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抗血栓药物阿匹沙班合成新技术
阿匹沙班 (Apixaban) 是一种新一代的口服抗血栓药物，在众多凝血因子Xa的抑制剂中， 表现出高度的选择性、良好的生物利用度和高效的治疗效果，其性能大大优于雷扎沙班，用于 治疗深静脉血栓和肺栓塞在内的静脉血栓。该药最先由百时美施贵宝公司发现，2007年辉瑞公 司与百时美施贵宝公司达成协议共同参与该药的研发，目前销售市场良好。此外，阿匹沙班也 在研究用于预防心房颤动病人的中风预防，急性冠状动脉综合征病人的心脏发病二级预防。 华东理工大学研发出了一条新的阿匹沙班的全合成路线，克服了原有路线收率较低和使用 昂贵含碘有机试剂及其它昂贵辅助试剂 (例如5-溴戊酰氯、Li2CO3、CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3 等) 所造成成本高的缺陷，提供一种低成本、高收率、操作简便的制备方法。该路线获得中国 发明专利授权。 所开发的阿匹沙班合成路线的优点在于： 1. 完全改变国际上原有的药物化学路线，所有原材料都立足于国内； 2. 合成路线设计合理，反应步骤简洁，避免使用有机碘化物、5-溴戊酰氯、Li2CO3、 CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3等的昂贵试剂的使用，大大降低了成本； 3. 操作简便，易于规模化生产。
华东理工大学
2021-04-11
抗癌药物来那度胺的合成技术
来那度胺 (Lenalidomide) ，由美国Celgene公司研发，于2005年获美国FDA批准上市。本品 是一种免疫调节药物，通过激活T淋巴细胞，具有更强的血管生成抑制和免疫调节作用，主要 用于治疗多发性骨髓瘤和骨髓增生异常综合症。所开发的来那度胺合成路线，所有原材料都立足于国内，反应步骤简洁，操作简便，无昂 贵的辅助试剂，易于规模化生产。
华东理工大学
2021-04-11
高值化手性氨基酸生物合成技术
进入21世纪以来，手性氨基酸作为最重要的原料和中间体，市场规模也越来越大。本项目目前研发的手性氨基酸包含L-2-氨基丁酸、D-苏氨酸、L-天冬酰胺、L-叔亮氨酸、L-色氨酸等。
创新点：
1）本项目采用一锅化反应，以廉价的L-苏氨酸为原料，经过工程菌催化合成2-氨基丁酸，反应时间10-12 h，原料的转化率达到99%以上，2-氨基丁酸的产量达到100 g/L以上。
2）以消旋化苏氨酸为原料，进行酶法拆分制备D-苏氨酸。底物添加量达到2.5 M,反应10 h内达到完全拆分，D-苏氨酸ee值为99%。
3）以天冬氨酸为原料，采用工程菌催化反应10-12 h，L-天冬氨酸转化率达到了94.4 %，L-天冬酰胺产量可达120 g/L，生产强度达到12.4 g/(L•h)。
4）基于构建的基因工程菌，采用偶联辅酶再生技术，转化廉价底物合成L-叔亮氨酸，反应24 h，底物转化率达95%，产量达到100 g/L以上水平。
5）其它手性氨基酸（L-色氨酸、D-氨基酸）发酵和生物合成正在陆续开展中。
6）多种高效酶制剂的工程菌株构建、发酵产酶以及多种中间体的制备。如苏氨酸脱氨酶、亮氨酸脱氢酶、甲酸脱氢酶、ω-转氨酶等，以及利用这些酶制备的多种医药中间体。
江南大学
2021-05-11
耐高温半芳香尼龙产业化合成技术
半芳香族尼龙是耐高温聚合物的一个重要的新兴品种，由于其性能优异价格相对低廉近年来得到了学术界和产业界的广泛关注。目前国际上半芳香尼龙的主要供应商有法国的Rhone-Poulenc Chfmfe、意大利的Eniricerche、日本的三井化学、美国的Amoco、Dupont、比利时的Solvay、荷兰的DSM公司等。随着我国经济建设的不断发展，国内对半芳香族尼龙的需求不断增加，其市场潜力十分巨大。但国内由于在半芳香尼龙领域起步较晚，目前只有少数单位开展了相关的研究工作，还没有企业真正实现半芳香尼龙（PA6T）的产业化生产。四川大学聚芳硫醚课题组是一个具有多年高性能聚合物合成及加工经验的科研团队。课题组依托着四川大学高分子材料985平台，长期承担863、国家科技支撑计划、国家自然科学基金、教育部省部产学研项目等国家级、省部级的科研项目，并在在高性能高分子材料合成、改性、成型加工及产业链建设方面做出了很多重要的贡献。本课题组为国内目前唯一的研究开发PA6T树脂的单位，研究工作取得了较大进展突破，并已经达到了进行产业化工作的水平。PA6T的产业化生产将对我国高性能聚合物领域及相关后续产业产生重大的影响，其前景十分巨大。
四川大学
2023-05-15
气相合成γ-丁内酯技术及催化剂
γ-丁内酯是一种用途极其广泛的重要化工原料，尤其近几年国内外需求量呈上升趋势。现阶段合成γ-丁内酯主要有1,4-丁二醇脱氢法和顺酐加氢法。顺酐加氢法虽然原料成本较低，但由于原料对反应器有严重的腐蚀，并且氢气耗量大，产物损失较多，生产效率低，所以已经逐渐被生产厂家淘汰。1,4-丁二醇脱氢法，为目前较为先进的生产方法，但生产中仍需引入氢气，所以氢源问题限制了一部分企业的生产，并造成设备造价提高。我组经多年的研究开发，成功研制出了高效专用工业催化剂，即在非临氢状态下合成γ-丁内酯，在高空速、较低的反应温
南开大学
2021-04-14
新型超高温材料合成与智能制造技术
一、项目分类
关键核心技术突破
二、成果简介
高温是很多新材料及制造过程的必须，因为高温下很多反应才能够发生并且更快速的发生。然而现有高温合成与制造技术有以下缺点：
1、温度有限；
2、升降温慢；
3、能源时间成本高；
4、过程开发和控制不智能等。
高温可以实现毫秒或者秒级的材料制造，从而大大加速了材料开发制造过程，允许在短时间内合成制造出大量产品并收集其信息及数据，通过对数据的处理分析，利用机器学习及人工智能的方法去指导新材料开发及智能制造过程，实现材料开发与制造的智能化升级。
华中科技大学
2022-07-26
农用杀虫剂氰氟虫腙合成技术
氰氟虫腙是一种全新作用机制的杀虫剂，通过独特的作用机制阻断害虫神经元轴突膜上的钠离子通道，使钠离子不能通过轴突膜，进而抑制神经冲动使虫体过度的放松，麻痹几个小时后，害虫即停止取食，1~3天内死亡。
一、项目分类
关键核心技术突破
二、成果简介
氰氟虫腙是一种全新作用机制的杀虫剂，通过独特的作用机制阻断害虫神经元轴突膜上的钠离子通道，使钠离子不能通过轴突膜，进而抑制神经冲动使虫体过度的放松，麻痹几个小时后，害虫即停止取食，1~3天内死亡。
项目特色和创新之处：利用3步法合成氰氟虫腙原药，最终产品纯度达到99%，有效体纯度达到98%以上，多步总收率约为50%。各项指标明显高于市场水平。
社会贡献和经济效益：原料成本低于传统工艺每吨10万左右，降低到每吨20万左右，工艺大幅度简化，节约了许多设备和公用成本，也大幅度减少了三废。年产100吨规模，产值在3500万左右，税前利润在800万以上。
南开大学
2022-07-29
生物质糠醛基聚合物单体合成技术
糠醛来源于自然界的C5糖，是已大规模工业化生产的生物质基化工产品，其原料来源是农业和林业的废料，包括玉米芯、稻壳、木材废料等。由于这些可再生资源数量非常庞大，且其综合利用不与人类竞争粮食，通过它们生产糠醛，进而发展生物质糠醛基化工产品具有非常大的潜力。
一、项目分类
关键核心技术突破
二、成果简介
随着碳中和概念的提出，生物基材料，乃至生物基可降解材料，凭借其良好的环保特性而受到人们的广泛关注。糠醛来源于自然界的C5糖，是已大规模工业化生产的生物质基化工产品，其原料来源是农业和林业的废料，包括玉米芯、稻壳、木材废料等。由于这些可再生资源数量非常庞大，且其综合利用不与人类竞争粮食，通过它们生产糠醛，进而发展生物质糠醛基化工产品具有非常大的潜力。关键挑战在于糠醛是单官能团化的化合物，在聚合物工业中难以发挥重要作用，因此尽管其生产原料广泛、工业生产技术成熟，但市场容量非常有限，严重限制了以糠醛为基础原料的聚合物工业应用。
华中科技大学
2022-07-27
甲醇羰基化制备碳酸二甲酯和甲酸甲酯催化剂
"碳酸二甲酯（DMC）和甲酸甲酯（MF）是重要的绿色化工产品，受到国内外研究者的广泛关注。DMC可以代替氯甲烷、硫酸二甲酯、光气等剧毒物质进行甲基化、酯交换、羰基化等反应，在精细化学品、医药、农药合成领域具有广泛应用。DMC属于低毒或无毒的化工产品，具有较高的氧含量（53%），因此可以作为汽油添加剂提高汽油的辛烷值。MF是一种重要的C1化学品，在医药和有机化工合成产品中应用广泛。近年来，通过甲醇羰基化制备DMC常用的催化剂主要是负载型的Cu基催化剂，常用的载体主要是分子筛和活性碳，但是这些催化剂存在稳定性差和DMC的选择性低等问题; 而甲醇羰基化制备MF的用催化剂是甲醇钠、甲醇钾等强碱性有机化合物和一系列金属羰基化物。该类催化剂的优点是制备简单，缺点是催化剂腐蚀性强，对原料要求极高，产物与催化剂分离困难。 为了解决现有的问题，对于甲醇羰基化制备DMC的反应，已成功地设计了一类N杂碳材料负载型的Cu基催化剂，在微反应器评价装置，0~1.0 MPa，100~130 C，6390~127800 mL/g/h的反应条件下，DMC的选择性保持在97%以上，产率可达70%以上，催化剂稳定性考核
厦门大学
2021-04-10
可生物降解聚丁二酸丁二醇酯的制备技术
目前使用的一次性聚合物材料如聚乙烯、聚丙烯、聚苯乙烯等，在自然界中很难降解，已造成了严重的白色污染。因此，合成在自然环境中能够降解的聚合物材料，已经成为当前研究的热点之一。 聚丁二酸丁二醇酯（PBS）的熔点为113℃，性能介于聚乙烯、聚丙烯之间。目前高分子量PBS的制备主要采用直接缩聚法，需要很高的真空度（0.2mmHg以下），在工业化中存在较大困难，对设备要求高。本技术建立了一种缩聚-扩链法，先以丁二酸与丁二醇进行熔融缩聚，制备特性粘度在0.5以下的PBS预聚体，再经扩链，获得特性粘度在0.7～1.0dL/g之间的PBS。这种方法原料配比较易控制，所需设备较为简单，不需要太高的真空度，便于工业化推广。技术指标PBS外观：无色或淡黄色固体；特性粘度：0.7～1.0 dL/g；熔点：112～115℃。可用做生物降解地膜、食品包装材料，汽水、可乐、洗发水瓶，以及纸质食品包装盒的可降解涂层，可降解热溶胶等。本技术所得的产品与日本Showa Highpolymer公司的BIONOLLE产品（PBS）相当，性能相近，且在扩链剂方面有创新。所得产品应用范围广泛，技术具有非常广阔的应用和市场前景。 所需设备如下： 1、聚酯反应釜：能够加热至220℃，承受1mmHg的负压； 2、真空系统：从常压到1mmHg负压可调； 3、直接造粒系统：能够进行聚合物的熔融切片、造粒。 本技术具有显显著的经济效益和社会效益。
北京化工大学
2021-02-01