合位点为药物设计靶点,通过计算机辅助药物筛选获得一系列 肺动脉高压,以及男性性功能障碍的治疗药物的潜力。 可能具有人类NF-κB抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗HBV复制抑制实验, 发现其中一类高治疗指数的新型呋喃香豆素类化合物可以有效抑制HBV DNA复制,减少HBV表面抗原 (HBsAg)、HBV e抗原(HBeAg)分泌。此类呋喃香豆素类化合物可用于治疗HBV感染引起的肝炎,有 望进一步开发为一种抗乙型肝炎病毒(HBV)药物。FDA批准上市的5个抗HBV NAs药物,均已出现耐药病 毒株,且出现交叉耐药现象。
中山大学 2021-04-10
淡竹叶总黄酮在制备防治心肌缺血疾病的药物及功能性食品中的应用
【发 明 人】吴启南;周婧;乐巍;邵莹;陈广云;王新胜【技术领域】本发明涉及一种中药提取物,具体涉及淡竹叶总黄酮在制备防治心肌缺血疾病的药物及功能性食品中的应用。【摘要】本发明公开了淡竹叶总黄酮在制备防治心肌缺血疾病的药物及功能性食品中的应用,实验结果表明淡竹叶总黄酮安全无毒无副作用,对二甲苯所致耳肿胀模型有明显的抑制作用;可抑制血小板聚集,延长血栓形成时间;对垂体后叶素所致大鼠心肌缺血和大鼠心肌缺血再灌注损伤有较好的保护作用。并且本发明通过大量实验筛选结果表明,淡竹叶总黄酮与抗血小板聚集药物、β-受体阻断剂、钙离子拮抗剂、他汀类药物、RAS系统阻断剂、硝酸脂类药物、溶栓药物或血管紧张素转换酶抑制剂组合后显示出了更好的抗血小板聚集,延长血栓形成时间,并对垂体后叶素所致大鼠心肌缺血和大鼠心肌缺血再灌注损伤有更好的保护作用,起到了较好的协同增效功效。
南京中医药大学 2021-04-13
当归和川芎组合物的提取物在制备促进卵巢颗粒细胞增殖药物中的应用
【发 明 人】唐于平;华永庆;李伟霞;禹良艳;钱大玮;段金廒【技术领域】本发明涉及一种当归和川芎的中药组合物,具体涉及当归和川芎组合物的提取物在制备促进卵巢颗粒细胞增殖药物中的新用途。【摘要】本发明公开了当归和川芎组合物的提取物在制备促进卵巢颗粒细胞增殖药物中的新应用。本发明对大量古今方剂和中医应用数据进行深入研究,并根据中医药理论和卵巢功能失调和卵巢颗粒细胞生长不足的发病机制,充分利用中药资源,在当归和川芎药对现有研究的基础上,通过大量药理实验,开发出当归和川芎药对在治疗卵巢功能失调和促进卵巢颗粒细胞增殖中的新用途,并且本发明通过大量实验筛选出活性最强的当归和川芎组合物的重量配比,临床作为治疗卵巢功能失调和卵巢颗粒细胞增殖促进药物具有疗效好、有效成分明确、副作用小、服用方便等优点。  
南京中医药大学 2021-04-13
一种石榴皮鞣素在制备治疗或预防丙型肝炎病毒感染药物中的应用
已有样品/n新型治疗或预防丙型肝炎药物:本成果发明了一种石榴皮鞣素(小分子化合物)在制备治疗或预防丙型肝炎病毒感染药物中的应用。石榴皮鞣素可以阻碍HCV吸附和侵入到靶细胞,从而抑制HCV的进入和再感染。同时,该化合物还能显著降低HCVNS3丝氨酸蛋白酶活性。因此,通过单独使用或者与其它抗HCV药物联合使用,石榴皮鞣素能够在预防或者治疗丙型肝炎病毒感染过程中发挥重要作用。该专利为制备治疗或预防丙型肝炎药物提供新的药物。
中国科学院大学 2021-01-12
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